Разовая доза каптоприла при высоком давлении. От чего помогает Каптоприл? Инструкция по применению

На странице представлена инструкция по применению Каптоприла . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Каптоприла, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (артериальная гипертензия или снижение давления). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Каптоприлом может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

Инструкция по применению и дозировка

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.25 мг 2-3 раза в сутки, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Формы выпуска

Таблетки 12,5 мг, 25 мг и 50 мг.

Каптоприл - антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2 (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Показания

артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
выраженные нарушения функции печени;
артериальная гипотензия;
кардиогенный шок;
беременность и период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г в сутки, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Побочное действие

выраженное снижение артериального давления;
тахикардия;
ортостатическая гипотензия;
периферические отеки;
протеинурия;
нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови);
нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
головокружение;
головная боль;
парестезии;
сонливость;
нарушение зрения;
чувство усталости;
астения;
сухой кашель, проходящий после отмены препарата;
бронхоспазм;
отек легких;
ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани;
сывороточная болезнь;
лимфоаденопатия;
сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера;
повышенная фоточувствительность;
нарушение вкусовых ощущений;
сухость во рту;
стоматит;
тошнота;
снижение аппетита;
диарея;
боли в животе.

Лекарственное взаимодействие

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС)) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка натрия).

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств повышает риск развития гипогликемии.

Каптоприл – лекарственное вещество, относящееся к группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента (АПФ) . Каптоприл производится фармакологической промышленностью в виде лекарственных препаратов под разными торговыми названиями в виде монопрепаратов, содержащих только одно лекарственное вещество (Каптоприл): Каптоприл, Каптоприл-Нортон . а также в виде комбинированных лекарственных препаратов, содержащих два лекарственных вещества взаимно усиливающих гипотензивный (понижающий артериальное давление) эффект – Каптоприл и мочегонное лекарственное вещество Гидрохлортиазид (тиазидный диуретик): Капозид, Капотиазид, Каптопресс 12,5-Дарница, Каптопресс-Дарница, Нормопресс .

Каптоприл, Каптоприл-Нортон производится в виде таблеток, содержащих в 1 таблетке каптоприла 12,5 мг; 25 мг; 50 мг.

Капозид, Каптопресс-Дарница, Нормопресс производятся в виде таблеток, содержащих в 1 таблетке 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида.

Капотиазид, Каптопресс 12,5-Дарница производятся в виде таблеток, содержащих в 1 таблетке 50 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлортиазида.

Таблетки кроме лекарственных (-ого) веществ (-ва) содержат вспомогательные вещества, которые могут влиять на индивидуальную чувствительность к лекарственному препарату.

Применяются лекарственные препараты Каптоприла для лечения артериальной гипертензии при отсутствии противопоказаний к их применению .

Способ применения и дозы

Лечение артериальной гипертензии необходимо начинать с монопрепаратов каптоприла: Каптоприл, Каптоприл-Нортон.

Таблетку монопрепарата каптоприла принимают внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды, проглатывают, запивая водой. Гипотензивный эффект наступает через 30-60 минут (после приёма пищи – через 90 минут).

Периодичность приёма 3 раза в день через одинаковый интервал времени (через 8 часов), так как продолжительность гипотензивного действия каптоприла составляет 6-8 часов.

Таблетки принимают ежедневно, в одно и тоже время. Если произошёл пропуск приёма разовой дозы препарата, нельзя принимать одновременно две разовые дозы сразу.

При необходимости для достижения быстрого гипотензивного эффекта (например, при гипертоническом кризе) таблетку принимают под язык. При этом таблетку необходимо держать под языком до полного растворения. Гипотензивный эффект при приёме под язык наступает через 15-30 минут. Если таблетку растолочь в порошок, засыпать порошок под язык и держать до полного растворения – гипотензивный эффект наступит быстрее. При гипертоническом кризе таблетку, содержащую 25 мг каптоприла, принимают под язык. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта через 1 час принимают под язык ещё одну таблетку, содержащую 25 мг каптоприла.

Разовая доза Каптоприла при лечении артериальной гипертензии составляет: начальная – 12,5 мг, максимальная – 50 мг.

