Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Гепарин представляет собой препарат, оказывающий воздействие на свертываемость крови и являющийся частью антисвертывающей системы организма человека. Это вещество имеет несколько лекарственных форм: мази, гели и раствор для проведения инъекций. В таблетках средство не выпускают.

Использование в медицине данного препарата очень распространено, показания к назначению различны, но все они связаны с нормализацией функционирования кровесвертывающей системы крови. Рассмотрим действие медикамента Гепарин, особенности использования каждой его формы, длительность курса терапии, меры предосторожности.

Гепарин сегодня широко применяется в разных сферах медицины, а впервые вещество было открыто в 1916 году Джейном Маклином. Благодаря исследованиям этого студента, появилось эффективное лекарство, способное оказывать влияние на свертывающие способности крови.

Действие гепарина основано на механизме, блокирующем биосинтез тромбина, а также уменьшении агрегации составляющих крови – тромбоцитов. Кроме антикоагулирующего воздействия, лекарство влияет на гиалуронидазу, которая принимает непосредственное участие в регуляции проницаемости тканей. Медикамент способен растворять кровяные сгустки, помогает улучшить кровоток во всей сердечно-сосудистой системе.

При введении гепарина в организм человека медики фиксируют уменьшение показателей холестерина, который является составляющим бета-липопротеидов. Помимо этого, лекарство нормализует состояние липемической плазмы. Во время процесса расщепления жиров наблюдается снижение объема липидов в крови, а также выведение хиломикронов. В качестве гипохолестеринемического препарата Гепарин не применяется, поскольку способен вызвать массивные кровотечения.

Еще одним плюсом Гепарина считается его иммуносупрессивное свойство. Гепарин способен подавлять реакции, вызванные взаимодействием иммунных клеток типа Т и В. Такая особенность позволяет активно применять средство при заболеваниях аутоиммунного характера, таких как гломерулонефрит, анемия гемолитического типа (снижение гемоглобина по причине усиленного распада эритроцитов).

При трансплантации внутренних органов препарат используется с целью предотвращения криза, вызванного отторжением тканей.

Существует классификация гепаринов, которая предполагает разделение на антикоагулянты и антиагреганты. Первые останавливают ферментарные процессы, приводящие к появлению фибрина, а вторые препятствуют формированию тромбоцитарных сгустков. Препараты гепарина представлены в таблице (Табл. 1)

Таблица 1 – Классификация гепаринов

Инъекционная форма препарата

Каждая из разновидностей медикамента назначается при определенных недугах. Препарат Гепарин относится к группе антикоагулянтов прямого действия. Свойства лекарства – антитромботические.

Наиболее распространено инъекционное применение препарата Гепарин. Состав раствора, изготовленного для проведения инъекций, основан на гепарине натрия. В качестве вспомогательных элементов присутствуют: натрия хлорид, вода для инъекций, а также бензиловый спирт.

Быстрота наступления противосвертывающего эффекта напрямую зависит от способа введения лекарства, но в любом случае, продолжается это влияние недолго:

Поскольку действие препарата при мышечном и подкожном введении длится дольше, то именно эта методика используется медиками чаще всего, в отличие от венозного введения, даже несмотря на то, что гипокоагуляция становится более заметной только во время введения лекарства внутривенно.

Внутривенное введение

Использование инъекций строго контролируется врачом. Если необходимо лечить тромбоз артериальной или венозной формы, то назначается непрерывное внутривенное введение раствора капельным способом в течение нескольких суток. Если у пациента присутствуют противопоказания к данной методике введения, то доктор принимает решение о внутримышечном или подкожном виде инъекций.

Когда назначают Гепарин в виде раствора для инъекций внутривенно и внутримышечно:

Инфаркт миокарда тоже нередко становится показанием к применению Гепарина, только в случаях завышения сегмента SТ, выявленного в расшифровке кардиограммы. После хирургического вмешательства или во время этого процесса раствор Гепарин вводят внутривенно или через артерию. Далее определенный промежуток времени после операции, инъекции производят капельным методом внутривенно.

В лечении заболеваний офтальмологического характера тоже часто применяется Гепарин, его используют при острой закупорке просвета сосудов сетчатки или при дистрофических поражениях внутренней части этой оболочки. Способ ведения обычно внутривенный на первом этапе терапии, а затем применяют внутримышечные инъекции.

Уколы в живот

Отдельно стоит отметить применение этого препарата для введения раствора в живот. Этот способ использования нередок и многие не понимают, почему уколы ставят именно в эту зону. Уколы в живот ставят обычно инсулиновым шприцем, на котором тонкая игла, что делает эту процедуру безболезненной. Нередко такие манипуляции проводят больные самостоятельно в домашних условиях, для чего разработано специально приспособление, помогающее сделать инъекцию.

Когда показаны инъекции Гепарина в живот:

Уколы с Гепарином буквально спасают некоторых людей от серьезных и смертельных патологий, а также позволяют снизить проявления или полностью устранить симптомы тяжелых недугов. В некоторых случаях данный препарат полностью исцеляет пациента от названных заболеваний.

Местные формы

Другие формы выпуска Гепарина - гели и мази для использования наружно тоже применяются довольно часто. Назначают подобное лечение для:

• снятия воспалительного процесса в тканях;
• усиления микроциркуляции крови;
• препятствия тромбообразованию;
• стабилизации обмена веществ.

Входящие в состав геля Гепарина вещества более разнообразны. Главным компонентом является гепарин натрия, а дополнительными – этиловый спирт ректификованный, изготовленный из пищевого сырья, часть диметилсульфоксида, а также пропиленгликоля, лавандовое масло и метилпарабен, очищенная вода и диэтаноламин. Если речь идет о мази, то она состоит из Гепарина натрия с анестезином.

Гепарин для наружного применения назначается при таких патологиях:

1. Геморрой наружного типа.
2. Мастит поверхностного течения.
3. Воспалительный процесс в геморроидальных венах, вызванный родовой деятельностью.
4. Тромбофлебит, протекающий в поверхностных сосудах.
5. Трофические язвы нижних конечностей.
6. Гематомы подкожные.
7. Травмы кожного покрова без открытых ран.
8. Ушибы и другие повреждения мышечной ткани, а также сухожилий.

В отличие от раствора для внутреннего введения, мазь и гель Гепарин можно применять в домашних условиях. Если же необходимо делать уколы препарата, то их колют только в условиях стационара медицинские работники.

Дозировка средства для наружного использования рассчитывается исходя из нормы в 1 мг средства на зону кожи в 3 квадратных сантиметра. После нанесения мазь или гель надо разгладить по поверхности кожи и слегка помассировать этот участок. Процедуру нужно проводить не менее 2-3 раз за день.

В случае применения лекарства в виде ректальных тампонов, а также бязевых прокладок, то препарат рекомендуется накладывать точно на узлы геморроя и фиксировать марлевой повязкой. Продолжительность такой терапии зависит от многих факторов и определяется лечащим врачом.

Меры предосторожности

Широкое применение препарата обусловлено его активным действием, а также минимумом побочных эффектов. Однако это справедливо лишь при правильном применении лекарства и учете всех ограничений.

Абсолютные и относительные запреты

Противопоказания:

Если говорить о патологиях печени, то только наиболее тяжелые из них являются прямым противопоказанием к применению Гепарина. Такие заболевания характеризуются расстройством белково-синтетического функционирования органа.

В частности, запрещено лечение лекарством при печеночной недостаточности и цирротических процессах в органе.

Есть еще ряд ограничений, которые принято считать временными. Период менструации у женщин, первое время после родоразрешения и хирургические вмешательства в области головного, а также спинного мозга больного. Детям Гепарин разрешен, но только под тщательным контролем врача.

Негативные последствия

Побочные действия могут быть такими:

Побочные действия обычно появляются по причине длительного использования препарата или его бесконтрольного применения. Чтобы снизить вероятность таких негативных реакций, надо строго следовать рекомендациям доктора насчет дозировок средства.

Назначение при беременности

Многих женщин, ожидающих рождения ребенка, пугает, что врач прописал им Гепарин. Однако противопоказаний к применению этого лекарства беременными пациентами нет. В этот нелегкий период у многих будущих мам наблюдается увеличение вязкости крови. Повышение уровня тромбоцитов ведет к этой проблеме.

Исследования показали, что данное вещество не способно проникать через плаценту, а значит, безопасно для плода.

Отличие в использовании Гепарина обычными больными и беременными заключается в дозировке. Женщинам, ожидающим малыша, назначается меньшее количество препарата. Масса тела больной тоже играет большую роль в расчете дозы.

Лечение беременных Гепарином строго контролируется врачом. Обычно такие инъекции проводят в условиях стационара. Дополнительно пациентке назначаются обследования, с помощью которых медики контролируют ее состояние и здоровье ребенка в утробе – УЗИ с допплером.

Особенности использования

Во время терапии Гепарином необходимо постоянно исследовать кровь на показатели ее гемокоагуляции. Коагулограмму делают сразу после хирургического вмешательства и в первые 7 дней после начала лечения. Оптимальное проведение таких диагностических мероприятий составляет 1 раз за 3 дня. Если введение лекарства фракционное, то анализировать показатели крови надо непосредственно перед уколом.

Нельзя прерывать курс терапии Гепарином резко, поскольку это может спровоцировать повышение тромбообразования. Дозировку препарата снижают постепенно, параллельно подключая использование антикоагулянтов непрямого действия. Возможность внутримышечных уколов Гепарина существует, но на деле применяется редко, так как такие инъекции оставляют после себя большие синяки.

Показания:

1. Введение небольших объемов лекарственных веществ.

2. Введение масляных растворов.

3. Выполнение профилактических прививок.

4. Оказание экстренной помощи.

Противопоказания:

1. Аллергия к препарату.

2. Нарушение целостности кожи в местах инъекции.

Места подкожных инъекций:

Подкожные инъекции проводят в те участки тела, где нет магистральных вен и артерий . Это наружная поверхность плеча (средняя треть), подлопаточная область, переднебоковая поверхность живота, переднебоковая поверхность бедра.

Оснащение:

1. Стерильный шприц, игла для набирания лекарства.

2. Стерильная игла длиной 2-3 см для подкожной инъекции пациентам с нормально развитым жировым слоем и 4-5 см при чрезмерно развитом жировом слое.

3. Три ватных шарика, смоченных 70 % спиртом или АХД-2000.

4. Лоток с маркировкой «Для стерильного материала».

5. Стерильная пеленка или полотенце.

6. Лоток с маркировкой «Для использованных инструментов», если инъекцию предстоит выполнить в палате.

Гепарин - это противосвертывающее средство.

ГЕПАРИН - вводится парентерально, в 1 мл гепарина содержится 5000 ЕД., во флаконе 5 мл.

Вводится гепарин под контролем ВСК (время свертывания крови) и в СТРОГО ОПРЕДЕЛЕННОЕ время в кожу передней брюшной стенки или в/м, в/в.

При ВСК от 5 мин. до 8 мин. - 10 тыс. ЕД;

от 8 мин. до 12 мин. - 5 тыс. ЕД;

от 12 мин.до 15 мин. - 2,5 тыс. ЕД;

более 15 мин. НЕ ВВОДИТСЯ!

1) Подготовьте руки к инъекции,

2) Соберите шприц емкостью от 1 до 5 мл, приготовьте две иглы, од-ну для набора лекарств (с широким просветом), другую - длиной 20-30 мм, для инъекции. Надеть на шприц иглу с широким просве-том.

3) Обработайте шейку ампулы спиртом, надпилите пилочкой и, зажав ваткой, смоченной спиртом, отломите.

4) Наберите лекарство из ампулы или флакона, придерживая ампулу или флакон на игле пальцем. Набрать от 1 до 5 мл (по назначению врача),

5) Смените иглу и, подняв шприц вертикально на уровне глаз, осво-бодите его от лишнего лекарства и пузырьков воздуха, проверив ее проходимость.

6) Приготовьте два ватных шарика, смоченных спиртом.

7) Предложите пациенту освободить место инъекции (боко-вые поверхности передней брюшной стенки, отступив на 2 см от пупка). Обработать место инъекции спиртом, сначала одним ватным шариком большую по-верхность, затем другим - непосредственно место инъекции. Вто-рой шарик не выбрасывайте, а зажмите в руке мизинцем.

8) Левой рукой соберите кожу в складку, а правой, держа шприц под острым углом (около 45º), введите иглу на глубину 2/3 длины, срез иглы должен быть направлен вверх. Не перекладывая шприц в дру-гую руку, введите лекарство. Вторую ватку со спиртом приложить к месту инъекции и, придерживая иглу пальцем, резким движением извлеките ее из мягких тканей.

9) Левой рукой с ватным шариком слегка помассируйте место введения лекарства, чтобы оно лучше распределялось в подкожно-жировой клетчат-ке.

При подкожных инъекциях возможны осложнения: инфильтрат, абс-цесс, оставление обломка иглы в мягких тканях, масляная эмболия, аллер-гические реакции, ошибочное введение под кожу другого медикамента вместо назначенного.

Инструкция предоставляет полную информацию о растворе Гепарин, который поступает в розничную продажу, как в аптечные учреждения, так и для стационаров. В ней содержится полная информации о использовании препарата для инъекций.

Форма, состав, упаковка

Гепарин в виде раствора представляет собой бесцветную либо светлую желтого оттенка жидкость, что предназначен для введения внутривенно или подкожно.

На каждый миллилитр лекарственного раствора приходится по 5000 МЕ натрия гепарина как активного компонента данного медикамента в дополнении необходимого количества спирта бензилового, инъекционной воды и хлорида натрия.

Упаковкой препарату служат пачки или коробки из картона, куда помещают ампулы или флаконы из пластика по 5 миллилитров в объеме по пять или десять штук. Для стационарных лечебных учреждений Гепарин поступает в коробках из плотного картона по 50 или 100 единиц пятимиллилитровых емкостей. Также для розлива препарата используют ампулы или флаконы из прозрачного стекла объемом 5 миллилитров. Их помещают дополнительно в контурные упаковки с ячейками по пять штук. Каждая пачка содержит по одной или две таких упаковки. Для стационарных учреждений в коробках из картона поставляется по десять или двадцать подобных контурных упаковок, где имеют место картонные разделители, вложенные между упаковочным материалом в целях обеспечения сохранности хрупкой тары.

Срок и условия хранения

Раствор для уколов Гепарин подлежит хранению не более трех лет в помещениях, где отсутствует влажность и прямой солнечный свет. Температурные условия не должны превышать двадцати пяти градусов.

Детям доступ к местам хранения строго воспрещается.

Фармакология

Препарат, являясь антикоагулянтом прямого действия, имеет групповую принадлежность к гепаринам среднемолекулярным. Попадая в кровяную плазму, своим воздействием раствор способствует активации антитромбина III, что повышает его противосвертывающую способность. Благодаря гепарину нарушается преобразование протромбина в тромбин с последующим угнетением его активности, как и активности фактора X и некоторому уменьшению тромбоцитовой агрегации.

Обладая широким спектром фармакологических свойств, гепарина раствор способствует:

• увеличению кровотока почечного;
• повышению сопротивляемости мозговых сосудов;
• снижению активности группы ферментов (гиалуронидазы) мозга;
• обладая действием гиполипидемического характера, способствует активации липопротеинлипазы;
• приводит к снижению активности суфрактанта легкого;
• ингибирует чрезмерное синтезирование в коре надпочечника альдостерона;
• способствует связыванию адреналина;
• активирует парагормон;
• принимает участие в модуляции реагирования яичника на стимулы гормонального плана.

