В этой статье мы поговорим о таком препарате, как «Бензилпенициллина натриевая соль». Инструкция по применению, показания, дозировка и рекомендации по использованию будут освещены в статье. Кроме того, мы рассмотрим фармакологические свойства препарата, возможные побочные эффекты и взаимодействие лекарственного средства с другими медикаментами.

Общие данные

Препарат является противомикробным средством и антибиотиком, относящимся к группе пенициллинов. Сама бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению которой будет представлена ниже, вырабатывается различными плесневыми грибами.

Лекарственные средства данной группы используются для внутримышечного введения, воздействия на различные ткани и органы, в которые кровь доставляет небольшое количество пенициллина. Чтобы препарат начал оказывать действие на головной и спинной мозг, а также мозговые оболочки, его вводят субарахноидально.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: фармокологическое действие

Препарат эффективен против грамположительных микроорганизмов, к которым относятся:

• стафилококки;
• стрептококки;
• пневмококки;
• палочки сибирской язвы;
• аэробные (выживающие и в отсутствие кислорода) спорообразующие палочки.

Кроме того, препарат активен против грамотрицательных кокков (менингококк, гонококк), спирохет, актиномицетов и ряда других микроорганизмов. Неэффективна бензилпенициллина натриевая соль против вирусов, риккетсий, грибов, простейших.

Устойчивы к препарату штаммы стафилококков, которые способны вырабатывать фермент пенициллиназу, разлагающую бензилпенициллин. Лекарственное средство проявляет низкую активность при кишечных бактерий и прочих микроорганизмов, которые способны в разных количествах выделить пенициллиназу.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат быстро попадает в кровь, откуда доставляется в другие жидкости организма и ткани. Что касается спинномозговой жидкости, то туда проникает небольшое количество бензилпенициллина. Наивысшая концентрация вещества в крови после введения его внутримышечно отмечается через 30-50 мин. Если препарат был введен подкожно, то скорость всасывания уменьшится и наибольшее количество вещества в крови будет наблюдаться через час.

Через три часа после инъекции (подкожной или внутримышечной) в крови останутся только следы бензилпенициллина. Поэтому, чтобы поддерживать высокую концентрацию препарата в организме на протяжении длительного времени, необходимо делать инъекции чрез каждые четыре часа.

При введении препарата внутривенно его концентрация быстро снижается. А при приеме перорально бензилпенициллин разрушается под действием пенициллиназы (фермент) и желудочного сока.

Из организма препарат выводится с мочой.

Показания

Должны быть тщательно изучены перед назначением такого препарата, как бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению, дозы и показания к использованию. Начнем с последних. Итак, препарат назначают:

• при заболеваниях легких и дыхательных путей;
• тяжелых септических болезнях;
• септическом эндокардите;
• сепсисе;
• инфекциях и инфицированных ранениях мягких тканей, кожи и слизистых оболочек;
• ожогах;
• воспалениях спинного и головного мозга, мазговых оболочек;
• гнойном плеврите;
• перитоните;
• цистите;
• пиемии и септицемии;
• остеомиелите;
• дифтерии;
• скарлатине;
• гонорее;
• рожистом воспалении;
• бленнорее у новорожденных;
• сибирской язве;
• сифилисе;
• актиномикозе;
• различных гинекологических воспалениях;
• воспалительных заболеваниях горла, уха и носа.

Правила использования и дозировка

В зависимости от диагноза может быть назначена различная терапия с использованием препарата бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению, способ введения и возможные дозировки будут рассмотрены нами в этом разделе.

Курс лечения лекарственным средством может длиться, в зависимости от заболевания, от 4 недель до 2 месяцев и даже больше. Препарат может быть введен следующими способами:

• Внутримышечно в наружный верхний ягодичный квадрант. Препарат разводят перед введением в дистиллированной воде, растворе новокаина или хлорида натрия.
• Внутривенно - только при таких тяжелых заболевания, как менингит, септический эндокардит, сепсис и т. п. Препарат вводится каждые 4 часа или непрерывным капельным способом - по 30 капель в минуту на протяжении 6-12 часов.
• Также может вводиться эндолюмбально бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (способ применения) предусматривает такой метод при воспалениях спинного и головного мозга, в том числе оболочек мозга. Препарат вводят очень медленно - 1-2 минуты.
• Бывают случаи, когда бензилпенициллин используют для обкалывания воспалительных очагов. Например, при актиномикозе, лейшманиозе кожи, хронической пиодермии и прочих инфекционных кожных заболеваниях.
• С помощью ингаляций - для лечения и профилактики болезней легких и дыхательных путей. Для этого смешивают бензилпенициллин с раствором хлорида натрия или дистиллированной водой. Проводятся ингаляции не более 2 раз в сутки. Продолжительно одной процедуры - от 10 до 30 минут.
• Препарат также вводится в плевральную или брюшную полость при гнойных плевритах или перитонитах.
• В виде промываний, мазей, влажных повязок, примочек и присыпок - при ожогах, ранениях мягких тканей, остеомиелите и др.
• Также используется раствор препарата при лечении ЛОР-заболеваний и в офтальмологии.

Бензилпенициллин может быть использован в терапии вместе с другими антибиотиками и сульфаниламидными препаратами. При этом средство будет усиливать лечебный эффект используемых лекарств.

Побочные эффекты

Может оказывать и негативное воздействие бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению отмечает, что наиболее часто они проявляются при внутривенном введении препарата.

В основном побочные эффекты связаны с препарат. Среди неблагоприятных симптомов отмечаются:

• кандидозы;
• крапивница;
• повышение температуры;
• головные боли;
• озноб;
• боли в суставах;
• отек Квинке;
• эозинофилия;
• различные виды дерматитов;
• лихорадка;
• лимфаденопатия;
• анафилактический шок - в очень редких случаях.

Противопоказания

Не всем пациентам может подойти терапия с использованием лекарственного средства бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению и правила введения препарата предусматривают ряд противопоказаний. Среди них:

• такие аллергические заболевания, как крапивница, сенная лихорадка, бронхиальная астма и пр.;
• повышенная чувствительность к производным пенициллина;
• необычная реакция на лекарственные средства;
• устойчивость возбудителя заболевания к стандартной дозе бензилпенициллина.

Введение препарата эндолюмбарным способном запрещено при эпилепсии.

Беременность и лактация

Назначается при беременности только в том случае, если польза лечения для женщины будет превышать потенциальный риск для ее будущего ребенка. В противном случае препарат не назначается. Соотношение риска и эффективности определяется лечащим врачом.

В случае необходимости приема препарата в период кормления грудью вскармливание рекомендуется прекратить.

Свойства

Лекарственное вещество бензилпенициллина натриевая соль имеет вид белого мелкокристаллического порошка с горьковатым привкусом, который легко растворяется в жидкости.

Препарат легко разрушается под воздействием кислот, щелочей, окислителей, фермента пенициллиназы, а также при нагревании. Готовить лекарственное вещество необходимо непосредственно перед введением.

Меры предосторожности

Препарат вводят только в стационарных условиях по назначению врача и под его наблюдением. При прохождении терапии нужно помнить о том, что недостаточная доза бензилпенициллина или раннее завершение лечения могут привести к образованию устойчивых штаммов микроорганизмов. При возникновении устойчивости к лекарственному средству лечение продолжается другими антибиотиками.

При склонности к аллергическим реакциям вводят вместе с антигистаминными средствами препарат бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (действие препарата в ней прописывается особенно подробно) информирует о том, что при возникновении у пациента аллергических проявлений терапию тут же прекращают.

У определенных групп больных (пожилых людей, новорожденных, ослабленных болезнями) может возникнуть невосприимчивость к бензилпенициллину, что вызывает развитие суперинфекции.

При длительном использовании антибиотика может оказаться подавлена или частично уничтожена кишечная микрофлора, что приводит к снижению выработки витаминов группы В. Поэтому в профилактических целях пациентам часто назначают витамины В1, В12 и др.

Если после начала терапии в течение 3 дней не было замечено никакого эффекта, то необходимо перейти к комбинированному лечению или назначить новый антибиотик.

Особые указания

С осторожностью назначается людям с сердечной недостаточностью и нарушением работы почек бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению также рекомендует особое внимание уделить тем больным, у которых отмечалась гиперчувствительность к цефалоспоринам.