Суточная доза составляет: начальная – 37,5 мг / сутки (12,5 мг х 3), максимальная – 150 мг / сутки (50 мг х 3).

При применении каптоприла в дозах превышающих максимальные, возможна передозировка и усиление побочных эффектов каптоприла. При передозировке происходит резкое и значительное снижение артериального давления вплоть до коллапса и развития острой сердечно-сосудистой недостаточности, которая может закончиться летально. В результате резкого снижения артериального давления возможно развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений. Поэтому максимальную дозу нельзя превышать никогда. При передозировке человек нуждается в оказании неотложной медицинской помощи: его необходимо уложить (придать горизонтальное положение), ноги должны быть приподняты, для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК) необходимо ввести внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости, применить гемодиализ.

При лечении артериальной гипертензии каптоприлом, дозы необходимо подбирать индивидуально. Лечение артериальной гипертензии необходимо начинать с начальных доз. Для людей с признаками обезвоживания (гиповолемии), гипонатриемии (пониженного уровня натрия в крови), а также для людей пожилого возраста начальные дозы Каптоприла должны быть уменьшены в 2 раза: разовая 6,25 мг, суточная – 18,75 мг. При отсутствии гипотензивного эффекта или при недостаточном гипотензивном эффекте разовую и суточную дозу постепенно увеличивают (не раньше, чем через 24 часа). При этом разовая и суточная дозы не должны превышать максимальные. Если необходимый гипотензивный эффект не достигнут при максимальных дозах 150 мг / сутки (50 мг х 3), необходимо перейти на приём комбинированных препаратов каптоприла, содержащих каптоприл и мочегонное лекарственное вещество гидрохлотиазид (тиазидный диуретик).

К таким лекарственным препаратам относятся препараты, которые производятся фармацевтической промышленностью под торговыми названиями: Капозид, Капотиазид, Каптопресс 12,5-Дарница, Каптопресс-Дарница, Нормопресс.

1 таблетка Капозида, Каптопресса-Дарница, Нормопресса содержит 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида.

1 таблетка Капотиазида, Каптопресса 12,5-Дарница содержит 50 мг каптоприла и 12,5 мг гидрохлортиазида.

Комбинированные препараты каптоприла принимают внутрь за 1 час до еды или через 2 часа после еды. При необходимости для достижения быстрого гипотензивного эффекта (например, при гипертоническом кризе) – принимают под язык.

Начальная доза комбинированных препаратов каптоприла составляет 0,5 (половина) таблетки 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 50 мг каптоприла и 25 мг гидрохлортиазида в сутки (в один или два приёма). Если и в этом случае не удаётся достигнуть необходимого гипотензивного эффекта, то можно сочетать в течение суток приём комбинированных препаратов с монопрепаратами каптоприла и гидрохлортиазида. При этом необходимо, чтобы суточная доза каптоприла не превышала 150 мг, а гидрохлортиазида – 50 мг.

Максимальный терапевтический эффект от применения препаратов каптоприла наступает через 2-8 недель от начала лечения. Поэтому каждые 2 недели может возникать необходимость корректировки дозы препарата.

При применении каптоприла на ряду с гипотензивным эффектом могут быть побочные эффекты . которые носят индивидуальный характер .

Особенности применения

В первые 3 месяца применения каптоприла необходимо контролировать количество лейкоцитов в крови каждые 2 недели, затем – каждые 2 месяца.

При применении каптоприла необходимо контролировать функцию почек.

Применять каптоприл при хронической сердечной недостаточности необходимо под систематическим медицинским контролем.

В первые две недели применения каптоприла следует воздержаться от управления транспортными средствами и / или выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, вследствие резкого снижения артериального давления.

Во время применения Каптоприла следует уменьшить употребление с пищей поваренной соли.

При применении Каптоприла с другими лекарственными препаратами следует учитывать их взаимодействие .

Ваши отзывы, комментарии о применении лекарственных препаратов Каптоприла Вы можете разместить ниже.

Новые статьи по данной теме:

Еще статьи по данной тематике:

Каптоприл – первый ингибитор ангиотензин-превращающего фермента в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: 40 лет

Д. В. Преображенский, Б. А. Сидоренко, И. С. Дедова, М. А. Бугримова, Е. В. Тарыкина

Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова;

Учебно-научный медицинский центр УД Президента Российской Федерации, Москва

В 2005 г. исполнилось 30 лет с того времени, как под руководством D. W. Cushman и M. A. Ondetti был синтезирован первый ингибитор ангиотензин I-превращающего фермента (АПФ), пригодный при приема внутрь, каптоприл. Вскоре, в середине 70-х годов прошлого века были синтезированы два других ингибитора АПФ – лизиноприл и эналаприл. В 80-е годы появились несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. Большая часть новых ингибиторов АПФ в отличие от каптоприла не содержат сульфгидрильной группы, а связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей карбоксильной группой. Кроме того, карбоксиалкильные ингибиторы АПФ оказывают более продолжительное действие и отличаются лучшей переносимостью. Учитывая все эти особенности, лизиноприл, эналаприл и длительнодействующие другие ингибиторы АПФ, не содержащие сульфгидрильной группы, иногда относят ко второму поколению ингибиторов АПФ, тем самым противопоставляя их первому поколению ингибиторов АПФ, типичным представителем которого служит каптоприл. Одними из немногих исключений являются зофеноприл и фозиноприл. Первый, как и каптоприл, относятся к сульфгидрильным ингибиторам АПФ, однако оказывает более продолжительное действие. Второй связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей фосфинильной группой.

Несмотря на появление новых ингибиторов АПФ, обладающих более длительным действием и большим сродством к АПФ, а также иными путями элиминации, первый ингибитор АПФ каптоприл (капотен) продолжает широко использоваться при лечении разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы и диабетической нефропатии и с диагностическими целями.

I. Клиническая фармакология каптоприла

Ингибиторы АПФ можно классифицировать по-разному. Разделение их на группы, в зависимости от того, как химическая группа в молекуле ингибитора АПФ взаимодействует с активными центрами АПФ, не имеет практического значения.

Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и церонапрол) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие известные ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами, или пролекарствами. Лишь в результате гидролиза они превращаются в активные диациднгые метаболиты, например, эналаприл превращается в эналаприлат, зофеноприл – в зофеноприлат. Следовательно, ингибиторы АПФ можно разделить на активные лекарственные формы и пролекарства.

Ингибиторы АПФ различаются не только химической структурой, но и особенностями фармакокинетики, которые послужили основанием для разделения их на три основные группы.

Фармакокинетическая классификация ингибиторов АПФ

Класс I — липофильные лекарства:

Каптоприл

Алацеприл

Альтиоприл

Фентиаприл

Класс II — липофильные пролекарства

Подкласс IIА — препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%):

Каптоприл

Каптоприл — первый представитель лекарств из группы ингибиторов АПФ. Синтезирован в 1973-75 гг. и с того времени применяется для лечения гипертонии, а впоследствии и сердечной недостаточности. Появление каптоприла и других ингибиторов АПФ позволило существенно изменить подходы к лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Ингибиторы АПФ — и каптоприл в том числе — стали краеугольным камнем лечения сердечной недостаточности. Это произошло под влиянием впечатляющих результатов исследований, в которых оценивали эффективность препаратов этого класса.

Важно для пациентов! Эффективное лечение каптоприлом — возможно только, если вы будете регулярно принимать лекарство регулярно, по 3-4 раза в сутки, как назначит врач. Это лекарство хорошо подходит для неотложной помощи при гипертоническом кризе. Но основное его предназначение — системное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний.

Каптоприл и капотен — это одно и то же лекарство. Далее в статье мы иногда пишем «каптоприл», а иногда «капотен». Следует помнить, что это один и тот же препарат от гипертонии и сердечной недостаточности.

Подходящую лично для вас дозировку может подобрать только опытный врач. Передозировка капотена может чрезмерно понизить артериальное давление, и из-за этого случится инфаркт. Поэтому не занимайтесь самолечением! Сдайте анализы, а потом проконсультируйтесь с грамотным специалистом.

Каптоприл — инструкция

Эта статья состоит из инструкции к препарату каптоприл, которую дополняет информация из отечественных и зарубежных медицинских журналов. Официальная инструкция по применению каптоприла (капотена) написана подробно, но не слишком понятно. Мы постарались подать информацию удобно, чтобы вы могли быстро найти ответы на вопросы, которые вас интересуют.

Прочитав нашу статью, Вы узнаете, Каптоприл от чего назначают, какие имеются противопоказания к его применению и возможные побочные эффекты. Каптоприл, являясь ингибитором ангиотензинконвертирующего фермента, останавливает преобразование неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, который имеет выраженный вазоконстрикторный эффект (сужает просвет сосудов). При приеме данного лекарственного средства наблюдается снижение уровня ангиотензина II, сокращение образования альдостерона и расширение просветов сосудов, вследствие чего Каптоприл оказывает гипотензивное действие (снижение артериального давления). Также препарат снижает давление крови в аорте, путем ослабления периферического сосудистого сопротивления (сопротивление сосудов току крови), понижает давление в правом предсердии и уменьшает формирование альдостерона в надпочечниках. Применяя препарат длительное время, он помогает предотвратить прогрессирование сердечной недостаточности и снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Каптоприл всасывается в желудочно-кишечном тракте и удаляется из организма почками.

Каптоприл от чего помогает:

комбинированная терапия при хронической сердечной недостаточности;
эссенциальная гипертония (длительное и стойкое повышение артериального давления неустановленной причины);
почечная гипертония (стойкое повышение артериального давления, вызванное заболеваниями почек);
после инфаркта миокарда при стабильном клиническом состоянии для восстановления функций левого желудочка;
диабетическая нефропатия (поражение почек) при сахарном диабете I типа;
при лечении устойчивой к остальным препаратам артериальной гипертонии.

Способ применения:

Дозы приема препарата устанавливаются индивидуально и колеблются от 25 мг до 150 мг в сутки. Каптоприл обычно принимают за час до или через 2 часа после еды 3 раза в течение суток.
При гипертонических кризах таблетку Каптоприла (25 мг) можно применять под язык.
При хронической сердечной недостаточности лекарство принимают по 12.5- 25 мг 3 раза в день, но не больше 150 мг в сутки.

При артериальной гипертензии в начале лечения таблетки принимают по 12.5 мг 2 раза через каждые 12 часов за 1 час до приема пищи. При курсе лечения Каптоприлом количество принимаемого лекарственного средства может быть увеличено до 50 мг.
При мягкой и умеренной гипертензии препарат как правило назначают 2 раза в сутки по 25 мг.
При тяжелой гипертензии данный лекарственный препарат сочетают с диуретиками тиазидного ряда с увеличением дозы сроком до двух недель, пока не будет достигнута максимальная наиболее эффективная доза Каптоприла.
При умеренном нарушении функции почек принимают 75-100 мг в течение суток.
При лечении выраженного нарушения функции почек назначают начальную дозу не более 12.5 мг в течение суток.
Для лечения пациентов пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата не может превышать 6.25 мг за два приема.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата или ингибиторам АПФ;
дети до 14 лет;
беременность и период лактации;
сахарный диабет;
склонность к отекам;
после пересадки почек;
почечная либо печеночная недостаточность;
сужение митрального клапана или аорты;
сужение почечных артерий;
двусторонний стеноз почечных артерий;
тяжелые аутоиммунные болезни соединительной ткани;
угнетение костномозгового кроветворения.

При лечении препаратом и управлении транспортным средством либо работой с механизмами, требующими повышенного внимания возможно головокружение, от чего таблетки Каптоприл нужно принимать с осторожностью.

Побочные действия:

кожные высыпания;
увеличение уровня креатинина в плазме;
понижение уровня лейкоцитов;
изменение вкуса;
головные боли, головокружения;
потеря аппетита;
диарея или запор;
резкое снижение АД.

Передозировка:

При превышении допустимых доз приема препарата возможна передозировка, которая проявляется в основном артериальной гипотензией (резкое понижение давления). Лечение: промыть желудок и принять активированный уголь, больного положить горизонтально на невысокую подушку. Также возможно нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда и развитие тромбоэмболических патологий. В случае передозировки Каптоприлом, следует немедленно обраться к врачу.

Синонимы:

Ангиоприл, Алопресин, Ацетен, Ацеприл, Алкадил, Систоприл, Каприл, Каптолан, Капотен, Проперил, Тензопрел, Лопирин.

Надеемся, что наша статья помогла Вам разобраться, Каптоприл от чего принимают и каким образом он влияет на человеческий организм.

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ
Препарат: КАПТОПРИЛ
Активное вещество препарата: captopril
Кодировка АТХ: C09AA01
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: П №014958/01-2003
Дата регистрации: 07.03.06
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Таблетки
1 таб.
каптоприл
12.5 мг
-«-
25 мг
-«-
50 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Каптоприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Дозировка и способ применения препарата.

При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Максимальная суточная доза: 150 мг.

Побочное действие Каптоприл:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.

Противопоказания к препарату:

Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и лактации.

Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.

Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Каптоприл.

C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.

Взаимодействие Каптоприл с другими препаратами.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.

При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

Если у вас возникли сложности или проблемы - вы можете обратиться к сертифицированному специалисту, который обязательно поможет!

В 2015 году нас ожидает знаменательная дата: 40-летний «юбилей» первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) каптоприла. Впрочем, лиха беда начало. Вскоре после этого знаменательного события, в 70-ых годах прошлого века, силами специалистов фармацевтического синтеза были созданы два других иАПФ – эналаприл и лизиноприл, а затем счет представителей данного класса препаратов, способных тормозить процесс превращения ангиотензина I в мощный вазоконстриктор, коим является ангиотензин II, перешел на десятки. Новые иАПФ, в отличие от первопроходца каптоприла лучше переносились и обладали более длительным действием. Тем не менее, этот «старичок» продолжает широко применяться при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Для реализации антигипертензивного эффекта каптоприл не нуждается в предварительной биотрансформации в печени. Его действие развивается спустя 15-30 минут после перорального приема, достигает своего пика через 1-2 часа и сохраняется вплоть до 10 часов. При сублингвальном способе введения каптоприла его эффект наступает быстрее - через 5-15 минут. Ввиду быстрого развития антигипертензивного действия препарат может использоваться при купировании гипертонических кризов. Фармакокинетические характеристики каптоприла не изменяются в зависимости от возраста организма, в который он попадает, поэтому корректировка дозы у пожилых пациентов не требуется. Главным отличием каптоприла от других иАПФ является наличие у него сульфгидрильной группы. Считается, что благодаря этому обстоятельству препарат может оказывать антиоксидантное действие (посредством связывания свободных радикалов), интенсифицировать коронарный кровоток (вследствие расширения коронарных сосудов), предупреждать развитие устойчивости к нитратам и сенсибилизировать ткани к действию инсулина.

Недостатком каптоприла считается непродолжительность его действия, что влечет за собой увеличение кратности приема до 2-3 раз в сутки, в то время как другие иАПФ принимаются 1 раз в сутки.

Антигипертензивное действие каптоприла дозозависимо и способно усиливаться или удлиняться при совместном приеме препарата с диуретиками. Примером подобной комбинации является лекарственное средство капозид, где к «дефолтному» каптоприлу добавлен гидрохлортиазид. В то же время в ряде клинических случаев относительная фармакологическая «лаконичность» каптоприла может считаться преимуществом перед «долгоиграющими» иАПФ. Например, из всех иАПФ только каптоприл может быть использован для купирования гипертонических кризов. Эксклюзивной «территорией» каптоприла (в сочетании с сцинтиграфией почек и/или радиоизотопной ренографией) является диагностика реноваскулярной гипертензии. Ввиду непродолжительности своего действия каптоприл более предпочтителен для использования у пациентов с нестабильной гемодинамикой (например, при острых инфарктах миокарда), чем длительнодействующие иАПФ, т.к. в данном случае уменьшается риск развития побочных эффектов. Это справедливо и в отношении пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, во всяком случае - на начальных этапах терапии. В ряде источников сообщается о меньшей выраженности нарушений почечных функций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом (тем не менее, перед началом приема каптоприла и в самом процессе лечения необходимо внимательно следить за работой почек). Завершая длинный перечень достоинств каптоприла, следует добавить, что данный препарат является одним из немногих иАПФ, способных препятствовать развитию сердечной недостаточности и повышать выживаемость постинфарктных пациентов.

Фармакология

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности кумулирует.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.

При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет. Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Особые указания

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами