Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

С болями в суставах можно столкнуться не только при определенном диагнозе, но и при травме в повседневной жизни. Чтобы при этом облегчить боль и снять отечность с воспалением, часто применяется средство для местного использования «Нимулид».

Отзывы от пациентов о препарате в основном положительные, но есть и другие мнения. Чтобы разобраться в причинах подобного разногласия, следует ближе ознакомиться с препаратом.

Состав медикамента

Основным действующим компонентом геля, по инструкции, является нимесулид в количестве 10 мг на каждый грамм средства. Дополнительно состав обогащен:

• ароматизаторами;
• фосфорной кислотой;
• триацетином;
• карбомером;
• гипролозой;
• диметилацетамидом;
• разбавлен водой и спиртом.

Фармакология

Согласно инструкции и отзывам, гель «Нимулид» представляет собой полупрозрачное, однородной консистенции и желтоватого цвета наружное средство, относится препарат к противовоспалительным нестероидным. Его активное вещество проявляет себя как ингибитор циклооксигеназы второго типа. Дополнительные способности компонента влиять на процессы организма при местном использовании способствуют снижению или полному исчезновению болевых ощущений в месте нанесения.

При проблемах с суставами отзывы о «Нимулиде» рекомендуют применять его для снятия припухлостей в области воспаления, для увеличения объема движений и купирования болей во время подвижности суставов или при нахождении их в покое.

Фармакокинетика

В форме геля препарат обеспечивает минимальную концентрацию метаболита действующего вещества в организме. Его количество при приеме таблетированной формы превосходит наибольшие показатели в 300 раз. Вообще, гель собирается в системном кровотоке долго и достигает своих максимальных показателей только через сутки после нанесения.

Инструкция по применению и отзывы о «Нимулиде» единогласно советуют использовать препарат при ушибах, разрывах или растяжениях связок и других посттравматических воспалениях мягких тканей и суставов.

Кроме этого, гель показан для лечения:

• псориатического артрита;
• бурсита;
• радикулита;
• ревматоидного артрита;
• остеоартроза;
• остеохондроза;
• суставного синдрома во время обострения подагры;
• воспаления сухожилий, связок, мышечных болей и так далее.

Запреты к использованию

Инструкция и отзывы «Нимулид» использовать запрещают при наличии в организме индивидуальной непереносимости любого из компонентов состава. Также к противопоказаниям относится дошкольный возраст (до 7 лет), период лактации и беременности, наличие в организме выраженной почечной или печеночной недостаточности, дерматоза, обостренной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, кровотечения из пищеварительного тракта.

Запрещено применять гель на участках кожи с проявленными инфекционными заболеваниями и повреждениями в виде царапин или других открытых ран. Наносить гель нельзя и на любые слизистые оболочки.

С осторожностью

Отзывы «Нимулид» не советуют вообще применять в детском и преклонном возрасте. Также с осторожностью к препарату нужно отнестись при наличии артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, почечной, сердечной или печеночной недостаточности, а также нарушениях коагуляции.

Инструкция по нанесению

Гель следует наносить на воспаленные участки не чаще 4 раз в день. Количество средства зависит от площади обрабатываемого участка, но обычно составляет столбик в 3 см.

Втирать гель не нужно, следует только равномерно распределить его по коже и оставить, после чего хорошо вымыть руки с мылом. Накрывать место нанесения окклюзионными повязками нельзя.

Возможные реакции

Согласно отзывам, «Нимулид» переносится хорошо, не вызывая негативных реакций организма. Конечно, случаются и ситуации, когда гель может спровоцировать у пациента побочные реакции. Среди таковых чаще всего встречаются:

• шелушение;
• крапивница;
• транзитное изменение цвета кожи.

При проявлении любого из симптомов следует проконсультироваться со специалистом и, возможно, заменить препарат.

Случаев передозировки гелем не было зарегистрировано, но при длительном использовании или нанесении средства на обширные участки возможно появление изжоги, тошноты, рвоты, диареи, головокружений и головных болей, аллергических реакций различной сложности, замедления свертывания крови и других симптомов.

Применение с другими препаратами

При одновременном использовании с «Нимулидом» других НПВП, диуретиков, циклоспоринов, дигоксинов и любых препаратов, конкурирующих за связывание с белками плазмы, возможны негативные реакции от организма. Перед использованием следует проконсультироваться с врачом и сообщить о принимаемых лекарствах.

Аналоги препарата

Прямыми аналогами «Нимулида», по отзывам, являются гели с тем же действующим веществом. К ним относят «Найз» и «Сулайдин». Согласно инструкции к данным наружным средствам, они имеют аналогичные показания и ограничения к использованию.

Форма выпуска и хранение

Хранить гель следует только при комнатной температуре, подальше от детей, солнечных лучей и огня. При соблюдении данных условия срок годности составляет 3 года с момента производства.

Выпускается гель в алюминиевых или пластиковых тубах по 10, 20, 30 грамм. Каждая емкость со средством помещена в картонную коробку.

Помимо геля, «Нимулид» производится в форме пилюль и суспензии для приема внутрь.

Для устранения болевого синдрома существует множество различных медикаментов. При этом одним из наиболее действенных считается препарат Нимулид. Это средство обладает не только сильным противовоспалительным эффектом, но и способно снизить повышенную температуру, а также уменьшить выраженность болевого синдрома.

Приобрести рассматриваемое лекарственное средство можно в следующих формах:

• гель для местного применения;
• суспензия для внутреннего применения;
• таблетированная форма как для рассасывания, так и для обычного перорального употребления.

Активным компонентом этого средства является Нимесулид. Данный элемент относится к группе Сульфанилидов, оказывающий угнетающее воздействие на циклоксегеназу и блокирующий развитие воспалительного процесса.

Средство быстро усваивается желудком. Самый большой процент концентрации препарата в биологической жидкости достигается в течение 2-3 часов после приема. Метаболизируется рассматриваемое средство в печени, а выводится почками и кишечником. Период выведения лекарственного средства из организма составляет от 2 и до 5 часов.

Когда назначается препарат

Медикамент назначается при следующих негативных состояниях:

1. Остеоартроз. При образовании этой патологии у больного наблюдается атрофия мягких тканей и дегенерация суставов. Это приводит к сильным болевым ощущениям, которые и снимает рассматриваемый препарат.
2. Артриты всех типов.
3. При патологии межпозвонковых дисков.
4. Остеохондроз.
5. При подагре в стадии обострения.
6. Спондилоартрит, при котором в организме образуются необратимые дегенеративные изменения позвонка на фоне протекающего воспаления.
7. Воспалительные процессы, дислоцирующиеся в мягких тканях.
8. Сильная боль, различного происхождения.

Рассматриваемый медикамент в форме геля показан при ишиасе люмбаго.

Кроме того, Нимулид назначают и в тех случаях, когда необходимо купировать боль, снять жар при простудных недугах и при воспалениях ЛОР-органов. Также препарат показан для применения во время проведения симптоматической терапии, направленной на улучшение состояния пациента, у которого сформировалось воспаление на фоне полученной травмы. Назначается также для снятия сильных головных болей.

Прежде всего, вся информация, касающаяся кратности применения, способа и дозировки носит сугубо ознакомительный характер и не может служить руководством для применения. Назначать прием рассматриваемого медикамента должен только врач с учетом всех индивидуальных особенностей организма конкретного пациента.

• Таблетки для перорального применения нужно употреблять после еды. Суточная доза для взрослого составляет 200 мг препарат, поделённого на два приема. При необходимости врач может увеличить дозу. Однако ее максимальное значение не должно превышать 400 мг в сутки.
• Гель для наружного применения показан к применению 3-4 раза в сутки. Средство наносят на воспаленный участок слоем в 2 см и легкими движениями массируют поврежденную зону. Кратность применения и слой нанесения зависит от степени выраженности болевого синдрома, а также от площади поражения. Перед и после нанесением руки требуется тщательно промывать с водой и мыльным раствором. Курс лечения гелем составляет до 10 дней.
• Суспензия для перорального приёма показана два раза в сутки. Рекомендованная дозировка взрослым составляет 100 мг за один раз. Детям дозировку рассчитывают исходя из массы тела. На 1 кг показано 1.5 мг лекарственного препарата. При этом дозу распределяют на 3 приема в сутки. Если лечение суспензией проводится людям преклонного возраста, в коррекции дозировки нет необходимости.

Если Нимулид назначается пациентам с почечной недостаточностью, протекающей в хронической форме, тогда его выписывают в форме таблеток по 2 штуки в сутки. Лечение рассматриваемым медикаментом проводится под строгим контролем врача. В случае ухудшения состояния больного средство отменяют.

Возможные побочные эффекты

Как правило, побочные эффекты от применения Нимулид могут наблюдаться в единичных случаях, чаще связаны они с индивидуальной непереносимостью основного действующего вещества. В том случае, когда рекомендованная дозировка была превышена пациентом самовольно, могут возникнуть следующие негативные явления:

1. постоянная сонливость;
2. тошнота и рвотные позывы;
3. почечная недостаточность в остром течении;
4. апатия;
5. резкие скачки АД;
6. затрудненное дыхание;
7. кровотечение из органов ЖКТ. В этом случае симптоматика, сигнализирующая о нарушении схемы применения, будет выражена в изменении окраса каловых масс. Он станет черным.

Если выявлен один из вышеперечисленных признаков на фоне лечения рассматриваемым препаратом, требуется незамедлительно обратиться за квалифицированной помощью. При этом параллельно больной должен вызвать рвоту для очищения кишечника. Затем рекомендуется принять пару таблеток активированного угля и дождаться приезда скорой помощи.

Когда Нимулид противопоказан

Несмотря на высокую эффективность, у средства, как и у других медикаментов, имеются противопоказания. Не стоит применять препарат, если пациент имеет склонность к следующим состояниям:

• бронхоспазмы;
• аллергия на действующее вещество;
• язвенные образования, дислоцирующиеся в желудке или на двенадцатиперстной кишке;
• высокий риск развития кровотечения;
• нарушение работы почек или печени;
• сердечная недостаточность;
• гемофилия;
• злоупотребление алкоголем или наркотическими веществами;
• одновременное применение гепатотоксических медикаментов.

Кроме того, Нимулид противопоказан будущим и кормящим матерям, а также детям до 12 лет.

Особые указания

Лекарственный препарат Нимулид способен провоцировать задержку выведения жидкости из тканей. Ввиду этого подобное средство нужно использовать с осторожностью лицам, имеющим следующие патологи:

1. асцит;
2. нарушение сердечной деятельности;
3. высокое артериальное давление.

При патологиях ЖКТ рассматриваемый препарат назначается, но с осторожностью и в период ремиссии. Кроме того, применение Нимулида при одновременной терапии с антикоагулянтами требует строго контроля со стороны лечащего врача.

Показан медикамент для применения короткими курсами и с небольшой дозой, постепенно увеличивая ее. Такая лечебная тактика позволит свести к минимуму негативное воздействие препарата на слизистую желудка и кишечника.

Запрещено использование геля на слизистой оболочке, зонах кожного покрова, где присутствует дерматоз. Нельзя применять средство на открытых ранах и на поверхности кожи, где наблюдается нарушение ее целостности.

Также применять подобные лекарственные средства не рекомендуется людям, у которых часто возникает сонливость и головокружение, а также лицам, управляющим транспортными средствами и сложными механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимулид нужно с осторожностью принимать в следующих случаях:

• одновременное применение рассматриваемого медикамента с лекарствами, снижающими свертываемость биологической жидкости, способствует усилению негативного влияния циклоспорнина на почки;
• применение с Фуросимедом уменьшает положительный эффект последнего препарата;
• комбинирование Нимулида с препаратами ГКС увеличивает вероятность развития кровотечений из органов ЖКТ.

Кроме того, рассматриваемое лекарственное средство способно связываться с белками плазмы биологической жидкости. Поэтому требуется строгий контроль применения этого медикамента с Сульфаниламидами и Гидантоином.

В целом, препарат производит положительный эффект, оперативно купируя боли и снимая воспаление. Однако перед его применением лучше получить консультацию врача. Особенно актуально это в случае систематического применения других медикаментозных форм.

Аналоги

Нимулид имеет ряд аналогов:

1. Нимесулид;
2. Нимесан;
3. Апонил.

Важно помнить, что самостоятельно заменять рассматриваемый препарат категорически запрещено. Описанные выше средства оказывают сильное обезболивающее и противовоспалительное воздействие, но у них, как и у рассматриваемого препарата, имеется ряд противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому консультация врача обязательна.

Нимулид (МНН нимесулид) - нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), избирательно угнетающее образование фермента циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). Первым НПВС, как известно, была ацетилсалициловая кислота, синтезированная в далеком 1898 году. На сегодняшний день представители этой группы считаются одними из наиболее эффективных лекарственных средств в терапии целого ряда заболеваний, характеризующихся наличием в организме очагов воспаления. В 1971 году в Великобритании был впервые описан ключевой механизм действия НПВС, связанный с подавлением активности ЦОГ. ЦОГ существует в двух формах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2, причем при воспалении индуцируется именно вторая форма. В 1994 году ученые установили, что противовоспалительный и анальгезирующий эффекты НПВС определяются подавлением ЦОГ-2, а развитие нежелательных побочных реакций (ульцерогенное действие, нарушение агрегации тромбоцитов, токсическое поражение почек) – подавлением ЦОГ-1. Осознание этого факта привело к созданию НПВС с более благоприятным профилем безопасности, способных селективно (избирательно) подавлять активность ЦОГ-2. Таким препаратом является Нимулид от индийской фармацевтической компании «Панацея Биотек». Сегодня это лекарственное средство широко используют во всем мире. Строго говоря, нимесулид является едва ли не первым НПВС с высокой степенью селективности действия в отношении ЦОГ-2 и отсутствием выраженного влияния на ЦОГ-1. Благодаря этому качеству препарат в значительной степени лишен таких побочных эффектов, как диспепсические явления, изъязвления слизистой пищеварительного тракта и т.

д. Нимулид быстро и эффективно купирует болевой синдром, снимает воспаление при суставных болях, ЛОР-заболеваниях, первичной дисменорее, после хирургических вмешательств и т.д. Наряду с таблетками, препарат выпускается в виде геля с использованием микроносителей, повышающих биодоступность активного компонента. Технология производства Нимулида в форме геля имеет патент США. По обезболивающей активности препарат сопоставим с диклофенаком и индометацином. Антипиретический эффект у Нимулида выражен более явно, чем у парацетамола и проявляется в равной степени во всех возрастных группах. В рекомендованной дозе препарат быстро абсорбируется в пищеварительном тракте (это касается таблетированной формы). Наличие в кишечнике пищевых масс ухудшает всасываемость активного компонента. Нимесулид обладает способностью проникать в суставную полость, что позволяет использовать его в ревматологии. Фармакокинетические характеристики Нимулида не меняются по мере взросления, а затем и старения организма. Беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему препарата. Исследования Нимулида проводились в т.ч. и в нашей стране на базе сразу трех столичных организаций здравоохранения (городской ревматологический центр, Институт ревматологии РАМН, НПО «СКАЛ»). Исследование подтвердило высокую эффективность препарата в лечении ревматоидного артрита.

Фармакология

Нимулид является НПВП из класса сульфоналилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Нимесулид относится к НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, снижает биосинтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. C max - 3.5-6.5 мг/л. V d - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

T 1/2 нимесулида - около 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Форма выпуска

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью на одной стороне "NIMULID" и изображением логотипа - на другой.

Вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) внутрь назначают по 1 таб. 2 раза/сут.

Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.

Курс лечения: по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.

Органы чувств: редко - нечеткость зрения.

Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакиии: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Показания

• ревматоидный артрит;
• суставной синдром при обострении подагры;
• псориатический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом;
• остеоартроз;
• миалгия ревматического и неревматического генеза;
• воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;
• болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия);
• симптоматическая терапия уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения свертывания крови;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокрронарного шунтирования;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата.

С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные ГКС (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• выраженные нарушения функции печени;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Применение у детей

Особые указания

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим антикоагулянты.

Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационный номер: П N011525/03-161213
Торговое название препарата: нимулид
Международное непатентованное название (MHH): нимесулид
Лекарственная форма: таблетки для рассасывания

Состав
Каждая таблетка для рассасывания содержит:
Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 187,85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 0,281 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,021 мг, калия сорбат 0,346 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг, магния стеарат 5,00 мг, аспартам 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, ароматизатор апельсиновый 1,50 мг.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АХ17

Фармакологическое действие

Нимулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов.
Нимесулид относится к новому поколению НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)- фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmax - 3,5 - 6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19 - 0,35 л/кг.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хороша проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
T1/2 нимесулида - около 1,56 - 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30 - 80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

Ревматоидный артрит,
- суставной синдром при обострении подагры,
- псориатический артрит,
- анкилозирующий спондилоартрит,
- остеохондроз с корешковым синдромом,
- остеоартроз,
- миалгия ревматического и неревматического генеза,
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей,
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия),
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 12 лет;
- анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксичных веществ;
- алкоголизм, наркомания.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): Нимулид обычно назначают внутрь в дозе 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Таблетку следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться. Проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Побочное действие

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
часто - диарея, тошнота, рвота, изжога; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».
редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.
нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
редко - анемия, лейкопения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60 - 100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.

Особые указания

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повторение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

Наименование:

Нимулид (Nimulid)

Фармакологическое
действие:

Действующее вещество препарата – нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы сульфонанилидов . Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты.
Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях.
Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе . Препарат практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка. Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы. Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления.
Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов.
Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом.

Препятствует разрушению хрящевой ткани , за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6. После перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей несколько снижается скорость абсорбции нимесулида, однако, на плазменные концентрации это не влияет.
Максимальная концентрация нимесулида в крови достигается в течение 1,5-3 ч. Препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы .
Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. В высоких концентрациях определяется в очаге воспаления и синовиальной жидкости.
Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и в некоторой степени с калом. Препарат выводится из организма в неизменном виде и в виде фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения препарата равен 2-5 ч. Фармакокинетические показатели не изменяются у детей и лиц пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек. При местном применении абсорбция препарата в общий кровоток незначительна.

Показания к
применению:

:
- для симптоматической терапии боли при заболеваниях суставов, мышц и костей, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, тенденитах, бурситах, миалгии;
- в качестве обезболивающего средства при болях, вызванных травмами, заболеваниями ЛОР-органов, головных болях, а также в стоматологической и гинекологической практике, в период после оперативных вмешательств;
- как антипиретическое средство при лихорадке, вызванной заболеваниями ЛОР-органов и верхних дыхательных путей.

Гель :
- местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
- миалгии;
- местная терапия боли, вызванной травмами.

Способ применения:

Таблетки, суспензия для перорального применения
Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела.
Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.

Гель
Небольшое количество геля наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное.
До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны ЦНС : нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны дыхательной системы : нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
Органы чувств : редко - нечеткость зрения.
Со стороны кожных и слизистых покровов : нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
Со стороны печени и желчевыводящей системы : часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы : нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения : редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии : редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие реакции : редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Противопоказания:

Таблетки, суспензия для перорального применения :

- склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
- склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- сердечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
- препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.

Гель :
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.

С осторожностью : ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях , поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля .
При применении препарат в форме таблеток и суспензии для перорального применения отмечались такие лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов.
Нимесулид уменьшает действие фуросемида.
При одновременном применении нимесулид повышает уровень лития в крови.
Увеличивается риск развития побочных эффектов при одновременном применении нимесулида и метотрексата.
Препарат при одновременном применении усиливает действие циклоспорина на почки.
Препарат несовместим с этанолом.

Беременность:

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка:

Симптомы : апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение : требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.- вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).

1 г геля Нимулид для наружного применения содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: гипролоза 16,67 мг; карбомер 5 мг; этанол 95% (очищенный) 667 мг (эквивалентно абсолютному спирту 634 мг); вода очищенная 75,33 мг; триацетин 70 мг; диметилацетамид 150 мг; фосфорная кислота 4,37 мг; ароматизатор MSC-03 0,805 мг; ароматизатор 0106-G 0,805 мг.

1 таблетка лингвальная Нимулид содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 100 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная.

5 мл суспензии Нимулид для приема внутрь содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 50 мг;
- вспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка - ваниль; вкусовая добавка - манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная.