Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Офлоксацин - антибактериальный препарат, обладающий высоким спектром активности. Относится к группе фторхинолонов.

Лекарство обладает преимущественно бактерицидным эффектом с уклоном на грамотрицательные микроорганизмы.

Форма выпуска

Офлоксацин можно встретить на фармацевтическом рынке в 4 различных формах: таблетки и капсулы, раствор для инъекций и мазь. Последняя форма применяется в офтальмологии, поэтому более подробно рассмотрим первых 3 представителя.

Таблетки

Выпускаются в дозе 400 и 200 мг.

Таблетки имеют пористую структуру. Двояковыпуклые с обеих сторон. Цвет белый, иногда с оттенком желтого. Прессованная таблетка покрыта оболочкой. Без запаха.

Выпускаются в упаковке по 10 штук, которые расположены на 1 блистере.

Капсулы

Выпускаются только в одной дозе 200 мг.

Капсулы имеют желатиновую оболочку желтого цвета прозрачной плотной структуры. Через покрытие можно увидеть содержимое препарата - белый порошок. Имеют круглую форму, присутствует легкий желатиновый запах.

Капсулы имеют 2 вида упаковки. В аптеках можно найти флакончики с Офлоксацином. Выпускаются в стеклянной колбочке, которая закрывается плотной коричневой крышкой. Внутри находится 10 капсул. Либо находятся в картонной упаковке в объеме 100 штук. Внутри 10 блистеров, на каждом по 10 запаянных капсул.

Раствор для инъекций

Офлоксацин также выпускается во флаконах с готовой разведенной инфузией. Объемы имеющихся жидкостей - 100 и 200 мл.

Концентрация действующего вещества составляет 0,2%. То есть после инфузии целого флакона организм получит антибактериальный препарат массой в 200 мг.

Раствор прозрачный, бледно-желтого оттенка. Флакон в зависимости от фирмы производителя изготавливается из прозрачного с беловатым напылением пластика или прозрачного стекла.

Состав препарата

Любая форма препарата имеет идентичный основной действующий компонент, а вот вспомогательные вещества разнятся. Рассмотрим более подробно.

Таблетки

Действующее вещество: офлоксацин 200 или 400 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Микрокристаллическая целлюлоза - хороший связывающий компонент, который обладает удобной структурой и хорошей прессуемостью. Вещество помогает таблетке держать ту форму, которую придали первоначально, повышает растворимость в плазме;
• Поливинилпирролидон низкомолекулярный - представитель заменителей плазмы. Благодаря ему повышается сродство основного действующего вещества с компонентами крови, улучшается растворимость препарата;
• Тальк - улучшает вкусовые качества таблетки. Способствует более легкому прохождению препарата по пищеводу и начальному отделу желудка. Облегчает само проглатывание благодаря своей скользящей мягкой структуре;
• Крахмал картофельный или кукурузный - придает объемность таблетке, используется для разрывания и разрыхления прессованных таблетированных препаратов. Это необходимо в том случае, когда основное действующее вещество после пресса становится нерастворимым в воде, крахмал разрыхляет структуру готового препарата, за счет чего облегчается процесс растворения;
• Стеарат магния - используется в качестве наполнителя лекарственного препарата, загуститель при размешивании и соединении всех веществ;
• Аэросил - другое более известно название - диоксид кремния. Со своей легкой пористой структурой обладает адсорбционными свойствами. Это способствует более глубокому проникновению препарата в ткани и растворимости в плазме крови.

Оболочка таблетированного препарата производится из следующих веществ:

1. Тальк;
2. Оксипропилметилцеллюлоза;
3. Двуокись титана;
4. Пропиленгликоль;
5. Опадрай II.

Соединение данных компонентов обеспечивает образование плотной белоснежной оболочки. Двуокись титана способствует гибкости оболочки во время покрытия таблетки, поэтому процесс в разы облегчается. Тальк добавляют для улучшения проглатывания. Компонент делает оболочку гладкой.

Капсулы

Имеют идентичный с таблетками состав основного и вспомогательных веществ.

Единственным отличием от предыдущей формы служит оболочка препарата. Для капсулы компоненты не прессуют для придания формы. Здесь отсутствует оксипропилметилцеллюлоза и крахмал, так как в этом нет необходимости.

Оболочка состоит из желатина. Как раз для изготовления крепкой желатиновой структуры фармацевты добавляют в него тальк, стеарат магния, лаурилсульфат магния.

Раствор для инфузий

Основное действующее вещество - офлоксацин 0,2%. В перерасчете на конечный объем флакона - 200 мг.

Дополнительные компоненты: вода для инъекций.

Фармакодинамика

Оказывает бактерицидный эффект за счет воздействия на бактериальный фермент ДНК-гидразу. Этот фермент, в свою очередь, контролирует выработку реплицируемых ДНК бактерии. При воздействии офлоксацина, ДНК гиперспирализуется, за счет чего блокируется дальнейшее размножение клетки, и приводит к ее гибели.

Офлоксацин более чувствителен к грамотрицательной флоре:

• Кишечная палочка;
• Клебсиелла;
• Протей;
• Сальмонелла;
• Шигелла;
• Морганелла;
• Энтеробактерия;
• Иерсиния;
• Гемофильная палочка;
• Синегнойная палочка;
• Гонококк;
• Легионелла;
• Псевдомонада;
• Менингококк.

Оказывает непосредственное влияние и на грамположительные бактериальные микроорганизмы:

1. Стафилококк;
2. Стрептококк;
3. Коринебактерия;
4. Листерия.

Эффективен в борьбе с микобактериями лепры и туберкулеза.

По сути, препарат оказывает максимальный эффект на те микроорганизмы, которые вырабатывают фермент бета-лактамазу.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Офлоксацин быстро адсорбируется в тонком кишечнике. Биодоступность препарата составляет не менее 96%. При внутривенном введении лекарство сразу попадает в системный кровоток, из-за чего улучшается его биодоступность. Парентеральный путь введения обеспечивает до 99% биодоступности.

После попадания в кровь 25% вещества связывается с белками крови.

Уже через 2 часа после введения, концентрация препарата в крови составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл при приеме дозы 200 мг и 400 мг соответственно.

Офлоксацин обеспечивает хороший результат в борьбе с бактериями и простейшими благодаря тому, что проникает буквально во все клетки и ткани. Он обнаруживается в кожных покровах, мягких тканях, костных структурах, легочной системе, клетках органов желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы.

Это один из немногих антибиотиков, который проникает через гематоэнцефалический барьер. Также проникает через плаценту.

Вещество на протяжении длительного времени обнаруживается в таких биологических жидкостях, как:

1. Слюна;
2. Кровь;
3. Моча;
4. Грудное молоко;
5. Спинномозговая жидкость;
6. Секрет предстательной железы.

Основной метаболизм офлоксацина происходит благодаря энзимам печени. Основные метаболиты составляют около 5% от введенной дозы и носят название:

• Диметил-офлоксацин;
• Офлоксацина N-оксид.

Более 90% вещества элиминируется из организма в неизмененном виде через почки. Поэтому высокая концентрация препарата в моче наблюдается на протяжении 24 часов. Внепочечный клиренс составляет всего 20%. С желчью элиминируется всего 4% активного метаболита офлоксацина.

Период полувыведения из организма колеблется в пределах 5-7 часов.

Патология функций печени и почек замедляют период полувыведения, а также биодоступность препарата.

Показания к применению

Так как средство проникает во все жидкости и ткани, лекарство получило популярность в лечении многих заболеваний. Офлоксацин является препаратом 2 линии, он используется при тяжелом течении или неэффективности антибиотиков 1 линии.

• Патология органов дыхательной системы: осложненный бронхит, пневмония долевая и интерстициальная, бронхиолит бактериальной этиологии;
• Заболевания ЛОР-органов: евстахиит, фронтит, гайморит, отит среднего и наружного уха, сфеноидит;
• Гнойные заболевания кожных покровов;
• Патология мочевыводящей системы: цистит, острый и хронический пиелонефрит, уретрит;
• Бактериальные заболевания органов половой системы: простатит, оофорит, эндометрит, параметрит, орхит, вагинит, вагиноз, сальпингит, эпидидимит, цервицит;
• Инфекционные заболевания центральной нервной системы: менингит, энцефалит, киста головного мозга;
• Сепсис;
• Инфекции, передающиеся половым путем: гонорея, трихомониаз, хламидиоз;
• Профилактика заболеваний с условно-патогенной флорой у ВИЧ-инфицированных и людей с иммунодефицитами;
• Гнойное воспаление глаза и придатков: блефарит, ячмень, язва роговицы, дакриоцистит, конъюнктивит;

Главным условием применения данного препарата является этиология патологического процесса. Офлоксацин способен купировать только бактериальную инфекцию.

Противопоказания к использованию препарата

Офлоксацин имеет абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания исключают прием лекарства при любой этиологии процесса, важности его применения. Так как риск для здоровья всегда превышает потенциальную эффективность.

В список входят:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Дети до 18 лет;
• Аномалия выработки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Эпилептические припадки в анамнезе;
• Снижение судорожного порога;
• Период кормления грудью и беременность.

Относительные противопоказания разрешают применение препарата, но с особой осторожностью и под наблюдением специалиста.

Прием лекарства разрешается только в том случае, когда положительное воздействие превышает риск развития осложнений.

Это относится к следующим пунктам:

1. Нарушение гемоциркуляции головного мозга в анамнезе;
2. Атеросклероз крупных сосудов;
3. Почечная недостаточность тяжелой степени;
4. Органическая патология центральной нервной системы.

Инструкция по применению

Дозировка препарата, кратность приема и длительность курса подбирается индивидуально врачом после установления диагноза и ознакомления с индивидуальными особенностями пациента.

Таблетированную форму нужно принимать только после еды, так как антибиотики оказывают ульцерогенный эффект.

Запивать таблетку стаканом воды комнатной температуры. Разрешается запивать теплым некрепким чаем. Другие жидкости могут снизить эффективность препарата за счет изменения агрессии среды.

Средняя суточная доза препарата 200-800 мг. Прием следует разделить на 2 раза с периодичностью в 12 часов.

Люди преклонного возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью требуют особенного внимания и подбора терапевтической дозы в условиях стационара. Начинать нужно с минимальной дозы, повышая ее до клинического эффекта.

Курс лечения зависит от этиологического агента и клинических проявлений. После купирования симптомов заболевания нужно принимать препараты не менее 3 дней. Но общая длительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Внутривенные растворы применяются только при осложнениях бактериального заболевания. Однократно вводится 100 или 200 мл 0,2% раствора до достижения клинического эффекта. После облегчения переходят на таблетированные формы препарата.

Во время курса антибиотикотерапии желательно исключить чрезмерные физические нагрузки. Лекарственные препараты, которые принимаются отдельно от комплексной терапии, должны быть озвучены врачу.

Также противопоказан прием алкоголя. Он усиливает токсическое действие Офлоксацина, уменьшая лечебную эффективность препарата.

Побочные эффекты

Побочные явления проявляются достаточно редко, но несоблюдение правил приема, особенности организма могут повлиять на их проявления.

Побочные эффекты наблюдаются со стороны различных систем органов.

Система органов пищеварения:

• Тошнота;
• Рвота;
• Метеоризм;
• Запоры;
• Диарея;
• Псевдомембранозный колит;
• Повышение печеночных трансаминаз.

Иммунная система:

• Эозинофилия;
• Аллергический пневмонит;
• Бронхоспазм;
• Отек подскладочного пространства;
• Фотосенсибилизация;
• Синдром Лайелла;
• Реакция немедленного иммунного ответа.

Нервная система и психика:

• Сонливость;
• Кошмарные сновидения;
• Парестезии;
• Судорожные клонические припадки;
• Тревожность;
• Возбуждение;
• Тремор конечностей;
• Фобии;
• Расстройство сознания;
• Инверсия восприятия органов чуств.

Сердечно-сосудистая система:

• Коллапс;
• Васкулит;
• Тромбофлебит;
• Гипотензия;
• Учащение пульса;
• Угнетение ростков кроветворения.

Опорно-двигательный аппарат:

• Тендинит;
• Боли в мышцах;
• Разрыв и надрыв сухожилия.

Мочевыводящая система:

• Острый тубулоинтерстициальный нефрит;
• Склероз почки;
• Изменение лабораторных показателей (креатинин, мочевина).

Другие особенности:

• Дисбактериоз;
• Гипогликемия;
• Суперинфекция;
• Молочница;
• Буллезный дерматит.

Особенности хранения

Таблетированную форму, инъекционный раствор хранить в недоступном месте для детей. Оптимальная среда: темное прохладное место, защищенное от попадания прямых лучей солнца. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Срок хранения 2 года.

Аналоги и цена

В аптеках можно найти Офлоксацин разных производителей. У каждого своя очистка препарата, биодоступность и, соответственно, ценовая политика. Можно встретить Офлоксацин ТЕВА, Офлоксацин РЛС. Также известны производители ОЗОН, Сентисс, Доктор Манн, Авентис.

Средняя цена:

• Таблетки 10 штук 200 мг - 50-300 рублей;
• Таблетки 10 штук 400 мг - 60-400 рублей;
• Капсулы 10 штук 200 мг - 70-150 рублей;
• Раствор для инфузий 0,2% 100 мл - 120-400 рублей.

Аналоги имеют такое же действующее вещество, но носят другое название:

• Бактифлокс;
• Гати;
• Джеофлокс;
• Левофлоксацин;
• Норфлоксацин и др.

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens. Анаэробы: Clostridium perfringens. Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность – свыше 96 %, связь с белками плазмы – 25 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 1-2 ч. Максимальная концентрация (Cmax) после приема в дозе 200, 400 и 600 мг составляет 2,5, 5 и 6,9 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Кажущийся объем распределения – 100 л.

Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60 %). Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения (T1/2) – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками – 75-90 % (в неизмененном виде), около 4 % – с желчью. Внепочечный клиренс – менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется от 10 до 30 % препарата.

Показания к применению Офлоксацина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония); ЛОР-органов (синусит, средний отит, ларингит, трахеит); кожи, мягких тканей; костей и суставов; органов брюшной полости и желчевыводящих путей; почек (пиелонефрит); нижних мочевыводящих путей (цистит, уретрит); половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, бактериальный простатит, кольпит, орхит, эпидидимит); , хламидиоз; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя. Продолжительность терапии в среднем 7-10 дней. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым – по 200-600 мг в сутки, кратность применения – 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени. При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг. При лечении неосложненных и осложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 7 и 10 дней соответственно, при простатите – до 6 недель, при инфекциях органов малого таза – 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи – 10 дней. При гонорее – 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную дозу назначают 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.

Особенности применения

Не показан при лечении острого тонзиллита. Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий). Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию. В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. В период лечения нельзя употреблять этанол. При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижение дозы).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница, нервозность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях. Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин. Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, дизурия, задержка мочи. Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, боль в груди, утомляемость, астения, фотосенсибилизация, общая слабость, выделения из влагалища, носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови. При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, включая судороги. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном назначении с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При совместном назначении с препаратами, удлиняющими QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды) повышается риск удлинения интервала QT. Пищевые продукты, антациды, содержащие соединения алюминия, кальция, магния или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч).

Противопоказания

Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации; клиренс креатинина менее 20 мл/мин. С осторожностью: Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ удаляет 10-30 % препарата.

Показания к применению препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Форма выпуска препарата Офлоксацин

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан картонный 1;

Субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан фибровый 1;

Фармакодинамика препарата Офлоксацин

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика препарата Офлоксацин

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность - более 96%.

Распределение

Связывание с белками плазмы - 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

Выведение

T1/2 - 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде - 75-90%, с желчью - около 4%. Внепочечный клиренс - менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Использование препарата Офлоксацин во время беременности

Применение при беременности возможно (в т.ч. в виде лекарственных форм для местного применения), если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Офлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным животным в период органогенеза: крысам в дозах свыше 810 мг/кг/сут, что в 11 раз превышает МРДЧ при приеме внутрь и в 9000 раз - при применении в виде глазных капель; кроликам в дозах свыше 160 мг/кг/сут, что превышает МРДЧ в 4 и 1800 раз соответственно. Дозы, эквивалентные 50 и 10 МРДЧ при пероральном приеме были фетотоксичными - наблюдалось снижение массы тел плодов и увеличение фетальной смертности у крыс и кроликов.

При однократном приеме 200 мг офлоксацина кормящими женщинами концентрации его в грудном молоке сходны с таковыми в плазме. Поскольку потенциально офлоксацин может вызывать серьезные побочные реакции у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам необходимо прекратить либо грудное вскармливание, либо прием офлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Использование препарата Офлоксацин при нарушением функции почек

<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

Другие особые случаи при приеме препарата Офлоксацин

Противопоказания к применению препарата Офлоксацин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам, хинолонам), эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции ЦНС с понижением порога судорожной готовности (в т.ч. после ЧМТ, инсульта, воспалительных процессов в ЦНС), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета). Для местных форм: хронический небактериальный конъюнктивит или отит.

Побочные действия препарата Офлоксацин

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, сухость во рту, транзиторное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов в плазме крови, гепатит, желтуха, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, инсомния, беспокойство, снижение скорости реакций, возбуждение, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги, ночные кошмары, галлюцинации, психоз, парестезия, фобии, нарушение координации движений, вкуса, обоняния, зрения, диплопия, расстройства цветового восприятия, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): кардиоваскулярный коллапс, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение выделительной функции почек с повышением уровня мочевины и креатинина, вагинит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. ларингеальный, фарингеальный, лица, голосовых связок, бронхоспазм, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Прочие: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом), васкулит, тендинит, миалгия, артралгия, суперинфекция, фотосенсибилизация.

При использовании в офтальмологии: ощущение жжения и дискомфорта в глазах, покраснение, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение; редко - головокружение, тошнота.

После закапывания в слуховой проход: зуд в области слухового прохода, ощущение горького привкуса во рту; редко - системные реакции (экзема, головокружение, шум и боль в ушах, сухость слизистой оболочки полости рта).

Способ применения и дозы препарата Офлоксацин

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Препарат назначают внутрь взрослым - по 200-800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При острой гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут.

Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.

При лечении сальмонеллезов курс лечения - 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей - 3-5 дней.

Передозировка препаратом Офлоксацин

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Взаимодействия препарата Офлоксацин с другими препаратами

Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.

При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Меры предосторожности при приеме препарата Офлоксацин

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают 2–3 дня. С осторожностью назначают пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга. Необходимо постоянное наблюдение при комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циклоспорином, НПВС, пероральными антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином) и лекарствами, метаболизирующимися при участии цитохрома P450.

У детей применяется только при угрозе жизни (из-за риска развития побочных эффектов). При быстром в/в введении возможно понижение АД.

Не следует инъецировать субконъюнктивально или вводить в переднюю камеру глаза. При использовании офтальмологических форм не рекомендуется ношение глазных линз. Возможно комбинированное применение глазных капель и глазной мази, при этом мазь используется последней.

В период лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (вождение транспорта, работа с потенциально опасными механизмами) и приема алкоголя.

Особые указания при приеме препарата Офлоксацин

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).

В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.

Использование в педиатрии

У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Офлоксацин

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Офлоксацин

Принадлежность препарата Офлоксацин к ATX-классификации:

S Органы чувств

S01 Препараты для лечения заболеваний глаз

S01A Противомикробные препараты

S01AX Прочие противомикробные препараты

Добрый день! Заочно невозможно комментировать назначенное Вам лечение. Скорее всего, Офлоксацин - это только часть общей схемы терапии. Если у Вас остаются вопросы, обсудите их со своим лечащим врачом, или обратитесь на консультацию еще к одному урологу-андрологу , чтобы узнать второе медицинское мнение.

Здравствуйте, подскажите, как быть.
Отдыхаю с ребёнком на море. В моей схеме лечения назначен офлоксацин, но в инструкции написано, что при его применении лучше воздержаться от солнца. На сколько это опасно, если я начну его применять, ведь га море особо от солнца не спрятаться
Спасибо

Уважаемая Эльмира! Применение Офлоксацина на фоне избыточной инсоляции может привести к развитию фотодерматоза. Он легко возникает, но порой очень трудно поддается лечению, принимая зачастую затяжной и рецидивирующий характер. Настоятельно рекомендую Вам избегать воздействия солнечных лучей, как прямых, так и рассеянных, или же отложить проведение курса лечения, если он плановый.

Уважаемая Александра Евгеньевна! Заочно на это вопрос ответить невозможно, так как нельзя определить срочность проведения антибактериальной терапии. Уточните у лечащего врача, есть ли необходимость начать прием Офлоксацина немедленно. Если такой необходимости нет, лучше всего, конечно, провести комплексное лечение, включая физиотерапевтическое воздействие с использованием аппарата "Смарт-Прост".

У мужа был температура до 39. 3 дня. В начале давала парацитамол упало, но потом повышается. Мне посоветовали офлаксоцин в день в/В капельно. 3 дня поставили. Потом нормально было. Через день в ноге появился сып маленькие красные до колена. Не много но заметно. (Видно) просто не могу объяснить.)). Но сам говорить что внутри как то дрожит. Есть чуть чуть слабость. А сып чешутся не так стильно, редко. Что это может быть?

Здраствуйте. У мужа был температура до 39. 3 дня. В начале давала парацитамол упало, но потом повышается. Мне посоветовали офлаксоцин в день в/В капельно. 3 дня поставили. Потом нормально было. Через день в ноге появился сып маленькие красные до колена. Не много но заметно. (Видно) просто не могу объяснить.)). Но сам говорить что внутри как то дрожит. Есть чуть чуть слабость. А сып чешутся не так стильно, редко. Что это может быть? Жду ответ. Спасибо.