Бензилпенициллин натриевая соль как применять. Бензилпенициллин – препараты

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль - белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к.

Бензилпенициллина новокаиновая соль - белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

Показания к применению

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Форма выпуска

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик)

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
0

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик)

Бензилпенициллина натриевая соль
порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик)

Фармакодинамика

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Использование во время беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Другие особые случаи при приеме

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/к, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии - инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально.

При в/м и в/в введении: для взрослых - 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений; при внебольничной пневмонии - 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене - в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7–10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Меры предосторожности при приеме

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств.

При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В.

В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бензилпенициллина натриевая соль Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Бензилпенициллина натриевая соль? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бензилпенициллина натриевая соль приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Веnzylpenicillinum-natrium). Синоним: Веnzylpenicillinum Natricum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Теоретически активность натриевой соли бензилпенициллина равна 1670 ЕД в 1 мг, практически препарат выпускается активностью не менее 1600 ЕД в 1 мг. Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной маре с выработкой ими пенициллиназы. Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается после внутримышечного введения через 30 - 60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 6О мин. Через 3 - 4 ч после однократной внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтбы поддержать концентрацию на достаточно высоком для необходимого терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через каждые 3 - 4 ч. При внутривенном введении, концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и разрушаетая желудочным соком и пенициллиназой, продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в незначительном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается. Применяют бензилпенициллин при болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмониях , остром и подостром септическом эндокардитах , раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите , перитоните , цистите , септицемии и пиемии, остром и хроническом остеомиелите , разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике; при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (При воспалении мозговых оболочек препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, однако для получения терапевтического эффекта при внутримышечном применении его необходимо вводить в больших дозах. В особо тяжелых случаях внутримышечное введение комбинируют с эндолюмбальным.), скарлатине, гонорее, бленнорее, сифилисе , сибирской язве, актиномикозе и других инфекционных заболеваниях. При инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, бензилпенициллин является эффективным лекарственным средством. Бензилпенициллин и другие препараты этой группы эффективно действуют на все формы сифилиса . Они являются основными средствами лечения этого заболевания. Активные формы сифилиса лучше поддаются лечению пенициллинами. При инфекциях, вызванных микроорганизмами, не чувствительными к пенициллину (в том числе при гриппе без осложнений бактериальной инфекцией), применение бензилпенициллина нерационально и не вполне безопасно в связи с возможными побочными явлениями, вызываемыми антибиотиком. Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов внутримышечно или подкожно, а при необходимости - в вену и в полости (брюшную, плевраль ную и др.). При заболеваниях легких применяют также в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз - в виде глазных капель и субконъюнктивально. Из всех препаратов бензилпенициллина, только натриевую соль вводят эндолюмбально. Другие препараты пенициллина для этой цели не применяют. Наиболее распространен внутримышечный способ введения бензилпенициллина. Для внутримышечного введения препарат готовят ех tempore, добавляя к содержимому флакона 1 - 3 мл стерильной воды для иньекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина . Раствор в новокаине обеспечивает несколько более длительное пребывание препарата в организме (см. Бензилпенициллина новокаиновая соль). Готовят растворы, соблюдая правила асептики. Растворитель вводят стерильным шприцем непосредственно во флакон, прокалывая для этого резиновую пробку флакона, предварительно протертую спиртом. Растворы бензилпенициллина в растворе новокаина иногда становятся мутными вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина. Это не является препятствием для внутримышечного введения. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис, менингит и др.). При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляют обычно 250 000 - 500 000 ЕД; суточные 1 000 000 - 2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит , менингит и др.) вводят до 10 000 000 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 - 60 000 000 ЕД. Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1 000 000 - 2 000 000 ЕД) растворяют в 5 - 10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3 - 5 мин. Для внутривенного капельного введения, разводят 2 000 000 - 5 000 000 ЕД в 100 - 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 - 10 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60 - 80 капель в минуту. При капельном ведении детям в качестве растворителя пользуются 5 - 10 % раствором глюкозы (30 - 100 мл в зависимости от дозы и возраста). Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств. Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000 - 100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года - по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии), суточную дозу можно увеличить до 200 000 - 300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг. Суточную дозу распределяют на 4 - 6 введений. Внутривенно бензилпенициллина натриевую соль вводят 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями. Лечение бензилпенициллином (и другими препаратами этой группы) больных сифилисом , а также гонореей производят по специально разработанным схемам. Эндолюмбально бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000 - 10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5 - 10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в сутки в течение 2 - 3 дней, затем переходят к внутримышечным инъекциям. Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (100 000 - 200 000 ЕД в 1 мл 0,25 - 0,5 % раствора новокаина). В полости (брюшную, плевральную и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000 - 20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000 - 5000 ЕД в 1 мл для детей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5 - 7 дней, затем переходят на внутримышечное введение. При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых 100 000 - 300 000 ЕД. Разводят в 3 - 5 мл дистиллированной воды; применяют 1 - 2 раза в сутки; продолжительность ингаляции 10 - 30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи)

Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000 - 100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1 - 2 капли 6 - 8 раз в день. Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000 100 000 ЕД в 1 мл. Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести болезни может продолжаться от 7 - 10 дней до 2 мес и больше (при сепсисе, септическом эндокардите и т. п.). Если через 3 - 5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков либо вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими препаратами. Комбинированная терапия может усиливать эффективность препаратов и предупреждать развитие устойчивых форм бактерий; следует, однако, учитывать возможность усиления побочных эффектов. Применять бензилпенициллин и содержащие его препараты необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Пенициллин назначают лишь в тех случаях, если заболевание вызвано чувствительными к этому антибиотику микроорганизмами. Следует иметь в виду возможность развития резистентности ряда возбудителей (особенно пенициллиназообразующих стафилококков) к бензилпенициллину. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. При обнаружении резистентности возбудителей к бензилпенициллину следует заменить его другим антибиотиком. Бензилпенициллина натриевая соль и другие препараты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых больных, особенно с повышенной чувствительностью, наблюдаются головная боль, повышение температуры тела, крапивница , сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока со смертельным исходом. При ингаляциях пенициллина могут развиться фарингиты и ларингиты аллергического характера, приступы бронхиальной астмы. В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин , глюкокортикоиды, противогистаминные препараты (димедрол или другие), кальция хлорид

Применяют также ферментный препарат пенициллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды. При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина , димедрола, кальция хлорида , применение сердечных средств, вдыхание кислорода , согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1 000 000 ЕД пенициллиназы). Применение очень больших доз бензилпенициллина и особенно при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота , повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью. При назначении бензилпенициллина и препаратов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у больного осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем применении пенициллина. В связи с возможностью появления грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особенно у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных больных, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин или леворин . Бензилпеницллин и все другие препараты пенициллина противопоказаны больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, а также лицам с повышенной чувствительностью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных препаратов. Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия . Рекомендуется не вводить свыше 20 000 000 ЕД в сутки лицам в возрасте старше 60 лет и не вводить массивные дозы беременным.

Производится: во флаконах, герметически закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками (аналогичная укупорка применяется для всех антибиотиков), по 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Сохранять: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Бензилпенициллин относится к синтетическим антибактериальным препаратам пенициллинового ряда. Его синтезируют из плесневых грибов пенициллиумов.

Препарат обладает бактерицидным действием (способен убить) в отношении многих видов патогенных или условно патогенных бактерий (возбудителей инфекционных болезней), то есть является антибиотиком выбора широкого спектра активности.

К бензилпенициллину чувствительны многие виды стафилококков и стрептококков, возбудители дифтерии, гонореи, сибирской язвы, менингококковой инфекции, сифилиса, актиномикоза , возбудителей газовой гангрены и некоторых других бактериальных инфекций.

Препарат не действует на бактерии, вырабатывающие фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллин.

Антибактериальное действие бензилпенициллина достигается благодаря его угнетающему воздействию на формирование наружной оболочки бактериальной клетки. Таким образом, происходит разрушение делящихся (размножающихся) бактерий.

Из-за плохого всасывания в кишечнике препарат применяется только для парентерального введения (минуя пищеварительный тракт), то есть для внутримышечных или внутривенных инъекций, реже бензилпенициллин вводится в спинномозговой канал (эндолюмбально), на рану или орган во время операции или эндоскопии.

Интересно! Открытие антибиотиков пенициллинового ряда стало значимым прогрессом в лечении инфекционных заболеваний, который поднял уровень медицины на новый этап. До появления антибактериальных препаратов наблюдалась очень высокая смертность от различных инфекций , часто возникали пандемии (массовая заболеваемость населения города, страны или нескольких государств инфекционными болезнями). До сих пор в определении уровня жизни населения входят показатели смертности от инфекционной патологии.

Пенициллин был самым первым антибиотиком, который в последующем стал основой для открытия новых видов противомикробных средств, и дал возможность спасать огромное количество людей уже много лет.

Эффективность плесени была известна еще в XI веке нашей эры, во времена Авиценны. Но в 1929 году английским микробиологом Александром Флемингом были обнародованы результаты исследования вещества, выделенного из плесени, активного против различных бактерий. Это вещество было названо пенициллином в честь рода плесневых грибов, из которого был выделен (грибы рода Penicillium).

Формы выпуска бензилпенициллина, торговые названия

Бензилпенициллин выпускается в виде сухого порошка - соединения соли бензилпенициллина (натриевой, калиевой, новокаиновой солей, бензатина). Сухой порошок предназначен к приготовлению раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Выбор вида бензилпенициллина определяется течением инфекционного заболевания. Так, натриевая и калиевая соли бензилпеницилина в течение получаса обеспечивают максимальную концентрацию антибиотика в крови, а бензилпенициллина новокаиновая и бензатиновая соли всасываются медленно и действуют долго. Соответственно натриевая и калиевые соли используют при острых воспалительных процессах, требующих немедленного действия антибиотиков. Бензилпенициллина бензатин и новокаиновая соль используют в лечении «медленных», хронических заболеваний, требующих длительного применения антибиотика, профилактики рецидивов некоторых инфекций.

Торговое название Дозировка сухого порошка для приготовления инъекционного раствора, в 1 флаконе Производители Область применения
1 млн ЕД,
5 млн ЕД
«Синтез», Россия,
«Биосинтез», Россия,
«Красфарма», Россия, «Сандоз», Австрия,
«Авант», Украина,
«Байер», Германия,
«Киевмедпрепарат», Украина
Лечение инфекций органов дыхания, носа, уха, горла, мочеполовой системы, гнойных инфекций глаз, кожи и костей, нервной системы и других органов, а также сепсиса, скарлатины , дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и прочих заболеваний, возбудителем которых являются бактерии, чувствительные к бензилпенициллину.
Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
Пенициллин G натриевая соль
Бензилпенициллин натриевая соль 500 тысяч ЕД «Красфарма», Россия
Бензилпенициллин калиевая соль
Бензилпенициллин новокаиновая соль
Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
Пенициллин G натриевая соль
Бензатин бензилпенициллин:
Экстенциллин
Ретарпен
«Молдамин»
2,4 млн ЕД «Сандоз», Австрия,
СК «Антибиотики С. А.», Румыния.
Препарат рекомендован в лечении сифилиса, воспалительных заболеваний, связанных со стрептококком, профилактическое лечение ревматических заболеваний и послеоперационных осложнений.
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин) 300 тысяч ЕД
600 тысяч ЕД
1,2 млн ЕД
«Синтез», Россия,
«ТМ», Республика Белоруссия, «Артериум», Украина, «Киевмедпрепарат», Украина.
Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителем, чувствительным к бензилпенициллину: сифилис, дифтерия, рожистое воспаление , хронические инфекции, вызванные стафилококком и стрептококком и прочее. Наиболее часто используют для лечения и профилактики ревматических заболеваний. Соль бензатина актуально использовать для длительной терапии.
Бициллин-3
(смеси бензилпенициллина бензатина, натриевой и новокаиновой солей по 200 000 ЕД)
600 000 ЕД Лечение сифилиса, обострений ревматизма , рожистого воспаления, хронических инфекций верхних дыхательных путей, вызванных стрептококком. Препарат предназначен для длительного применения.
Бициллин-5
(смеси бензилпенициллина бензатина в дозе 1,2 млн ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 тысяч ЕД)
1,5 млн ЕД Профилактика ревматизма, лечение сифилиса, хронической стрептококковой инфекции. Бициллин-5 рекомендован при необходимости длительной антибактериальной терапии.

Механизм лечебного действия бензилпенициллина

Бензилепенициллин после парентерального введения (в виде инъекций) быстро распространяется по всем органам и тканям. Максимальная концентрация в крови натриевого и калиевого соединения бензилпенициллина достигается через 20-30 минут, а бензилпенициллина бензатин и его смеси – через 12-24 часа.

Период полувыведения натриевой и калиевой соли бензилпенициллин из организма – 40-60 минут, а бензилпенициллина бензатина и его смесей – в среднем 2 недели. Бензилпенициллин выводится, главным образом, почками, в небольшом количестве выводится и с другими биологическими жидкостями (слюной, потом, слезами, желчью, грудным молоком).

Бензилпенициллин не проникает только в ткань простаты и невоспаленные мозговые оболочки , но при наличии менингита – бензилпенициллин через гематоэнцефалический барьер проникает хорошо, поэтому его можно использовать и при лечении бактериальных инфекций нервной системы.

Бензилпенициллин проявляет бактерицидное действие , то есть, способствует гибели чувствительных к нему бактерий. Бензилпенициллин ингибирует транспептидазу (блокирует выработку фермента), участвующую в синтезе клеточной стенки наружной оболочки бактерий.

Клеточная стенка бактерий состоит из пептидогликанов (соединенных аминокислот), прилегает к цитоплазматической мембране бактериальной клетки.

Функции клеточной мембраны бактерий:

  • образует структурную целостность микроорганизма;
  • защищает бактерию от воздействия на нее иммунных клеток организма и различных факторов;
  • обеспечивает питание клетки и выведение из нее продуктов жизнедеятельности.
Значение транспептидазы в построение клеточной стенки наружной оболочки бактерий:
  • определяет разделение на Грам-положительные и Грам-отрицательные микроорганизмы: транспептидаза обнаруживается обязательно у грам-положительных бактерий, и лишь у некоторых грам-отрицательных бактерий построение клеточной стенки смешанного генеза с участием транспептидазы.
  • является катализатором (стимулятором) реакции связывания аминокислот пептидогликана между собой.
Бензилпенициллин, за счет своей схожей структуры с местом соединения аминокислот, встраивается между их молекулами без участия катализаторов, при этом антибиотик связывается с центром выработки транспептидазы и блокирует ее синтез бесповоротно, то есть ингибирует ее. Как результат – происходит разрушение связей между аминокислотами, разрушение наружной клеточной мембраны бактерий, гибель микроорганизма (лизис – гибель бактерии за счет повреждения ее наружной стенки).

Ингибирование транспептидазы актуально при росте микроорганизмов и их размножении , на «спящие» бактерии бензилпенициллин не действует.

Некоторые бактерии от природы или в процессе выработки резистентности (устойчивости) к антибактериальным препаратам выделяют фермент пенициллиназу , который связывается с препаратами пенициллинового ряда и блокирует их действие. В этом случае бензилпенициллин действовать не будет. Для этого можно использовать антибиотики пенициллинового ряда, защищенные клавулановой кислотой (например, аугментин , амоксиклав).

Бактерии, в отношении которых активен бензилпенициллин

1. Грамположительные бактерии:
  • Streptococcus spp – стрептококки : пневмококки (Streptococcus pneumoniae), пиогенный стрептококк (Streptococcus pyogenes).
  • Staphylococcus spp – стафилококки , не содержащие пенициллиназу.
  • Corynebacterium diphtheriae – возбудитель дифтерии .
  • Bacillus anthracis – возбудитель сибирской язвы.
2. Анаэробные спорообразующие палочки:
Clostridium spp – возбудители газовой гангрены.
3. Грамотрицательные бактерии:
  • Neisseria meningitidis – менингококк;
  • Neisseria gonorrhoeae – возбудитель гонореи.
4. Actinomeces spp – актиномицеты, возбудители актиномикозов.
5. Spirochaetaceae – спирохеты, возбудители сифилиса, возвратного тифа, фрамбезии, болезни Лайма и так далее.

При каких патологиях назначается?

Бензилпенициллин назначают для этиологической терапии (лечение, направленное на гибель возбудителя заболевания) одним препаратом или в комплексе с другими группами антибактериальных препаратов. В последние десятилетия, в связи с частым использованием препаратов пенициллинового ряда, к бензилпенициллину часто выявляется резистентность микроорганизмов , то есть, антибиотик перестает действовать на бактерии. Из-за этого в последние годы отдают преимущество другим, более современным препаратам. За это время бактерии утратили свои свойства резистентности к пенициллинам. Поэтому многие возбудители стали вновь чувствительными к бензилпенициллину, и есть возможность его использования в лечении многих инфекционных патологий. Но для успешного лечения антибиотики рекомендовано подбирать на основании данных теста медикаментозной чувствительности возбудителей к антибиотикам (то есть, антибиотикограммы ).

Бензилпенициллин (а именно бензатин) наиболее часто и эффективно используют при лечении сифилиса и других патологий, вызванных спирохетами. Также бензилпенициллина бензатин, и его смеси (бициллин-3, -5) являются классикой в лечении и профилактике ревматических заболеваний.

Патология Механизм действия Дозировка
Инфекции ЛОР-органов:
  • скарлатина (возбудитель стрептококк);
  • дифтерия;
  • синуситы (гаймориты , фронтиты и так далее).
Бензилпенициллин действует на наиболее часто встречаемых возбудителей этих заболеваний:
  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • пневмококки;
  • возбудитель дифтерии;
  • актиномицеты.
Основное действие антибиотика – способствует гибели бактерий в результате нарушения ее клеточной стенки за счет блокирования выработки фермента транспептидазы.
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли:
  • Инфекции средней степени тяжести: суточная доза – 1 – 2 млн ЕД. Препарат рекомендовано вводить внутримышечно за 4-6 приемов. Возможно сочетание внутривенных вливаний (от 1 до 2 раз в сутки) и внутримышечных инъекций. Курс лечения в среднем составляет 14 дней.
  • Тяжелые инфекции (включая пневмонию): суточная доза составляет от 2 до 12 млн ЕД за 6 инъекций, необходимо сочетать внутривенные и капельные вливания с внутримышечными инъекциями. Курс лечения от 14 до 30 дней.
  • При плевритах: возможно введение бензилпенициллина в плевральную полость, для этого 1 млн ЕД разводится в 10 мл воды для инъекций и в плевральную полость вводят 1 мл 1 раз в сутки, 3-4 процедуры. Сочетают с внутримышечными инъекциями бензилпенициллина (минимум 2 недели). Внутриплевральное введение препарата проводится только в условиях стационара.
  • При абсцессе и актиномикозе легких возможно введение препарата непосредственно в пораженный орган во время диагностических и оперативных хирургических манипуляций.
Детям!
Суточная доза при заболеваниях средней степени тяжести составляет 50 000100 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки за 4- 6 введений, а при тяжелом течении – до 200 000 - 300 000 ЕД/кг/сут. за 6 приемов. Возможно внутривенное капельное или внутримышечное введение препарата, а также их чередование.
Для внутриплеврального введения препарата - 500 000 ЕД разводят в 10 мл, а вводят 1 мл.
Для профилактики скарлатины у детей, контактировавших с больными,
Инфекции органов дыхания
  • пневмонии;
  • гнойные (бактериальные) плевриты ;
  • актиномикоз легких;
  • абсцесс легкого.
Бактериальные заболевания мочеполовой системы:
  • уретрит (воспаление мочеиспускательного канала);
  • цистит (инфекция мочевого пузыря);
  • аднексит (воспалительный процесс яичников);
  • сальпингит (бактериальное поражение маточных труб);
  • кольпит и эндоцервицит (поражение слизистой влагалища и шейки матки).
Бактериальные заболевания глаз:
  • гнойный коньюктивит ;
  • блефарит (воспаление век);
  • дакриоцистит (воспаление слезных желез).
При гнойных заболеваниях глаз бензилпенициллин можно вводить субконьюктивально (инъекция в коньюктиву) или интравитреально (введение препарата с помощью специального оборудования в витреальную полость глазного яблока). Эта процедура проводится только в условиях стационара специально обученными офтальмологами.
Сепсис (распространенная бактериальная инфекция с попаданием бактерий в кровь - бактериемией).
Септический эндокардит – поражение сердца при сепсисе , это наиболее опасное осложнение сепсиса, часто является причиной летального исхода.
Препарат начинают вводить аккуратно, постепенно повышая дозу, во избежание инфекционно-токсического шока (ИТШ). Суточная доза бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при сепсисе и септическом эндокардите составляет от 18 000 000 до 24 000 000 ЕД за 6 внутривенных медленных капельных вливаний до улучшения общего состояния, затем переходят на внутримышечные инъекции.
При лечении детей , по жизненным показаниям, возможно использовать дозу препарата до 500 000 ЕД/кг/сут за 4-6 введений (внутривенно капельно, медленно).
Длительность лечения от 2 недель до 2 месяцев.
Заболевания, которые передаются половым путем :
гонорея
Бензилпенициллин действует на гонококки и бледную трепонему (возбудитель сифилиса), ингибирует транспептидазу, нарушая синтез наружной оболочки микроорганизмов (лизис бактерий) При первом инфицировании гонореей проводят ударный курс бензилпенициллином (натриевая или калиевая соли) : первое введение препарата 600 тысяч ЕД, затем по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа (без перерывов), всего вводят в среднем 3 млн ЕД за весь курс.
Иногда используют введение 600 тысяч ЕД бензилпенициллина с 3 мл физ. раствора и 5 мл крови больного, смесь вводят внутримышечно перед ночным сном, далее через 6-8 часов продолжают ударную схему препарата.
При повторных случаях гонореи или ее хроническом течении бензилпенициллин (натриевая или калиевая соли) по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего за курс необходимо ввести до 6 млн ЕД.
Препараты бензилпенициллина бензатин при острой гонорее: по 600 000 ЕД 1 раз в сутки, 6 внутримышечных введений или 1,2 млн ЕД 1 раз через сутки, 3 инъекции.
При повторных и хронических формах гонореи: по 600 000 ЕД 10 инъекций внутримышечно 1 раз в сутки.
сифилис . В лечении сифилиса используют бензилпенициллина бензатин .
При свежем процессе сифилиса – вводят 1-2 внутримышечных инъекций по 2,4 млн ЕД с разницей в 7 дней.
При позднем сифилисе – по 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю от 3 до 5 инъекций.
При врожденном сифилисе у детей : бензилпенициллина бензатин 1 200 000 ЕД внутримышечно (дозу разделить на 2 ягодицы) однократно.
Воспалительные заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки:
  • стафилодермия;
  • рожа (поражение кожи и мягких тканей стрептококковой инфекцией);
  • фурункулез и карбункулез;
  • абсцессы и флегмоны мягких тканей и прочие;
  • заражение посттравматических и послеоперационных ран;
  • газовая гангрена.
Действие препарата на наиболее часто встречаемых возбудителей заболеваний кожи и мягких тканей:
  • стрептококки;
  • стафилококки;
  • клостридии (газовая гангрена).
Механизм действия аналогичный – блокирование фермента, участвующего в формировании клеточной стенки – транспептидазы.
Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей лечат бензилпенициллином в суточной дозе 10 – 12 млн ЕД для взрослых и до 300 тысяч ЕД/кг для детей за 6 внутримышечных или внутривенных вливаний. Курс лечения от 10 дней до 1 месяца.
Также используют подкожные обкалывания пораженных участков антибиотиками. Для этого используют новокаиновую соль бензилпенициллина, 1-2 млн ЕД разводят в 10 мл воды для инъекций, к 1 мл раствора добавляют 1 мл 0,25% раствора новокаина.
При газовой гангрене используют натриевую или калиевую соли бензилпенициллина в высокой дозе по 10 млн ЕД 4-6 раз в сутки не менее 2 недель. Далее с целью профилактики вводят бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД однократно.
При рожистом воспалении назначают натриевую и калиевую соли бензилпенициллина в большой дозе - по 1-2 млн ЕД 6 раз в сутки, курс лечения от 7 до 10 дней.
Для профилактики обострений рожистого воспаления используют инъекций 2 400 000 ЕД бензилпенициллина бензатин 1 раз в месяц на протяжении нескольких лет, или сезонно в весенне-осенние периоды по 3 месяца.
Для профилактики инфицирования ран и послеоперационных осложнений также используют бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД для взрослых и 1,2 млн ЕД для детей однократно, при необходимости повторяют инъекцию не раньше, чем через 1 неделю.
Гнойные заболевания костей:
  • остеиты.
Инфекции менингеальных оболочек:
  • менингиты с менингококкцемией (менингококковая инфекция);
  • другие бактериальные (гнойные) менингиты.
Антибактериальное действие в отношении менингококков, стафилококков, стрептококков. Механизм действия тот же. При гнойных заболеваний центральной нервной системы бензилпенициллин назначают в суточной дозе 10-12 млн ЕД для взрослых и до 300-500 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения от 14 дней до 1 месяца.
При менингитах натриевую соль бензилпенициллина также вводят в спинномозговой канал (эндолюмбально ) в дозе 5-10 тысяч ЕД в 5-10 мл воды для инъекций для взрослых и 2 500 – 5 000 ЕД для детей старше 1 года в 2,5-5 мл воды для инъекций. Повторяют процедуру 1 раз в сутки несколько дней, затем переводят на стандартную схему инъекционного введения.
В тяжелых случаях через 2 недели лечения можно ввести инъекцию бициллина-5.
Сибирская язва Бактерицидное действие в отношении возбудителя сибирской язвы - Bacillus anthracis. Суточная доза бензилпенициллина при лечении сибирской язвы составляет от 18 до 20 млн ЕД для взрослых и 200 – 300 тысяч ЕД/кг для детей, препарат вводят внутривенно капельно медленно и внутримышечно каждые 3 часа. Курс лечения в среднем 10 дней.
Заболевания, вызванные спирохетами:
  • возвратный тиф;
  • фрамбезия;
  • болезнь Лайма (клещевой боррелиоз).
Механизм действия бензилпенициллина на спирохеты аналогичный. При возвратном тифе суточная доза натриевой соли бензилпенициллина – 3 млн ЕД за 6 введений внутримышечно.
При фрамбезии взрослым рекомендовано по 1,2 или 2,4 млн ЕД, детям 0,6-1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина 1-2 инъекции внутримышечно.
При болезни Лайма рекомендованы максимальные дозы бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при наличии осложнений: для взрослых от 18 до 20 млн ЕД, для детей 200-300 000 ЕД/кг в сутки, препарат вводят каждые 3-4 часа. Курс лечения от 2 недель.
Лечение и профилактика ревматических заболеваний Все ревматические болезни (ревматизм, ревматоидный артрит , васкулиты , системная красная волчанка и многие другие) характеризуются хроническим поражением соединительной ткани. В патогенезе развития ревматизма основную роль играет циркулирование большого количества иммунных комплексов (антиген b-гемолитического стрептококка + антитело). Поэтому этиотропное лечение ревматизма направлено на бактерии стрептококки: чем меньше возбудителей, тем меньше иммунных комплексов. Учитывая распространенность процесса и хроническое течение, в лечении ревматизма важна высокая доза препарата с длительным (пролонгированным) действием, поэтому целесообразно использовать бензилпенициллина бензатин (бициллин-1, -3, -5 и аналоги). В период обострения ревматизма применяют натриевую или новокаиновую соли бензилпенициллина в дозе 600 000 ЕД 1 раз в сутки, для детей 50-100 000 ЕД/кг 1 раз в сутки. Курс такой схемы 10 дней.
Далее начинают профилактику ревматизма бициллином:
  • Бициллин-1 – для взрослых по 2,4 млн ЕД внутримышечно, для детей – 600 тысяч ЕД (для детей массой тела до 25 кг) и 1,2 млн ЕД (детям массой более 25 кг) 1 раз в месяц.
  • Бициллин-3 – по 1,2 млн ЕД внутримышечно 1 раз в неделю. Детям эта форма бензилпенициллина не назначают.
  • Бициллин -5 – по 1,5 млн ЕД каждые 3 недели, для детей 750 тысяч ЕД каждые 2 недели.
Бициллины для профилактики обострений ревматизма назначают курсами по 1,5-3 месяца в весенне-осенние периоды, детям и подросткам в первые 3 года проводят бициллиновую профилактику круглогодично, а затем сезонно до достижения ими 18 лет, в тяжелых случаях – до 21 года.

Как применять медикамент

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина

Методы введения:
  • внутримышечно;
  • струйные или капельные внутривенные вливания;
  • подкожно;
  • внутриплеврально;
  • эндолюмбально (в спинномозговой канал);
  • субконьюктивально и интравитреально (в коньюктиву и в витреальную полость глаза);
  • в ушной проход;
  • в носовые ходы;
  • внутриорганно (во время хирургических манипуляций).
Возможно комбинирование методов введения бензилпенициллина, а также смена одного метода другим.

Все растворы необходимо готовить непосредственно перед введением в стерильных условиях.

  • стерильная вода для инъекций (для всех методов введения препарата);
  • физиологический раствор натрия хлорид 0,9% (для любых методов парентерального введения);
  • новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
  • раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).
Для приготовления раствора во флакон с сухим содержимым вводят от 1 до 3 мл растворителя для внутримышечных введений или от 5 до 10 мл для внутривенных и других методов вливаний, затем тщательно встряхивают до полного растворения соли. Получают прозрачный раствор, при смешивании с новокаином допустимо небольшое помутнение.

Бензилпенициллин бензатин и его смеси

Препарат предназначен только для внутримышечного введения, причем он вводится глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Не допускается введение препарата, если в шприц во время инъекции попала кровь.

Бициллин-3, бициллин-5 и разведение препарата на новокаине не допускается в случае положительной пробы на новокаин или наличия фактов аллергических и анафилактических реакций на него.

Бициллин-3 не используют в педиатрической практике.

Бензатин бензилпенициллин можно применять длительно, годами, например, при ревматизме.

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

  • стерильная вода для инъекций;
  • раствор натрия хлорид 0,9%;
  • раствор новокаина 2,5% или 5%.
Для разведения сухого порошка используют 5 мл растворителя, его вводят медленно, а флакон аккуратно встряхивают до полного растворения сухого вещества.

Бензилпенициллин нельзя вливать одновременно с гипертоническими растворами солей, бикарбонатом натрия (содой), неогемодезом, реосорбилактом и другими инфузионными растворами.

Особые указания по приему бензилпенициллина

  • Не допускается введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами в одном шприце.
  • Перед введением препарата необходимо провести аллергологическую пробу к антибиотику (если нет данных о предыдущих фактах использования и переносимости препарата), особенно у лиц, страдающих бронхиальной астмой и другими видами аллергий . Также осторожно необходимо использовать препарат людям, у которых была аллергическая реакция на антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин и так далее).
  • Когда применяют новокаиновую соль препарата или его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу и на новокаин . Новокаиновая соль бензилпенициллина вводится только внутримышечно!
  • В случае отсутствия терапевтического эффекта на фоне лечения данным средством через 3-е суток, необходимо пересмотреть этиотропную терапию и подобрать препарат из другой группы антибиотиков.
  • Заблаговременная отмена препарата или получение низких его доз не только не даст положительного терапевтического результата, но и может вызвать развитие резистентности (устойчивости) возбудителя к антибиотику.
  • В случае получения антибиотикограммы с устойчивостью возбудителя к бензилпенициллину , необходимо срочно заменить его препаратом, к которому сохранена чувствительность.
  • Применение бензилпенициллина во время беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда риск развития побочных действий препарата на маму и ребенка меньший, чем от отказа использования антибиотика или по жизненным показаниям.
  • Для людей, старше 60-ти лет и лиц, страдающих заболеваниями почек , дозу антибиотика уменьшают, так как при нарушении почечной фильтрации наблюдается большая концентрация действующего вещества в крови и тканях.
  • Препарат не влияет на внимательность и реакцию за рулем автомобиля или во время выполнения ответственных работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Форма бензилпенициллина Взрослые Дети
Минимальная суточная доза Максимальная суточная доза Минимальная суточная доза Максимальная суточная доза
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли 1 млн ЕД за 4-6 приемов. 60 млн ЕД за 6-8 приемов. 50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов. 300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов.
Бензилпенициллина бензатин 300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня. 2,4 млн 1 раз в неделю. 600 тысяч однократно (для новорожденных). 1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.
Бициллин-3 600 тысяч ЕД 1 раз в неделю. 1,8 млн 2 раза в неделю. Противопоказано Противопоказано
Бициллин-5 1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели. 2,4 млн 1 раз в месяц. Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц.

*Для внутримышечного, струйного или капельного внутривенного введения дозировки бензилпенициллина не отличаются. Но они отличаются в зависимости от вида соединения препарата (натриевая соль, бензатин и так далее).

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Бензилпенициллин не рекомендовано применять с препаратами, влияющими на экскрецию почек. Пробенецид (медикамент для лечения подагры) повышает уровень бензилпенициллина в крови, а мочегонные средства (диуретики – фуросемид, лазикс и другие), наоборот уменьшают концентрацию препарата в крови.

Также не рекомендовано одновременное использование бензилпенициллина с антибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножению (имеют бактериостатический механизм действия), так как бензилпенициллин действует именно на растущие и размножающиеся возбудители. К таким препаратам относятся тетрациклин , доксициклин и некоторые другие.

Возможные побочные эффекты

Побочный эффект Почему и когда возникает? Как проявляется? Как устраняются?
Аллергические реакции немедленного типа:
Крапивница
На введение всех антибактериальных препаратов аллергические реакции возникают достаточно часто, анафилактический шок , к счастью, редко.
Обычно тяжелые аллергии возникают после повторного введения препаратов в организм. После первичного контакта иммунной системы с аллергеном происходит массовое формирование иммуноглобулинов Е, отвечающих за аллергию немедленного типа гиперчувствительности. При повторном контакте с аллергеном в организме человека начинает образовываться большое количество иммунных соединений (иммуноглобулин Е + аллерген), которые могут обладать повреждающим свойством на собственные ткани организма. Как результат – воспаление, сопровождающееся выраженным отеком , повреждение кожи и слизистых оболочек, реже – повреждение внутренних органов.
У кого возникает аллергическая реакция на медикаменты?
  • Люди с генетической предрасположенностью к аллергиям.
  • Больные какими-либо аллергическими или атопическими заболеваниями (бронхиальная астма, атопический дерматит и прочее).
  • Лица, сенсебилизированные (спровацированные) другими аллергенами (пищевыми, бытовыми и так далее), а также пациенты, которые получает большое количество медикаментов в больших дозах или в течение длительного времени.
  • Больные с нарушениями иммунитета .
Что может спровоцировать развитие лекарственной аллергии?
  • состояние пациента;
  • большие дозы препарата;
  • внутривенные, эндолюмбальные, внутриорганные, внутриплевральные введения препарата;
  • длительный курс лечения;
  • качество медикамента, его очистки;
  • использование новокаина для разведения препарата.
Появление на коже красных волдырей, внешне напоминающих реакцию на крапиву, сыпь сначала появляется в области введения препарата, а затем может распространиться по всему телу. После купирования аллергии высыпания быстро исчезают, остается неизмененная кожа. В общем анализе крови наблюдается значительное повышение уровня эозинофилов (более 6%)
При любой аллергической реакции на введение бензилпенициллина следует немедленно прекратить его введение, отменить его. Возможна реакция и на другие представители антибиотиков пенициллинового ряда, а также на цефалоспорины (цефтриаксон, цефазолин, цефепим и так далее).
При аллергической реакции средней степени тяжести вводят антигистаминные препараты (супрастин , димедрол, тавегил и другие), желательно их вводить парантерально. При тяжелых реакциях используют большие дозы преднизолона или других глюкокортикостероидов. Затем назначают инфузионную терапию (капельное введение растворов) с мочегонными препаратами (фуросемид и так далее) для того, чтобы быстрее вывести препарат из организма.
Нарушение дыхания – показание для интубации (при отеке гортани - трахеотомии) и/или подключения к аппарату ИВЛ (искусственной вентиляции легких).
При развитии анафилактического шока помимо преднизолона вводят адреналин. После купирования острого периода анафилаксии рекомендовано ввести 1 млн ЕД препарата пенициллиназы, которая выступает антидотом (противоядием) препаратам пенициллинового ряда.
Больному и/или его родственникам обязательно сообщают о наличии у него непереносимости данного препарата, отмечают этот факт в медицинской карте больного с целью предотвращения подобных реакций в будущем.
отек Квинке (или ангионевротический отек) На фоне введения препарата возникает острый локальный отек отдельных частей лица, а также слизистых языка, гортани, трахеи, бронхов и пищевода. Отек сопровождается чувством жжения и дискомфорта в этих участках. Опасные осложнения – отек гортани или легких, которые могут привести к удушению пациента.
Анафилактический шок Самое тяжелое побочное действие, которое может быть, требующее немедленных реанимационных препаратов. Основными проявлениями шока являются резкое снижение артериального давления (менее 60/40 мм рт. ст.), затруднение дыхания, вплоть до его прекращения, аритмии и остановка сердца , возможна потеря сознания, коматозное состояние, судорожный синдром.
Приступ бронхиальной астмы Резко проявляется одышка , шумное дыхание с удлиненным выдохом, возможно появление синюшности лица, паническое состояние больного.
Синдром сывороточноподобных реакций:
В патогенезе развития сывороточноподобных реакций лежит реакция гиперчувствительности замедленного типа. В ее основе лежит образование иммунологических комплексов антиген+антитело, (иммуноглобулины класса М и G) и постепенное увеличение их количества. Эти комплексы оседают на стенках сосудов, поверхностях суставов, почечных клубочках и других органов, где происходит очередная иммунологическая реакция (реакция связывания комплемента) и повреждение тканей и органов, как результат возникновение сывороточноподобных реакций. Сывороточноподобные реакции могут возникнуть через неделю лечения бензилпенициллином.
Симптомы сывороточноподобных реакций:
  • Кратковременное повышение температуры тела до 40-41 0 С.
  • сыпь по телу в виде крапивницы (менее выраженная по интенсивности и распространенности), больше локализуется вокруг области введения препарата.
  • увеличение лимфатических узлов (в более чем в пяти группах, их размер до 1 см, безболезненные, без признаков нагноения).
  • боли в суставах ноющего характера, больше беспокоят крупные суставы.
  • увеличение селезенки.
Необходимо сменить бензилпенициллин на антибиотик другой группы. Также рекомендована дезинтоксикационная терапия.
Поражение сердечно-сосудистой системы:
гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиться при использовании калиевой соли бензилпенициллина. При наличии заболеваний сердца, нарушении выведения препарата почками или введения больших доз препарата, уровень калия в крови может возрасти, что приводит к нарушению работы миокарда.
  • аритмия желудочков;
  • тахикардия (учащение сердцебиения более 90 в минуту);
  • мышечная слабость;
  • общая слабость, недомогание;
  • изменения на ЭКГ ;
  • остановка сердца (в тяжелых случаях).
При проявлении симптомов гиперкалиемии необходимо заменить калиевую соль на натриевую или новокаиновую.
Терапевтическая коррекция препарата проводится препаратами кальция (хлорид кальция).
аллергический миокардит Развитию данного состояния также способствует аллергия (гиперчувствительность замедленного типа). Иммунные комплексы поражают миокард, вызывая в нем воспалительный процесс и нарушают его функцию.
  • тахикардия;
  • аритмия (нерегулярный сердечный ритм);
  • ноющие боли в области сердца ;
  • одышка (учащение дыхания);
  • слабость, сонливость, недомогание.
Немедленная отмена препарата. Далее назначают глюкокортикостериоды (преднизолон), антигистаминные препараты (тавегил, супрастин и прочие), препараты кальция, витамины Р, С.
В тяжелых случаях проводят гемодиализ или гемосорбцию.
Поражение почек Бензилпенициллин может привести к развитию интерстициального нефрита . Патогенез развития данного заболевания также является проявлением аллергии (гиперчувствительности замедленного типа). При этом иммунные комплексы оседают в просвете почечных канальцев, разрушая их мембраны, здесь происходят следующие иммунологические реакции (реакция связывания комплемента с участием иммуноглобулинов класса М и G). Поврежденные структуры почек замещаются соединительной тканью, тем самым снижая функциональные возможности органа. Редко бензилпенициллин может угнетать ростки костного мозга и стволовые клетки (клетки предшественники) гранулоцитов (вид лейкоцитов). Это приводит к развитию лейкопении и агранулоцитоза.
  • лихорадка;
  • выраженная слабость;
  • одышка;
  • тахикардия;
  • появление язв на слизистой рта, носа.
В общем анализе крови:
  • Лейкопения – снижение уровня лейкоцитов менее 4 Г\л.
  • Агранулоциотоз – снижение уровня нейтрофилов менее 500 мкл, отсутствие в периферической крови эозинофилов и базофилов.
Это состояние очень тяжелое, может привести к летальному исходу.
При обнаружении первых проявлений этого побочного эффекта необходимо срочно заменить препарат, не допуская усугубления состояния костного мозга.
В некоторых случаях применяют препараты, стимулирующие образование лейкоцитов (пентоксил, натрий нуклеиновокислый, лейкоген). крапивница) и дисбиозы.

Инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций
для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии
(организация-разработчик: ЗАО НПП «Агрофарм», г. Воронеж)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Бензилпенициллина натриевая соль для инъекций (Benzylpenicillinum natrium pro injectionibus).
Международное непатентованное наименование: бензилпенициллина натриевая соль.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций.
Препарат в качестве действующего вещества содержит бензилпенициллина натриевую соль - не менее 1650 ЕД/мг (в пересчете на сухое вещество).
По внешнему виду препарат представляет собой мелкокристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета.

Выпускают препарат в виде стерильного порошка, расфасованным по 1.000.000 ЕД во флаконах, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства.
После вскрытия флакона препарат хранению не подлежит.
Запрещается применение по истечении срока годности.
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Бензилпенициллина натриевая соль относится к антибактериальным препаратам из группы β-лактамных антибиотиков.
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, стафилококков, пневмококков, энтерококков, большинства анаэробов, актиномицетов, клостридий, палочки сибирской язвы), некоторых грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также спирохет. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов, а также микроорганизмов, вырабатывающих пенициллиназу.
Механизм бактерицидного действия основан на нарушении синтеза пептидогликана, входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается из места инъекции в кровь и легко проникает в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 30-60 минут, терапевтическая концентрация в органах и тканях удерживается в течение 4-6 часов. Выводится бензилпенициллин из организма в неизмененном виде в основном с мочой и в небольших количествах с желчью, у лактирующих животных частично с молоком.

Бензилпенициллина натриевая соль по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), в рекомендованных дозах не оказывает местно-раздражающего действия.

III. Порядок применения
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций применяют сельскохозяйственным животным, пушным зверям и собакам для лечения пастереллеза, бронхопневмонии, заболеваний мочеполовой системы, мастита, некробактериоза, стрептококковой септицемии, стафилококкоза, актиномикоза, эмфизематозного карбункула, раневого и послеродового сепсиса, а также других первичных и вторичных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллинам.

Противопоказанием к применению препарата является повышенная индивидуальная чувствительность животного к антибиотикам пенициллиновой группы.

Перед применением препарат во флаконе, проколов иглой колпачок и пробку флакона, растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида.
Лечебный раствор готовят непосредственно перед введением, он не подлежит хранению и нагреванию.
Препарат вводят животным внутримышечно с интервалом 4-6 часов в течение 5-7 суток, при тяжелых формах болезни - до 10 суток, в дозах, указанных в таблице (из расчета ЕД действующего вещества на 1 кг массы животного):

*Примечание: молодняк крупного рогатого скота и свиней - до 6 месячного возраста, мелкого рогатого скота - до 4 месячного возраста, лошадей, собак и пушных зверей - до 1 года.

При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нейротоксические симптомы (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости). В этих случаях применение препарата прекращают и назначают животному средства симптоматической терапии.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении или отмене не выявлено.

Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению его терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.

При применении Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к антибиотикам пенициллинового ряда у животных иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (крапивница, диарея, ангионевротический шок, анафилактический шок). В этом случае применение препарата прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.

Не допускается применение Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций одновременно с бактериостатическими антибиотиками (аминогликозидами, тетрациклинами, левомицетином), адреналином, эуфилином, аскорбиновой кислотой, витаминами группы В и нестероидными противовоспалительными средствами, а также смешивание в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после последнего применения Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм плотоядным животным.
Молоко, полученное от животных в период лечения и в течение 24 часов после последнего введения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко после термической обработки может быть использовано в корм животным.

IV. Меры личной профилактики
При проведении лечебных мероприятий с использованием Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к антибиотикам пенициллиновой группы следует избегать прямого контакта с Бензилпенициллина натриевой солью для инъекций. При случайном попадании лекарственного препарата на кожу его необходимо немедленно смыть водой с мылом, при попадании в глаза - промыть их в течение нескольких минут проточной водой. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Запрещается использование пустых флаконов из-под лекарственного препарата для бытовых целей.

Организация-производитель: ЗАО НПП «Агрофарм», Россия, 394087, Воронежская обл., г. Воронеж, ул. Ломоносова, д. 114-б.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению бензилпенициллина натриевой соли для инъекций, утвержденная Россельхознадзором 29 июня 2006 г.

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Название (лат.)

Benzylpenicillinum natrium

Состав и форма выпуска

Препарат получают путем биосинтеза из продукта жизнедеятельности плесневого гриба — Penicillium chrysogenum. Белый, мелкокристаллический порошок горького вкуса, слегка гигроскопичен. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, спиртов, окислителей, солнечного света, желудочного сока, при нагревании в водных растворах, также при воздействии пенициллиназы. Легко растворим в спирте, воде и физиологическом растворе. Выпускают во флаконах по 1000000 ЕД активного вещества.

Фармакологические свойства

В основе антибактериального действия пенициллина лежит угнетение синтеза полимера мукопептида, входящего в состав клеточной стенки микробов. Пенициллин резко нарушает обменные процессы чувствительных к нему микроорганизмов. В зависимости от концентрации в крови его действие бывает бактериостатическим или бактерицидным, бактерицидные концентрации обычно в 2 — 4 раза выше бактериостатических. Пенициллин обладает высокой антибиотической активностью главным образом в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, пневмококков, стафилококков, дифтерийных и сибиреязвенных палочек, клостридий), грамотрицательных коков (гонококков, менингококков), спирохет (трепонем, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis). Резистентными к действию пенициллина, как правило, являются грамотрицательные микробы (клебсиеллы, бруцеллы), риккетсии, вирусы, простейшие и почти все грибы. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу. Низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана с выработкой ими пенициллиназы. Пенициллин легко всасывается и проникает в большую часть тканей и жидкостей организма. При парентеральном введении быстро всасывается в кровь и другие ткани, плохо проникает сквозь синовиальные оболочки и гематоэнцефалический барьер. После внутримышечного введения натриевой соли бензилпенициллина его концентрация в крови достигает максимума в пределах 30 минут. Через 6 — 8 часов после разового введения в мышцу в организме обнаруживают лишь следы антибиотика, и для поддержания концентрации на достаточно высоком терапевтическом уровне введение следует повторять. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. После всасывания в кровь пенициллин распределяется неравномерно в организме, хотя и проникает почти во все ткани, за исключением нервной и костного мозга. Антибиотик сравнительно слабо проникает в различные полости организма, за исключением полости брюшины. В плевральную полость, перикард и синовиальные сумки пенициллин проникает медленно и в незначительных количествах, легко проникает сквозь плаценту. В отличие от сульфаниламидов, пенициллин проникает в фиброзные ткани, обеспечивая хороший терапевтический эффект при патологических процессах, сопровождающихся воспалением и некрозом тканей. Эффективность пенициллина в очаге воспаления зависит от степени васкуляризации. Диффузия пенициллина в гнойный выпот при абсцессах и эмпиемах незначительна. Печень и почки концентрируют пенициллин в желчи и моче. С мочой выводится 90 % дозы, введенной парентерально. Незначительные количества выделяются со слюной, потом, молоком, желчью. Обычно при парентеральном применении выделение пенициллина начинается через 10 — 20 минут после введения; спустя 8 часов из организма выводится до 90 % препарата.

Показания

Назначают при болезнях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, в том числе при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, инфекциях мочеполовых путей, актиномикозе, эмкаре, мыте лошадей, роже свиней, спирохетозе птиц, а также при вирусных заболеваниях в случае осложнения бактериальной инфекцией.

Дозы и способ применения

Бензилпенициллин натриевую соль главным образом вводят внутримышечно. Раствор соли пенициллина готовят на воде для инъекций непосредственно перед введением, не подогревая, соблюдая правила асептики, обычно из расчета 100000 ЕД в 1 мл. Приготовленные растворы для инъекций следует использовать немедленно; допускается хранение их не более чем 1 — 2 дня в темном месте при комнатной температуре и при соблюдении полной асептики. Часто для продления действия бензилпенициллина применяют в качестве растворителя 0,5 % раствор новокаина, который вводят внутримышечно через каждые 6 часов, но не менее чем 3 раза в сутки. Вследствие того, что новокаин способствует аллергизаци, его следует в некоторых случаях избегать. Для поддержания необходимой постоянно высокой концентрации в крови, пенициллин вводят внутримышечно 4 — 6 раз в сутки в следующих дозах:

Курс лечения не менее 4 — 7 дней, при тяжелых формах болезни 7 — 10 дней и более. Раствор бензилпенициллина натриевой соли можно вводить внутривенно (при тяжелых септических состояниях). При этом способе доза антибиотика в 2 раза меньше рекомендуемой для внутримышечного введения. Также применяют подкожно и в виде присыпок на раневые поверхности. При необходимости можно использовать аэрозольно. Лечение бензилпенициллином, как правило, начинают с назначения первой дозы, большей последующих, с целью создать в организме эффективную концентрацию, уровень которой поддерживают последующим введением меньших доз. Во избежание развития резистентности микроорганизмов к пенициллину следует уже с самого начала лечения применять эффективные дозы. Также надлежит учитывать, что раннее прекращение лечения тоже приводит к появлению устойчивых штаммов возбудителей. Бензилпенициллин можно использовать в комбинации со стрептомицином, сульфаниламидными препаратами, специфическими сыворотками и глобулинами. Комплексная терапия усиливает эффективность препаратов и предупреждает развитие устойчивых форм бактерий, однако может увеличить возможность побочных осложнений.

Побочные действия

При внутримышечном введении препарата иногда возникают быстроразвивающиеся аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока), которые могут представлять угрозу для жизни животного. В этом случае животным вводят в обычно применяемых дозах одно из средств: норадреналин или адреналин подкожно, внутримышечно или внутривенно, при необходимости интракардиально; 10 % раствор хлористого кальция внутривенно; димедрол внутримышечно или внутривенно и другие антигистаминные препараты, кортикостероиды.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам.

Особые указания

При обнаружении резистентности возбудителей к бензилпенициллину следует заменить его другим антибиотиком. Убой животных на мясо, которым применяли бензилпенициллин натриевую соль, разрешается через 3 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать для производства мясо-костной муки. Молоко, полученное в период лечения, запрещается использовать для пищевых целей в течение 24 часов после прекращения введения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

Условия хранения

Список Б. В сухом, темном месте при комнатной температуре (не выше 20 °С). Срок годности — 3 года.