Из-за возможности возникновения грибковых суперинфекций рекомендуется прописывать противогрибковые средства.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении с теми антибиотиками, которые оказывают бактериостатическое действие, бактерицидное действие самого бензилпенициллина снижается.

Препарат «Пробенецид» обладает свойством снижать канальцевую секрецию антибиотика, что приводит к повышению уровня последнего в крови и, как следствие, увеличению времени выведения его из организма.

Инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций
для лечения животных при болезнях бактериальной этиологии
(организация-разработчик: ЗАО НПП «Агрофарм», г. Воронеж)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Бензилпенициллина натриевая соль для инъекций (Benzylpenicillinum natrium pro injectionibus).
Международное непатентованное наименование: бензилпенициллина натриевая соль.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций.
Препарат в качестве действующего вещества содержит бензилпенициллина натриевую соль - не менее 1650 ЕД/мг (в пересчете на сухое вещество).
По внешнему виду препарат представляет собой мелкокристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета.

Выпускают препарат в виде стерильного порошка, расфасованным по 1.000.000 ЕД во флаконах, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Хранят препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 5°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 3 года с даты производства.
После вскрытия флакона препарат хранению не подлежит.
Запрещается применение по истечении срока годности.
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций следует хранить в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Бензилпенициллина натриевая соль относится к антибактериальным препаратам из группы β-лактамных антибиотиков.
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, стафилококков, пневмококков, энтерококков, большинства анаэробов, актиномицетов, клостридий, палочки сибирской язвы), некоторых грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), а также спирохет. Неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов, а также микроорганизмов, вырабатывающих пенициллиназу.
Механизм бактерицидного действия основан на нарушении синтеза пептидогликана, входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается из места инъекции в кровь и легко проникает в большинство органов и тканей организма. Максимальная концентрация антибиотика в крови достигается через 30-60 минут, терапевтическая концентрация в органах и тканях удерживается в течение 4-6 часов. Выводится бензилпенициллин из организма в неизмененном виде в основном с мочой и в небольших количествах с желчью, у лактирующих животных частично с молоком.

Бензилпенициллина натриевая соль по степени воздействия на организм согласно ГОСТ 12.1.007-76 относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности), в рекомендованных дозах не оказывает местно-раздражающего действия.

III. Порядок применения
Бензилпенициллина натриевую соль для инъекций применяют сельскохозяйственным животным, пушным зверям и собакам для лечения пастереллеза, бронхопневмонии, заболеваний мочеполовой системы, мастита, некробактериоза, стрептококковой септицемии, стафилококкоза, актиномикоза, эмфизематозного карбункула, раневого и послеродового сепсиса, а также других первичных и вторичных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к пенициллинам.

Противопоказанием к применению препарата является повышенная индивидуальная чувствительность животного к антибиотикам пенициллиновой группы.

Перед применением препарат во флаконе, проколов иглой колпачок и пробку флакона, растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или стерильного изотонического раствора натрия хлорида.
Лечебный раствор готовят непосредственно перед введением, он не подлежит хранению и нагреванию.
Препарат вводят животным внутримышечно с интервалом 4-6 часов в течение 5-7 суток, при тяжелых формах болезни - до 10 суток, в дозах, указанных в таблице (из расчета ЕД действующего вещества на 1 кг массы животного):

*Примечание: молодняк крупного рогатого скота и свиней - до 6 месячного возраста, мелкого рогатого скота - до 4 месячного возраста, лошадей, собак и пушных зверей - до 1 года.

При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нейротоксические симптомы (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости). В этих случаях применение препарата прекращают и назначают животному средства симптоматической терапии.

Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении или отмене не выявлено.

Следует избегать пропуска очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению его терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы применение препарата возобновляют в той же дозировке и по той же схеме.

При применении Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у животных, как правило, не наблюдается. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к антибиотикам пенициллинового ряда у животных иногда проявляются быстро развивающиеся аллергические реакции (крапивница, диарея, ангионевротический шок, анафилактический шок). В этом случае применение препарата прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.

Не допускается применение Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций одновременно с бактериостатическими антибиотиками (аминогликозидами, тетрациклинами, левомицетином), адреналином, эуфилином, аскорбиновой кислотой, витаминами группы В и нестероидными противовоспалительными средствами, а также смешивание в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Убой животных на мясо разрешается не ранее, чем через 3 суток после последнего применения Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано в корм плотоядным животным.
Молоко, полученное от животных в период лечения и в течение 24 часов после последнего введения препарата, запрещается использовать для пищевых целей. Такое молоко после термической обработки может быть использовано в корм животным.

IV. Меры личной профилактики
При проведении лечебных мероприятий с использованием Бензилпенициллина натриевой соли для инъекций следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами. Во время работы с препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
Людям с гиперчувствительностью к антибиотикам пенициллиновой группы следует избегать прямого контакта с Бензилпенициллина натриевой солью для инъекций. При случайном попадании лекарственного препарата на кожу его необходимо немедленно смыть водой с мылом, при попадании в глаза - промыть их в течение нескольких минут проточной водой. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Запрещается использование пустых флаконов из-под лекарственного препарата для бытовых целей.

Организация-производитель: ЗАО НПП «Агрофарм», Россия, 394087, Воронежская обл., г. Воронеж, ул. Ломоносова, д. 114-б.

С утверждением настоящей инструкции утрачивает силу инструкция по применению бензилпенициллина натриевой соли для инъекций, утвержденная Россельхознадзором 29 июня 2006 г.

по медицинскому применению

лекарственного средства

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ

Торговое название

Бензилпенициллина натриевая соль

Международное непатентованное название

Бензилпенициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД

Состав на один флакон

активное вещество : бензилпенициллина натриевая соль - 1000000 ЕД

Описание

Белый порошок или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные

Код АТС J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)

Перитонит

Менингит

Остеомиелит

Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

Холангит, холецистит

Раневая инфекция

Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

Дифтерия

Скарлатина

Сибирская язва

Актиномикоз

Гайморит, отит

Гнойный конъюнктивит

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 - 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000 - 100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000 - 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания - от 7 до 10 дней.

Побочные действия

Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

Нарушение функции почек

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

- аллергические реакции: иногда - гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, редко - анафилактический шок

- местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам

Эндолюмбальное введение при эпилепсии.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

С осторожностью: беременность, период лактации, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Основные физико-химические свойства

порошок белого цвета со слабым характерным запахом;

Состав

1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли в пересчете на бензилпенициллин 1 000 000 ЕД.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечных и подкожных инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТС Ј01СЕ01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (неутворюючи пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спороутворючих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов - кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пеницилиназоутворюючи штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости организма, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания для применения

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к бензилпенициллину возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикозом; гнойно-воспалительные заболевания в гинекологии; инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, инфекционно-воспалительные заболевания глаз.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутримышечно или подкожно. Перед введением необходимо провести внутрикожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или раствора натрия хлорида изотонического 0,9 %, или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы применяют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

При внутримышечном введении разовые дозы при инфекциях средней тяжести верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. составляют 250 000 - 500 000 ЕД по 4 раза в сутки. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10 000 000 - 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000 - 60 000 000 ЕД. Кратность введения препарата-4-6 раз в сутки.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости - 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям возможно увеличение дозы до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000 - 200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Длительность лечения препаратом в зависимости от формы, характера и тяжести заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гипертермия, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок; дисбактериоз, суперинфекция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, увеличение объема циркулирующей крови, возможно снижение насосной функции миокарда.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано у больных с повышенной чувствительностью к бета-лактамным антибиотикам, при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице и других аллергических заболеваниях.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. Слишком высокие концентрации Бензилпенициллина натриевой соли в плазме могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Особенности применения

С осторожностью препарат применяют в периоды беременности и кормления грудью, а также для лечения пациентов с почечной недостаточностью.

Растворы бензилпенициллина готовят исключительно ex tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата положительного эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при парентеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию препарата, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в том числе аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие в отношении бензилпенициллина; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, при применении с этинилэстрадиолом - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальциєву секрецию, повышают концентрацию препарата в плазме, что увеличивает риск развития токсического действия.

При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 1 000 000 ЕД во флаконе № 1, № 50.

Производитель

ОАО "Красфарма".

Адрес