Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП или НПВС) - группа лекарств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектам. Их действие основано на блокировании продукции простагландинов, которые выделяются в месте любого повреждения ткани. В настоящее время нестероидные противоспалительные препараты по праву относятся к числу наиболее востребованных лекарственных средств, применяемых в клинической практике.

Наиболее известным НПВП является аспирин (ацетилсалициловая кислота). К нестероидными противоспалительными препаратами также относятся: дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат, фенилбутазон, индометацин, сулиндак, этодолак, диклофенак , пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам, ибупрофен, напроксен , флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота, набуметон, нимесулид, целекоксиб, рофекоксиб, месалазин и многие другие.

Главной проблемой применения нестероидных противоспалительных препаратов является то, что будучи наиболее эффективными лекарствами при лечении многих заболеваний, они же повреждающим образом действуют на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки , причем как терапевтический, так и повреждающий эффекты НПВП являются следствиями торможения НПВП продуцирования простагландинов.

Основными физиологическими функциями простагландинов в пищеварительном тракте являются стимуляция секреции защитных гидрокарбонатов и слизи, активация пролиферации клеток в процессах нормальной регенерации и усиление местного кровотока в слизистой оболочке. Противовоспалительный и анальгетический эффекты нестероидных противоспалительных препаратов обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназа (ЦОГ). Существуют две изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первая из них присутствует в большинстве тканей, включая слизистую оболочку ЖКТ , контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. ЦОГ-2 играет роль "структурного" фермента только в некоторых органах (головном мозге, почках, костях и др.) и в норме не обнаруживается в других тканях. Ее экспрессия существенно повышается под влиянием "провоспалительных" стимулов и, напротив, снижается под действием эндогенных веществ с противовоспалительной активностью. Считается, что противовоспалительное действие НПВП зависит от блокирования ЦОГ-2, а их побочные эффекты связаны с подавлением ЦОГ-1 (Васильев Ю.В.).

Нестероидные противоспалительные препараты - причина заболеваний ЖКТ

Одной из важнейших проблем гастроэнтерологии является лечение и профилактика НПВП–гастропатий - заболеваний желудочно–кишечного тракта, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов и ацетилсалициловой кислоты. В конце 1970–х годов было установлено, что больные ревматическими заболеваниями, получающие НПВП, умирают от желудочно–кишечных кровотечений и перфорации язв чаще, чем не принимающие НПВП.

Несмотря на значительный прогресс в области изучения НПВП и создание более безопасных препаратов, современная статистика свидетельствует: риск желудочно–кишечных кровотечений при приеме НПВП возрастает в 3–5 раз, прободений – в 6, риск смерти от осложнений, связанных с поражением желудочно–кишечного тракта – в 8 раз. У 40–50% пациентов, госпитализируемых с диагнозом острого желудочно–кишечного кровотечения, оно обусловлено приемом данного класса лекарственных средств. В Великобритании от подобных осложнений ежегодно умирают до 2000 пациентов, в США прием НПВП является причиной 100000 госпитализаций и 16000 случаев смерти в год.

В Москве 34,6% случаев госпитализаций с диагнозом «острое желудочно–кишечное кровотечение» непосредственно связаны с приемом НПВП. Кровотечение и перфорация язвы являются причиной смерти пациентов, страдающих ревматическими заболеваниями и принимающих НПВП, и составляют 13,8% среди непосредственных причин гибели больных ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом и системной красной волчанкой (Бурков С.Г.).

• все пациенты, нуждающиеся в постоянном приеме НПВП, должны быть стратифицированы в зависимости от риска возникновения геморрагических осложнений
• при высоком риске развития кровотечений рекомендован перевод пациентов на селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сочетании с постоянным приёмом ингибиторов протонной помпы или мизопростола
• при развитии кровотечения прием НПВП должен быть прекращен (замена препаратами других групп); рекомендовано сочетание эндоскопического и медикаментозного (ингибиторы протонной помпы) гемостаза.

Профессиональные медицинские статьи, касающиеся вопросов повреждающего воздействия нестероидных противоспалительных препаратов на слизистую оболочку ЖКТ

• Абдулганиева Д.И., Белянская Н.Э., Насонов Е.Л. Связь клинических проявлений НПВП-гастропатии у больных ревматоидным артритом с моторными нарушениями верхних отделов ЖКТ // Научно-практическая ревматология. 2011. № 3. С. 25–28.


• Васильев Ю.В. Ингибиторы протонной помпы в терапии язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциируемых с нестероидными противовоспалительными препаратами // Фарматека. – 2005. – № 7. – с. 1–4.


• Насонов Е.Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов и ингибиторов циклооксигеназы-2 в начале XXI века // Русский Медицинский Журнал. – 2003. – Том 11. – № 7. – с. 375–378.


• Агапова Н.Г. О медикаментозных гастродуоденальных язвах // Журнал "Мистецтво лiкування". Украина. – 2007. – 2(38).


• Бурков С.Г. Современные подходы к терапии кислотозависимых заболеваний // РМЖ. – 2007. – Том 15. – № 6.


• Руководство по применению нестероидных противовоспалительных препаратов и официальная инструкция фирмы Actavis Ellzabeth LCC «Таблетки пролонгированного действия диклофенак натрия» для профессионалов здравоохранения США (английский язык, pdf): « Diclofenac sodium extended-realeas tablets ».


• Официальная инструкция фирмы-производителя препаратов напроксена Year Genentech, Inc. для пациентов США (медицинский путеводитель) «Что такое нестероидные противовоспалительные препараты? EC-Naprosyn (таблетки напроксена пролонгированного действия), Naprosyn (таблетки напроксена), Anaprox / Anaprox DS (таблетки напроксена натрия), Naprosyn (напроксен-суспензия)» (на английском, pdf): «Medication Guide EC-Naprosyn ® (naproxen delayed-release tablets), Naprosyn ® (naproxen tablets), Anaprox ® / Anaprox ® DS (naproxen sodium tablets), Naprosyn ® (naproxen suspension) ».

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «НПВС и другие медикаментозные гастропатии », содержащий статьи, посвященные заболеваниям органов ЖКТ, вызванным приёмом лекарственных средств и их лечению.

Приложение. Нестероидные противовоспалительные препарат в Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ)

Нестероидные противовоспалительные препарат широко применяются в медицине для лечения различных заболеваний и состояний и, поэтому, они представлены в различных разделах Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ), в частности, в разделе «Код М. Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы » имеются два подраздела различных уровней содержащих следующие позиции:

M01A Нестероидные противовоспалительные препараты:

M01AA Бутилпиразолидоны

M01AA01 Фенилбутазон
M01AA02 Мофебутазон
M01AA03 Оксифенбутазон
M01AA05 Клофезон
M01AA06 Кебузон

Нестероидные противовоспалительные препараты занимают одно из первых мест по частоте клинического использования. Это объясняется их действием против боли, воспаления и повышенной температуры тела, то есть симптомов, сопровождающих многие заболевания. За последние годы арсенал нестероидных противовоспалительных средств пополнился значительным числом новых лекарств, причем поиск ведется в направлении создания препаратов, сочетающих высокую эффективность с улучшенной переносимостью.

В статье представлена современная классификация нестероидных противовоспалительных препаратов. Рассматриваются новейшие, полученные в контролируемых клинических исследованиях сведения по их фармакодинамике, фармакокинстике и лекарственному взаимодействию, общие принципы клинического применения.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно купить без рецепта. Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают НПВС.

Большая "популярность" нестероидных противовоспалительных средств объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях.

За последние 30 лет количество НПВС значительно возросло и в настоящее время данная группа насчитывает большое число препаратов, отличающихся по особенностям действия и применения.

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу лекарственных средств. НПВС старого и нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты.

Классификация нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) по активности и химической структуре

НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
Кислоты
Салицилаты	Ацетилсалициловая кислота (аспирин) Дифлунизал Лизинмоноацетилсалицилат
Пиразолидины	Фенилбутазон
Производные индолуксусной кислоты	Индометацин Сулиндак Этодолак
Производные фенилуксусной кислоты	Диклофенак
Оксикамы	Пироксикам Теноксикам Лорноксикам Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты	Ибупруфен Напроксен Флурбипрофен Кетопрофен Тиапрофеновая кислота
Некислотные производные
Алканоны	Набуметон
Производные сульфонамида	Нимесулид Целекоксиб Рофекоксиб
НПВС со слабой противовоспалительной активностью
Производные антраниловой кислоты	Мефенамовая кислота Этофенамат
Пиразолоны	Метамизол Аминофеназон Пропифеназон
Производные парааминофенола	Фенацетин Парацетамол
Производные гетероарилуксусной кислоты	Кеторолак

НПВС последнего поколения

Все НПВС делятся на 2 большие группы: ингибиторы циклооксигеназы 1-го и второго типа, сокращенно — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Ингибиторы ЦОГ-2: НПВС нового поколения

Эту группа НПВС обладает более выборочным действием на организм, за счет чего побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, принято считать, что некоторые препараты ЦОГ-1 могут негативно влиять на состояние хрящевой ткани. Лекарства же из группы ЦОГ-2 лишены такой особенности, и считается, что они — хорошие препараты при артрозе.

Однако не все так радужно: многие из средств этой группы, не влияя на желудок, могут негативно воздействовать на сердечно-сосудистую систему.

К препаратам данной группы относятся такие медикаменты, как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие.

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП. Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат, то что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам. Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Такие современные НПВС - это препарат "Нимесулид", "Мелоксикам", "Мовалис", "Артрозан", "Амелотекс", "Найз" и другие.

Нестероидные противовоспалительные средства очень широко применяют в клинической практике. Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе. Часто они используются в качестве жаропонижающего средства и для облегчения боли после хирургических вмешательств.

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных препаратов:

Нимесулид (Найз, Нимесил)

С большим успехом применяется для лечения вертеброгенных болей в спине, артрита и т.д. Убирает воспаление, гиперимию, нормализует температуру. Использование нимесулида быстро приводит к уменьшению боли и улучшению подвижности. Используется также в виде мази для нанесения на проблемный участок. Если при этом возникает зуд и покраснение, это не является противопоказанием к применению. Нимесулид лучше не применять пациенткам в период кормления грудью, а также в последний триместр беременности.

Целекоксиб

Этот препарат значительно облегчает состояние больного при остеохондрозе, артрозе и других заболеваниях, хорошо снимает болевой синдром и эффективно борется с воспалением. Побочное влияние на пищеварительную систему со стороны целекоксиба минимально или отсутствует совсем.

Мелоксикам

Известен также как мовалис. Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Главное преимущество этого средства в том, что при регулярном наблюдении врача его можно принимать довольно длительный период времени.

Выпускается мелоксикам в виде раствора для внутримышечных инъекций, в таблетках, суппозиториях и мазях. Таблетки мелоксикама (мовалиса) очень удобны тем, что они длительного действия, и достаточно принимать одну таблетку в течение дня.

Ксефокам

Это очень сильный обезболевающий препарат — по силе воздействия сравнить его можно с морфином — эффект длится около 12 часов. При этом не выявлено возникновения зависимости со стороны центральной нервной системы и привыкания к препарату.

Сохранить в соцсетях:

Остеохондроз, ревматоидный артрит, тендинит, системная красная волчанка, ювенильный хронический артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартроз, остеоартроз — это множество разнообразных заболеваний соединительной ткани. Все вышеперечисленные названия состояний объединяет лишь одно успешное применение НПВП, иными словами нестероидных противовоспалительных препаратов. Эти препараты являются самыми распространёнными лекарственными средствами в клинической практике, и в стационаре эти препараты назначают лишь двадцати процентам больных с заболеваниями внутренних органов. На нестероидные противовоспалительные препараты приходится примерно пять процентов всех выписываемых рецептов.

Нестероидные противовоспалительные препараты: виды и характеристика

Нестероидные противовоспалительные препараты или сокращённо НПВП – это достаточно большая группа лекарств, которые обладают основными тремя эффектами: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим.

Такой термин как «нестероидные» отличает данную группу лекарств стероидов, если быть точнее то гормональных препаратов, которые также обладают одним из трёх эффектов, а именно противовоспалительным. Отсутствие привыкания при длительном использовании – это и есть то свойство, которое считается выгодным НПВП среди иных анальгетиков.

Самыми первыми нестероидными противовоспалительными препаратами являются следующие – индоментацин и фенилбутазон – они были введены в клиническую практику ещё с средины прошлого века. Сразу после них стали появляться «лавинообразное» открытие абсолютно новых, более эффективных НПВП:

• Производные арилпропионовой кислоты – в 1969 году;
• Арилуксусная кислота – в 1971 году;
• Эноликовая кислота – а 1980 году.

Все эти препараты обладают не только высочайшей эффективностью, но а также имеют улучшенную переносимость, в отличие от первых двух препаратов. Модификации в вышеперечисленных классах кислот завершились не иначе как синтезом нестероидных противовоспалительных препаратов, однако достаточно длительное время единственными и самое главное первыми представителями НПВП остался всем известный аспирин. Фармакологи начали синтезировать абсолютно все новые препараты, которые появлялись в мире и каждый из них был безопаснее и эффективнее предыдущего, и все это началось с 1950 года.

Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку такого вещества как простагландины. Эти вещества принимают участие в развитии воспаления, мышечных судорог, лихорадки и боли. Большое количество НПВП неизобретательно блокируют два различных фрагмента, которые и нужны для выработки вышеупомянутого вещества простагландина. Называются эти фрагменты циклооксигеназами, или сокращённо ЦOГ-1 и ЦOГ-2.

Помимо всего этого, компания французских производителей Бристол Майерс производит специальные шипучие таблетки Успарин Упса. Кардиоаспирин достаточно большое количество форм выпуска и соответственно названий, в том числе Аспинат, КардиАСК, Тромбо АСС, Аспирин Крдио и другие препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. «Золотой стандарт» в ревматологии: Традиции и инновации

Традиции

При разного рода заболеваниях опорно-двигательного аппарата (мышечные боли, остеохондроз, травмы мягких тканей, болевые синдромы со стороны позвоночника, сухожильно-мышечные растяжения, радикулит, суставные боли), в моментах которых необходимо снять воспаление и саму боль – это первоочередная задача, в таких случаях используются не только нестероидные противовоспалительные препараты, но также и анальгетики.

В последнее время появилось достаточно большое количество разного рода препаратов – новые представители данной группы лекарственных средств, но «золотым стандартом» считается Диклофенак натрия , который был открыт в 1971 году. В плане переносимости и эффективности действия на данный момент сравниваются все более новые нестероидные противовоспалительные препараты, которые вводят в клиническую практику.

Причина всего этого достаточно простая – среди настоящих довольно эффективный нестероидный противовоспалительных препаратов он самый лучший по клинической эффективности действия: влияние на качество жизни больных, противовоспалительному и болеутоляющему действию, стоимости и реакций, а также переносимости.

На сегодняшний момент в мире присутствуют и другие лекарственные средства, в это число входят препараты с уменьшенным количеством побочных действия, но зачастую происходит следующие: пациент начинает использовать новый препарат, однако снова в конечном итоге возвращается к Диклофинаку натрия (Вольтарену), и такое происходит не только в нашей стране.

В нашем случае немаловажно рассмотреть механизм развития боли при болезнях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях имеет достаточно многофакторную природу, включающую как периферически, также и центральные компоненты. При одном и том же заболевании если возникнет боль, то присутствует возможность использовать разного рода механизмы. Периферический механизм боли достаточно сильно связан с активизацией нервных окончаний (другими словами ноцицепторов) в разных тканях локальным воспалением и биохимическими факторами.

К примеру, при таком заболевании, как остеоартрозе присутствует возможность внезапного усиления боли невоспалительной и воспалительной природы (повышенная возрастная хрупкость костей, спазм, венозный застой в тканях конечностей, растяжение мышц, микропереломы), область воздействия которых считаются разного рода ткани сустава, такие как связки, синовиальная оболочка, суставная капсула, околосуставные мышцы, кости.

Такой препарат как Диклофенак обладает особенным сочетанием противовоспалительного и анальгезирующего эффекта, поэтому при отсутствии противопоказаний может с большим успехом использоваться в терапии соответствующих препаратов. Подавлением синтеза простагландинов посредством ингибирования ферментов циклооксигенезы (двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – это и есть основной механизм действия данного препарата. Диклофенак считается неселективным нестероидным противовоспалительным препаратом – он подавляет все две активности (фрагмента) циклооксигенезы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Хоть и разработан целый ряд нестероидных противовоспалительных препаратов, селективно подавляющих один из двух фрагментов циклооксигенезы ЦОГ-2, неселективные препараты сохраняют в себе большое значение у пациентов с выраженными острыми и хроническими болями как препараты, способные оказать достаточное мощное противовоспалительное и обезболивающие действие.

Конечно у такого препарата как Диклофенак (есть и другое название, Вольтарен), как и у любого из ряда нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют противопоказания и побочные эффекты (ПЭ). Но следует отметить, что побочные эффекты зачастую развиваются у лиц с факторами риска. Одним из наибольше распространённых побочных эффектов среди всех считается нестероидная противовоспалительная гастропатия.

Факторы, которые увеличивают риск развития ПЭ при использовании препарата диклофенак (Вольтарен):

• Язвенная болезнь в анамнезе;
• Огромные дозы или же одновременный прием нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Женский пол, потому что обнаружена повышенная чувствительность женщин к этой группе препаратов;
• Злоупотреблением алкоголя;
• Присутствие H.pylory;
• Курение;
• Сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• Приём пищи, увеличивающий желудочную секрецию (жирная, солёная пища, острая);
• Возраст старше отметки в шестьдесят пять.

У лиц, которые относятся к таким группам риска суточная доза Вольтарена (Диклофенака), к примеру, не должна превышать отметки в сто миллиграмм, а предпочтение, как правило, следует отдавать краткосрочным по действию лекарственным формам Вольтарена (Диклофенака), и назначать его либо же в дозе по пятьдесят миллиграмм два раза в двадцать четыре часа, или же дозами по двадцать пять миллиграмм четыре раза в двадцать четыре часа.

Диклофенак необходимо использовать исключительно после еды .

При довольно длительном приёме данного препарата необходимо строго к этому подойти и воздержаться от употребления алкоголя, потому что препарат Диклофенак такой же, как и алкоголь, перерабатывается и расщепляется в печени. У больных с гипертонией нужно контролировать уровень артериального давления, а у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приёма препарата Диклофенак может наблюдаться некое обострение.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек или печени необходимо использовать маленькие дозировки препарата, контролируя при этом уровень почечных ферментов. К тому же необходимо запомнить, что так называемые «индивидуальные реакции» на нестероидные противовоспалительные препараты у разных больных могут различаться. Эта также касается и других лекарственных препаратов, в особенности у людей пожилого возраста, в котором отмечается полиморбидность – накопление целого букета хронических заболеваний абсолютно разной степени выраженности.

Инновации

На сегодняшний день существует другой взгляд на проблему «золотого стандарта» нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии. Имеется экспертное мнение о том, что репутация препарата Диклофенак в стране (РФ) была запятнана (испорчена) после появления на прилавках муниципальных аптек и фармакологических рынках большого количества дженериков данного препарата.

Безопасность и эффективность подавляющего большинства всех этих пародий на препарат Диклофенак, или как их ещё называют «Диклофенаков» не была проверена в ходе отлично длительных и организованных рандомизированных контролируемых исследований (сокращённо РКИ).

По правде, эти «Диклофенаки» достаточно доступны и дёшевы для социально незащищённых слоев Российской Федерации, что естественно сделало препарат Диклофенак единственным и самым популярным среди нестероидных противовоспалительных препаратов в нашей стране. По данным особого опроса около трёх тысяч пациентов в шести регионах России и самой столице (Москве), тех, кто регулярно получают нестероидные противовоспалительные препараты, это средство использовали около семидесяти двух процентов респондентов.

Но именно с этими дженерическими Диклофенаками в последние моменты связано наибольшее абсолютное число самых опасных лекарственных осложнений, которые наблюдаются в Российской Федерации. По некоторым данным, среди трёх тысяч восьмидесяти восьми ревматологических пациентов, которые регулярно принимали Диклофенак, эрозии ЖКТ и язвы были выявлены в пятистах сорока больных – это, между прочим, семнадцать с половиной процентов.

При всем этом ЖКТ-осложнений на фоне приёма препарата Диклофенак не отличалось от частоты подобных осложнений, которые возникают при применении общепризнанных более токсичных препаратов – пироксикама (около девятнадцати целых и единицей десятых процентов) и индометацина (около семнадцати целых и семи десятых процентов).

Довольно важно, что развитие диспепсии, в отличие от нестероидных противовоспалительных гастропатий, в большей степени определяется контактным воздействием этого же нестероидного противовоспалительно препарата, из этого следует, что все это зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Достаточно часто препараты разных коммерческих фирм, которые содержат одно и то же действующее вещество, обладают особой различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к тем самым «диклофенакам» или проще сказать, к дешёвым дженерикам Диклофенака.

Из-за достаточно широкого и глубокого использования дженериков, которые существенно потеснили достаточно дорогой, однако оправданный своим качеством оригинальный препарат на фармакологическом рынке, у большинства российских докторов и больных образовалось мнение о препарате Диклофенак как о препарате с умеренной эффективностью, однако с высочайшим риском нежелательных эффектов. Хоть и ведущие российские эксперты и учёные неоднократно выступали и заявляли с доказательствами о существования в мире других разного рода в безопасности и эффективности действия между оригинальным препаратом Диклофенак и его дешёвыми аналогами (или просто копиями), до настоящего времени не было проведено каких-то серьёзных и строгих клинических исследований в Российской Федерации для того, чтобы подтвердить данное положение.

Есть и иной аспект данной проблемы безопасности препарата Диклофенак – это повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Если соглашаться с данными, которые были получены в ходе метаанализа, больших наблюдательских и когортных исследований нестероидных противовоспалительных препаратов, использование препарата Диклофенак ассоциируется с большим риском развития такого фактора как инфаркт миокарда, по сравнению с иными не менее популярными нестероидными противовоспалительными препаратами. Для этого препарата ОР этого тяжёлого осложнения составил примерно одна целая и четыре десятых, в то время как для Напроксена ноль целых и девяноста семь десятых, для ибупрофена одна целая и семь десятых, для Индометацина одна целая и три десятых, а для Пироксикама одна целая и шесть десятых.

Помимо всего этого, применение Диклофенака способно вызывать способности развития такого редкого, однако потенциального угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит или же острую печёночную недостаточность. Ещё в далёком 1995 году медицинским контролирующим органом Соединённых Штатов Америки (FDA) были предоставлены данные всеобщего анализа ста восьмидесяти случаев серьёзных острых осложнений со стороны печени при применении данного препарата, в то время приведённые к летальному исходу. При всем этом в Соединённых Штатах Америки такой препарат как Диклофенак не считался столь глубоким и широко применяемым нестероидным противовоспалительным препаратом (уступая конечно Ацетилсалициловой кислотой, Напроксену и Ибупрофену). К приближающимся моментам проведения анализа Диклофенак использовался в США всего лишь семь лет, потому что был допущен FDA на фармакологический рынок этой же страны ещё в 1988 году.

Если сложить все вышесказанное, то уже можно заключить, что в нынешний момент препарат Диклофенак не имеет возможности считаться истинным участником «Золотого стандарта» среди нестероидных противовоспалительных препаратов, и прежде всего потому, что присутствует высокий риск нежелательных эффектов, которые возникают на фоне приёма препарата. Он уже не соответствует современным представлениям о нормальной безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой препарата Диклофенак на Российских фармакологических ранках может стать его самый близкий по сути и составу родственник – это «Ацеклофенак». Данный препарат обладает более существенными достоинствами, в основном это высшая степень безопасности, высокая эффективность и доступность – все эти качества позволяют Ацеклофенаку претендовать на одно из мест нестероидных противовоспалительных препаратов с самыми лучшими на нынешний момент сочетаниями фармакологических свойств.

Ацеклофенак – это производное фенилацетиновой кислоты, считающейся представителем одной из промежуточных групп преимущественно селективных фрагмента ЦОГ-2 ингибиторов. Соотношение ингибирующих концентраций двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у данного препарата составляет о целых и двадцать шесть сотых, и это намного меньше, нежели у эталонного селективного ингибитора фрагмента ЦОГ-2 целекоксиба – всего ноль целых и семь десятых, однако это больше чем у рофекоксиба, который составляет всего ноль целых и двенадцать сотых. Последние исследования показывают, что после приёма препарата дозировкой в сто миллиграмм (Ацеклофенака) активность физиологической фрагмента ЦОГ-1 всего лишь составляет на сорок шесть процентов. Для приёма семидесяти пяти миллиграмм Диклофенака данное соотношение составляло соответственно девяноста семи и восемьдесят два процента.

Препарат Ацеклофинак обладает достаточно высокой биодоступностью, которая полностью и быстро всасываясь после перорального приёма, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через шестьдесят-сто восемьдесят минут. В человеческом организме в целом все это практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом считается биологически активный четырёх-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных сам Диклофенак. В среднестатистическом организме через четыре часа половина состава препарата покидает организм, причём около семидесяти-восьмидесяти процентов выходит с мочой, а оставшиеся двадцать-тридцать проходит в кал. Концентрация этого препарата в синовиальной жидкости составляет примерно пятьдесят процентов от плазменной.

Вместо главного (основного) фармакологического эффекта, так называемой (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших противовоспалительных цитокинов, точно таких же, как интерлейкин-1 (сокращённо ИЛ-1) и сам фактор наркоза опухоли (ФНО-альфа). Снижение интерлейкин-1 ассоциированной активизации металлопротеиназ считается одним из самых важных механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на сам синтез протеогликанов суставного хряща. Данное свойство относиться к общему числу главных достоинств целесообразности его применения при остеоартрозе — наиболее частом ревматологическом заболевании.

Такой препарат как ацеклофенак используется в клинической практике ещё с конца 1980 года. На данный момент на фармакологическом рынке представлено восемнадцать разного рода препаратов по составу ацеклофенака:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

В Российской Федерации Ацеклофенак зарегистрирован еще с 1996 года и до сих пор применяется под торговой маркой Аэртал.

Ацеклофинак достаточно хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита. Также эффективность данного препарата была доказана и при таком нередком патологическом состоянии как дисменорея. Последние состоявшиеся исследования показали, что однократное или же повторное использование ацеклофенака столь же успешно купирует те же самые боли как и к примеру Напроксен (пятьсот миллиграмм), существенно превосходя эффект плацебо.

Помимо этого, на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба) была достаточно хорошо изучена сама возможность применения препарата ацеклофенак в комплексной терапии послеоперационной боли, в особенности та ситуация, если первоначальный приём проводился в режиме «предоперационной анальгезии», то есть за шестьдесят минут до удаления самого зуба.

На нынешний момент проведено также и сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (самым важным контролем вышел Диклофенак). Полученные данные показали нам, что ацеклофенак превосходит препарат который использовался для сравнения по своей безопасности: в сумме осложнений составило всего двадцать две целых и одна десятая и двадцать семь целых и одна десятая процента (р меньше ноль целых и одной тысячной), из них со стороны ЖКТ десять целых и шесть десятых и пятнадцать целых и две десятых процента (р меньше ноль целых и одной тысячной). На фоне приёма ацеклофенака также наблюдались отмены терапии из-за нежелательных эффектов – четырнадцать целых и одна десятая и восемнадцать целых и семь десятых процентов соответственно (р меньше ноль целых и одной тысячной).

Популяционные исследования (по типу случай-контроль) стали доказательством относительно низкого риска опаснейших ЖКТ-осложнений при применении препарата ацеклофенака. Препарат ацеклофенак продемонстрировал самый низкий риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

В настоящее время очень мало данных, которые позволяют оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений на фоне приёма препарата ацеклофенак. Но при проведении одного из исследований данный препарат ассоциировался с самым низким риском развития инфаркта миокарда:

• Ацеклофенак – ОР одна целая и двадцать три сотых (от нуля целых девяноста семи сотых до одной целой и шестидесяти двух сотых);

Чем следующие препараты:

• Индометацин – одна целая и пятьдесят шесть сотых (от одной целой и двадцать одной сотой до двух целых и трёх десятых);
• Ибупрофен – одна целая и сорок одна сотая (от одной целой и двадцать восьми сотых до одной целой и пятидесяти пяти сотых);
• Диклофенак – одна целая и тридцать пять сотых (от одной целой и восемнадцать сотых до одной целой и пятидесяти четырёх сотых).

Если все обобщить, то можно констатировать, что препарат Ацеклофенак считается одним из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов с достаточно убедительно доказанной в ходе списка хорошо организованных РКИ, а также довольно длительных когортных и наблюдательных исследований, противовоспалительной и анальгетической активностью. По своему можно сказать лечебному воздействию данный препарат не уступает и можно сказать даже превосходит следующие достаточно популярные традиционные нестероидные противовоспалительные препараты как Ибупрофен, Кетопрофен, Диклофенак, а также значительно больше эффективен чем обычный Парацетамол. Препарат Ацеклофенак реже (на двадцать – тридцать процентов) вызывает диспепсию, по сравнению с остальными нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также проявлен достаточно низкий ульцерогенный потенциал данного препарата (он примерно в два, четыре и семь раз меньше, нежели у препарата Напроксен, Индометацин и Диклофенак). Присутствуют данные, которые показывают значительное уменьшение риска ЖКТ-кровотечения при применении Ацеклофенака. Аналогичные результаты, которые отражают действительную клиническую практику, были получены на нынешний момент и в отношении уменьшенного риска кардиоваскулярных осложнений.

Достаточным достоинством препарата Ацеклофенак, в отличии от Диклофенака и других не менее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, считается отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает этот препарат достаточно целесообразным для его применения и симптоматического лечение остеоартрита.

Итак, на сегодня ацеклофенак является самым доступным препаратом потребителям и достаточно качественным оригинальным средством, со сбалансированным сочетанием противовоспалительной и анальгетической эффективностью и достаточной переносимостью. Препарат вполне может претендовать на место именно лидера среди стандартных нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых как для длительного, так и кратковременного лечения хронических заболеваний, в это число входит и ревматология, которые сопровождаются болью.

Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии

В завершении нужно отметить, что современный доктор располагает довольно внушительным арсеналом лекарственных препаратов, которые способны существенно снизить боль, и улучшить состояние пациентов и их функциональную активность суставов, и таким образом все качество жизни больного в целом. Это касается эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, среди которых многолетние наблюдения достаточно высоко оценивают препараты арилуксусные (Диклофенак) и арилпропионовый (Ибупрофен и прочие) кислот, как появившихся в последние годы прошлого века специфических (Целекоксиб) и селективных (Нимесулид и Мелоксикам) нестероидных противовоспалительных препаратов.

Но к началу двадцать первого века накопились все-таки данные о необходимость самого серьёзного внимания ко второй стороне лечения – безопасности, то есть к безопасности/эффективности – «две стороны медали», которые определяют недостатки и достоинства того или же иного лекарственного препарата. При всем этом немаловажное значение имеет цена этого препарата и отягощающая цена лечения побочного эффекта, если конечно такое произойдёт.

Следовательно, так называемая рациональная терапия подразумевает применение клинически приемлемого и обоснованного препарата, хорошее знание механизмов действия, в то число входит и социальное применение, и неблагоприятные эффекты, путей предотвращения и сам механизм действия. Только доктор сможет обеспечить безопасное и эффективное лечение.

Основные принципы современного безопасного и эффективного лечения в ревматологии

• Пациентам, у которых присутствует риск развития гастропатий, могут назначаться специфические и селективные ингибиторы фрагмента ЦОГ-2 или же при их высокой эффективности у конкретных пациентов, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, однако обязательно совместно с мизопростолом (синтетический простагландин, который обеспечивает защиту слизистой желудочно-кишечного тракта) или ингибиторами протоновой помпы (омепразол).
• Пациенты обязаны продолжать приём уменьшенных доз ацетилсалициловой кислоты (или же непрямых антикоагулянтов) при присутствии риска тромбозов, если конечно будут проводить лечение в сочетании с ингибиторами фрагмента ЦОГ-2. Однако в таких случаях нужен тщательный мониторинг состояния желудочно-кишечного тракта (гастроскопия не меньше двух раз в год) для своевременной диагностики эрозивноязвенного процесса слизистой оболочки.
• Необходимо подчеркнуть, что в условиях распространении весьма эффективных, однако не всегда безопасных лекарственных средств, в особенности нужно врачу сотрудничать с пациентами, повышении ответственности больного во время процесса лечения и устранения тех факторов риска, которые способствуют наиболее частому развитию побочных эффектов. С данной точки зрения особенно значимо чувство обоюдной ответственности доктора и пациента при приёме высокоэффективных, однако небезопасных лекарственных средств, каковыми считаются нестероидные противовоспалительные препараты. В тот же промежуток времени важно само осознание того факта, что даже у тяжело больных пациентов использование современных нестероидных противовоспалительных препаратов может привести и к снижению или даже тотальному исчезновению объективной и субъективной симптоматики.
• Пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда/инсульт, и которые нуждаются в продолжительном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами рекомендуем соблюдать диеты, то есть примененяя особенные меры, которые зарекомендовали себя как профилактические против повторных инсультов и инфарктов миокарда.
• У пациентов с признаками почечной недостаточности (повышение сывороточного креатинина) нестероидные противовоспалительные препараты целесообразно не назначать, или же наоборот назначать, однако лишь под тщательным контролем докторов – специфические и селективные ингибиторы.
• Тщательное обследование пациента для исключения факторов риска развития патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечнососудистой системы.

Разнообразные противовоспалительные препараты назначают для снятия воспаления в очагах повреждения. Особенно важны лекарственные средства данного назначения при болезнях, которые характеризуются хроническим прогрессирующим воспалительным процессом, что может привести к инвалидности.

Виды противовоспалительных препаратов

Противовоспалительные средства – один из основных компонентов лечения:

• ревматоидного артрита;
• остеоартрозов;
• остеохондроза;
• подагры;
• ревматизма;
• грыжи позвоночника;
• невралгии;
• почечной и желчной колики;
• миозита;
• травм и растяжений;
• некоторых сердечных, гинекологических заболеваний.

Запрещены или ограничены противовоспалительные препараты при:

• язвенной болезни;
• нарушениях свертываемости крови;
• беременности и периоде лактации;
• аллергии на данные препараты;
• некоторых болезнях почек;
• сердечно-сосудистых болезнях;
• варикозной болезни;
• аутоиммунной патологии.

Нестероидные противовоспалительные средства

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения применяют в комплексной терапии при воспалениях в костной, мышечной и суставной ткани. Особенность этих препаратов в их неспецифичности – они снимают воспалительный процесс любого генеза в любой локализации. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются самыми часто применяемыми лекарствами в мире, поскольку они действуют и как обезболивающее.

Первым НПВП в истории фармацевтики стал аспирин, который получили из коры ивы в 18 веке. На основе салициловой кислоты производятся и другие, более современные препараты со схожим действием и, к сожалению, со схожими побочными эффектами – негативным действием на здоровье желудка и двенадцатиперстной кишки, печени и кровеносной системы. Для снижения вероятности возникновения отрицательных последствий после приема нестероидных противовоспалительных препаратов этого типа врачи не рекомендуют превышать разрешенную дозировку.

НПВП нового типа на основе других компонентов обладают более выраженным противовоспалительным эффектом и пролонгированным действием, но при этом гораздо реже вызывают различные осложнения даже при длительном приеме. К таким препаратам можно отнести Мелоксикам, Пироксикам (производные оксикамов), Набуметон, Диклофенак (производные фенилуксусной кислоты), Ибупрофен, Кетотифен (производные пропионовой кислоты) и некоторые другие.

Стероидные противовоспалительные препараты

Медикаменты, входящие в группу гормональные противовоспалительные препараты, являются более сильнодействующими, чем нестероидные. Эти средства производят на основе гормона надпочечников – кортизола. Механизм действия стероидных препаратов состоит в местном подавлении деятельности иммунной системы. Побочных действий и противопоказаний у медикаментов данной группы больше, чем у НПВП, а назначают их при:

• сильной аллергической реакции на коже;
• ревматоидном артрите;
• воспалении сосудов;
• гепатите;
• миозите;
• шоковых состояниях.

Противопоказаны стероидные противовоспалительные препараты при:

• беременности и грудном вскармливании;
• наличии бактериальной или вирусной инфекции;
• вероятности кровотечений;
• иммунодефиците;
• значительной эрозии суставов;
• приеме разжижающих кровь лекарств;
• уже сделанных трех инъекциях стероидных препаратов.

Комбинированные противовоспалительные препараты

Комбинированные противовоспалительные лекарства представляют собой средства, сочетающие несколько компонентов, благодаря чему значительно усиливается терапевтическое действие этих медикаментов. Более часто используемый противовоспалительный компонент комбинированных препаратов – диклофенак, а сочетают его с витаминами, парацетомолом, лидокаином и другими активными веществами.

Противовоспалительные препараты – список

Грамотно подобрать противовоспалительные препараты в каждом индивидуальном случае способен только врач. Нестероидные противовоспалительные средства блокируют ферменты организма, отвечающие за производство простагландинов – веществ, вызывающих боль и воспаление. Применять разные препараты этой группы для усиления действия нельзя – это вызовет усиление побочных эффектов. Применение стероидных противовоспалительных препаратов без назначения врача может спровоцировать гипертонию, нарушения свертываемости крови, маскулинизацию тела у женщин, остеопороз.

Противовоспалительные таблетки

Обезболивающие и противовоспалительные таблетки являются самыми покупаемыми медикаментами. Такая форма удобна для применения, поэтому самые популярные препараты практически всегда выпускаются в виде таблеток:

• – назначается при сильных болях в мышцах, суставах, позвоночнике;
• Целекоксиб – эффективен при артрозах, остеохондрозах;
• – показан при артритах, остеартрозах, спондилоартритах;
• Ибупрофен – назначается при среднем болевом синдроме при болях в спине, воспалениях надкостницы, лихорадке.

Противовоспалительные уколы

Препараты в форме инъекций оказывают свое обезболивающее и противовоспалительное действие гораздо быстрее, чем таблетки. Кроме того, инъекцию можно сделать в непосредственной близости с очагом воспаления, что значительно ускорит поступление лекарства в воспаленные ткани. Максимально востребованы противовоспалительные препараты для суставов, мышц, костной ткани:

• Ксефокам, Мовалис – эффективны при артрозе, выпускаются и в виде таблеток;
• Диклофенак – рекомендуется при остеохондрозах, радикулите, люмбаго, воспалениях костной ткани, выпускаются и в виде таблеток;
• Нурофен, Кетонал – эффективны при различных воспалениях, имеют мало противопоказаний и побочных эффектов;
• Гидрокортизон, Кеналог, – стероидные препараты, используются в качестве экстренной помощи при сильных воспалениях и серьезном болевом синдроме (заменяют опиаты), вводятся непосредственно в воспаленный очаг.

Противовоспалительные свечи

Инфекция, проникшая в женские репродуктивные органы и вызывавшая молочницу, воспаления шейки матки или фиброму, требует применить противовоспалительные вагинальные свечи, поскольку от своевременности и качества лечения зависит здоровье женщины и ее потомства. Ректальные противовоспалительные свечи используются при необходимости вылечить очаг воспаления в прямой кишке и органах, расположенных рядом. Кроме того, лечение с помощью суппозиториев снижает риск возникновения побочных эффектов. Список противовоспалительных свечей:

• , Диклофенак, Ибупрофен, Парацетамол, Мовалис, Вольтарен, Фламакс – используют для снятия воспалительных процессов в прямой кишке или влагалище, а также при циститах, невралгии, невритах и при невозможности использовать противовоспалительные средства в других формах;
• Лонгидаза – вагинальные свечи применяются при лечении воспалений органов малого таза;
• Флуомизин, Тержинан – применяются для терапии эндометрита, аднексита;
• Ультрапрокт, Проктоседил – стероидный препарат, применяемый при геморрое, трещинах, парапроктите;
• – иммуномодулирующие и противовоспалительные свечи, применяются при воспалениях прямой кишки и после операций для ускорения заживления.

Противовоспалительные мази

Мазь – эффективная форма препарата для наружного применения, в некоторых случаях мази используют для введения во влагалище или прямую кишку. Часто используемые компоненты нестероидных противовоспалительных мазей – диклофенак, ибупрофен, кетопрофен. Противовоспалительные мази:

• Ортофен, Нурофен, Кетонал, Мелоксикам – нестероидные препараты для лечения воспалений наружно, минуя ЖКТ.
• Синалар, Момат, Акридерм – стероидные противовоспалительные мази, назначаются врачами в случаях, когда необходимо местное подавление иммунитета – при болезнях кожи, состояниях шока, гепатитах, аллергиях, патологиях мышц, суставов, нарушениях работы сосудов.

Противовоспалительный крем

Список нестероидных противовоспалительных средств в форме крема включает названия и многих препаратов, выпускаемых в виде мазей. Крем – более удобная форма для наружного нанесения, а активные вещества используются одинаковые для всех противовоспалительных препаратов. Наименования противовоспалительных кремов:

• Кетопрофен, Артрозилен, Индовазин, Дикловит – нестероидные кремы, используются для лечения кожных заболеваний, суставов;
• Момат, Акридерм – стероидные препараты, используются для лечения аллергий, артиритов.

Противовоспалительные гели

Гель – еще одна форма препаратов для наружного применения, он легко впитывается и не оставляет жирной пленки. Список противовоспалительных препаратов в виде геля:

• Синалар, Бематетазон – стероидные препараты для лечения кожных болезней, аллергий, сопровождающихся зудом;
• Диклак-гель, Вольтарен, Фастум-гель, Финалгель, Индовазин – применяются для лечения болей и воспалений в мышцах, суставах.

Глазные противовоспалительные капли

Глазные противовоспалительные капли применяются для лечения офтальмологических заболеваний. Выпускают эти противовоспалительные препараты как с содержанием стероидов, так и без них. Многие глазные капли можно приобрести лишь после получения рецепта у врача, поскольку только квалифицированный специалист может учесть все индивидуальные показания и противопоказания.

Являются самыми распространенными лекарствами и уже давно применяются в медицине. Ведь боль и воспалительный процесс сопровождают большинство заболеваний. И многим пациентам именно эти лекарства приносят облегчение. Но применение их связано с опасностью возникновения побочных эффектов. И не все пациенты имеют возможность использовать их без вреда для здоровья. Поэтому ученые создают новые лекарства, стараясь, чтобы они сохраняли высокую эффективность и не имели побочных действий. Такими свойствами обладают нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения.

История появления этих лекарств

В 1829 году была получена салициловая кислота, и ученые стали исследовать ее действие на человека. Были синтезированы новые вещества и появились препараты, устраняющие боль и воспаление. А после создания аспирина заговорили о появлении новой группы лекарств, которые не оказывают таких негативных действий, как опиаты, и более эффективны при лечении лихорадки и болей. После этого применение нестероидных противовоспалительных препаратов стало популярным. Такое название эта группа лекарств получила за то, что в их составе нет стероидов, то есть гормонов, и они не обладают такими сильными побочными действиями. Но негативное влияние на организм все же оказывают. Поэтому уже более ста лет ученые стараются создать такое лекарство, которое бы действовало эффективно и не имело побочных действий. И только в последние годы были получены нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, обладающие такими свойствами.

Принцип действия таких лекарств

Любое воспаление в человеческом организме сопровождается болью, отеком и гиперемией тканей.

Все эти процессы контролируются особыми веществами - простагландинами. Нестероидные противовоспалительные препараты, перечень которых все увеличивается, влияют на образовние этих веществ. Благодаря этому снижаются признаки воспаления, проходят жар и отек, утихает боль. Ученые уже давно выяснили, что эффективность этих лекарств связана с тем, что они влияют на фермент циклооксигеназу, с помощью которой и образуются простагландины. Но недавно было обнаружено, что она существует в нескольких формах. И только одна из них является специфическим ферментом воспаления. Многие НПВП оказывают действие на другую ее форму, поэтому и вызывают побочные действия. А нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения подавляют ферменты, которые вызывают воспаление, не оказывая действия на те, которые защищают слизистую желудка.

При каких заболеваниях применяются НПВП?

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами широко распространено как в медицинских учреждениях, так и при самостоятельном купировании пациентами болевых симптомов. Эти лекарства снимают боль, уменьшают жар и отек, снижают свертываемость крови. Эффективно их применение в таких случаях:

При заболеваниях суставов, артритах, ушибах, растяжении мышц и миозитах (как противовоспалительное средство). Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе.

Часто они используются в качестве жаропонижающего средства при простудных и инфекционных заболеваниях.

Наиболее востребованы эти препараты в качестве обезболивающего при головных болях, почечных и печеночных коликах, послеоперационных и предменструальных болях.

Побочные действия

Чаще всего при длительном применении НПВП встречаются поражения желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, язвы и желудочные кровотечения.

Кроме того, эти препараты влияют и на деятельность почек, вызывая расстройство их функций, повышение белка в моче, задержку оттока мочи и другие нарушения.

Даже нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения не избавлены от негативного влияния на сердечно-сосудистую систему больного, они могут вызвать повышение давления, учащенное сердцебиение и отеки.

Часто после применения этих препаратов бывает головная боль, головокружение и сонливость.

1. Нельзя эти препараты принимать длительными курсами, чтобы не усилить побочные эффекты.

2. Начинать прием нового лекарства нужно постепенно, в небольших дозах.

3. Запивать эти препараты стоит только водой, а для снижения побочных действий нужно выпить ее не меньше стакана.

4. Нельзя принимать несколько НПВП одновременно. Лечебное действие от этого не усиливается, а вот негативное влияние будет выше.

5. Не стоит заниматься самолечением, принимайте препараты только по назначению врача.

7. Во время лечения этими препаратами нельзя принимать алкогольные напитки. Кроме того, НПВП влияют на эффективность некоторых лекарств, например, снижают действие гипертенизивных препаратов.

Формы выпуска НПВП

Наиболее популярны таблетированные формы этих препаратов. Но именно они имеют самое сильное негативное действие на сизистую желудка.

Чтобы лекарство сразу попало в кровь и начало дествовать без проявления побочных эффектов, его вводят внутривенно или внутримышечно, что возможно, правда, не всегда.

Более доступна еще одна форма применения этих препаратов - ректальные свечи. Негативного влияния на желудок от них меньше, но они противопоказаны при заболеваниях кишечника.

При местных воспалительных процессах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата лучше всего использовать наружные лекарства. НПВП выпускаются в форме мазей, растворов и кремов, которые эфективно снимают боевые ощущения.

Классификация НПВП

Чаще всего эти лекарства делятся на две группы в соответствии во своим химическим составом. Различают препараты, производные от кислот и некислотные. Можно также классифицировать НПВП по эффективности воздействия. Некоторые из них лучше снимают воспаление, например препараты "Дикофенак", "Кетопрофен" или "Мовалис". Другие более эффективны пр болях - средства "Кетонал" или "Индометацин". Есть и такие, которые чаще всего используются для снижения повышенной температуры - медикаменты "Аспирин", "Нурофен" или "Найз". В отдельную группу также выделяются нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения, они отличаются большей эффективностью и отсутствием побочных действий.

НПВП, производные от кислот

Самый большой список нестероидных противовоспалительных препаратов относится к кислотам. В этой группе выделяют их несколько видов:

Салицилаты, самый распространенный из которых препарат "Аспирин";

Пиразолидины, например, средство "Анальгин";

Те, которые содержат в составе индолуксусную кислоту - препарат "Индометацин" или "Этодолак";

Производные пропионовой кислоты, например, средство "Ибупрофен" или "Кетопрофен";

Оксикамы - это новые нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относятся медикамент "Пироксикам" или "Мелоксикам";

К производным изоникотиновой кислоты относится только лекарство "Амизон".

Некислотные НПВП

Вторую группу этих препаратов составляют некислотные. К ним относятся:

Сульфонамиды, например, препарат "Нимесулид";

Производные коксибов - средства "Рофекоксиб" и "Целекоксиб";

Алканоны, например, медикамент "Набеметон".

Развивающаяся фармацевтическая промышленность создает все новые лекарства, но часто они являются такими же по составу, как и уже известные нестероидные противовоспалительные препараты.

Перечень самых эффективных НПВП

1. Средство"Аспирин" - самый старый медицинский препарат, до сих пор широко применяющийся при воспалительных процессах и боли. Сейчас он выпускается и под другими названиями. Это вещество можно встретить в лекарствах "Буфферан", "Инстприн", "Новандол", "Упсарин Упса","Форталгин С" и многих других.

2. Препарат "Диклофенак" создан ее в 60-х годах 20 века и сейчас очень популярен. Выпускается под названиями "Вольтарен", "Ортофен", "Диклак", "Клодифен" и другие.

3. Препарат "Ибупрофен" хорошо зарекомендовал себя как эффективное болеутоляющее и жаропонижающее средство, которое к тому же легко переносится пациентами. Известен он также под названиями "Долгит", "Солпафлекс", "Нурофен", Миг 400" и другими.

4. Медикамент "Индометацин" обладает самым сильным противовоспалительным действием. Выпускается он под названиями "Метиндол", "Индовазин" и другие. Это наиболее распространенные нестероидные противовоспалительные препараты для суставов.

5.Препарат "Кетопрофен" тоже довольно популярен при лечении заболеваний позвоночника и суставов. Приобрести его можно под наименованиями "Фастум". "Быструм", "Кетонал" и другие.

НПВП нового поколения

Ученые постоянно разрабатывают новые лекарства, которые бы действовали более эффективно и имели бы меньше побочных действий.

Этим требованиям отвечают современные НПВП. Они действуют избирательно, только на те ферменты, которые управляют процессом воспаления. Поэтому они меньше влияют на желудочно-кишечный тракт и не разрушают хрящевые ткани пациентов. Их возможно пить длительное время без опасения получить побочные эффекты. К преимуществам этих лекарств относится также длительный период их действия, благодаря чему их можно принимать реже - всего 1 раз в сутки. К недостаткам этих препаратов можно отнести довольно высокую цену. Такие современные НПВП - это препарат "Нимесулид", "Мелоксикам", "Мовалис", "Артрозан", "Амелотекс", "Найз" и другие.

НПВП при заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Болезни суставов и позвоночника причиняют пациентам часто невыносимые страдания. Кроме сильных болей в этом случае встречаются отеки, гиперемия и скованность движений. Лучше всего при этом принимать НПВП, они эффективны в случае воспалительных процессов на 100%. Но так как они не лечат, а только снимают симптомы, применяются такие лекарства только в начале заболевания, для купирования боли.

Наиболее эффективны в таких случаях наружные средства. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе - это медикамент "Диклофенак", более известный пациентам под названием "Вольтарен", а также "Индометацин" и "Кетопрофен", которые применяются как в виде мазей, так и перорально. Хорошо снимают боли лекарства "Бутадион", "Напроксен" и "Нимесулид". Наиболее эффективные нестероидные противовоспалительные препараты при артрозе - это таблетки, рекомендуется применять медикаменты "Мелоксикам", "Целекоксиб" или "Пироксикам". Выбор препарата должен быть индивидуальным, поэтому подбором его должен заниматься врач.