Способность к взаимодействию медикамента с ферментным составом мозга влияет на увеличение активности мозговой тирозингидроксилазы, ДНК-полимераз и пепсиногенов или уменьшение активного состояния пепсина, АТФазы миозиновой, полимеразы РНК и пируваткиназы.

Гепарин располагает активностью иммунодепрессивного характера.

Пациенты, с диагнозом ишемической болезни сердца принимая инъекции гепарина в комплексной терапии, могут рассчитывать на уменьшение риска в развитие

• острых тромбозов артерий коронарных;
• внезапного летального исхода;
• инфаркта миокарда или его рецидивов.

Малые дозы гепарина используют в профилактических целях развития венозной тромбоэмболии особенно после оперативного вмешательства. Высокие дозы препарата служат эффективным средством в лечении тромбоэмболии артерии легочной или тромбоза венозного.

Фармакокинетика

Введение препарата внутривенно приводит практически сразу к замедлению свертывания крови, а подкожное воздействует от 20 минут до часа. Возможно использование раствора при проведении ингаляций максимальный эффект которых будет заметен только через 24 часа. Действие антикоагулянтного характера будет длиться при введении

• внутривенно – до пяти часов;
• подкожно – до восьми часов;
• ингаляционно действие препарата может длиться до двух недель.

Длительность же терапевтического эффекта по предотвращению образования тромбов сохраняется более продолжительно.

Максимальная концентрация действующего вещества препарата в кровяной плазме достигается через несколько часов. Проникновения в плаценту и грудное молоко кормящей матери не отмечено. Период полувыведения препарата не более часа.

Уколы Гепарин показания к применению

• в профилактических и терапевтических целях тромбозов венозных различной этиологии;
• для терапевтических и лечебных мер осложнений тромбоэмболического характера по причине фибрилляции предсердий;
• для лечения и профилактики эмболий артериальных периферического типа;
• с целью лечения коагулопатии потребления острого или хронического характера;
• при наличии синдрома коронарного в острой форме, когда стойкий подъем ST не наблюдается;
• при инфаркте миокарда с подъемом ST;
• для терапевтических мер в области микротромбообразований или нарушений микроциркуляции, а также для их профилактики;
• в целях профилактики свертываний крови при проведении гемотрансфузий, где это необходимо, а также гемодиализа;
• для использования в обработочных процедурах катетера венозного.

Противопоказания

Назначения препарата Гепарин проводить не следует:

• когда у пациента выявлена высокая степень чувствительности к составляющим раствора;
• при кровотечениях;
• при тромбоцитопении гепарино-индуцированной;
• кормящим и ожидающим рождения ребенка женщинам.

• тем больным у кого выявлена аллергия поливалентная;
• при тех состояниях физиологического или патологического характера, которые чреваты развитием кровотечений различного типа.

Гепарин инструкция по применению

Раствор Гепарина применяют инъекционно подкожным, внутривенным, струйным или капельным введением. Как правило, проводится непрерывная инфузия внутривенно или регулярная постановка инъекций в вену. Можно осуществлять подкожные введения на животе. Внутримышечные инъекции гепарина не ставят.

Введение гепарина не практикуют вне лечебных учреждений, поэтому инструкция с подробным расчетом доз как лечебного, так и поддерживающего характера, включая профилактическое введение препарата, находится в ведении медицинского персонала. Даже приобретая раствор в аптечном учреждении по рецепту врача, пациент не осуществляет постановку инъекций самостоятельно, а обращается в процедурный кабинет поликлиники.

Гепарин при беременности

При беременности Гепарин назначать не рекомендуется, хотя и нет риска проникновения его активного вещества через плаценту, чтобы оказать влияние на развитие плода. Применение данного медикамента может угрожать женщине самопроизвольным абортированием или наступлением родов преждевременного характера.

С грудным молоком выделения гепарина не происходит, однако использование подобного лечения чревато для кормящей женщины повышенным риском развития такого недуга как остеопороз.

Гепарин для детей

Детям уколы Гепарина назначают крайне осторожно, особенно до трехлетнего возраста. Наличие спирта бензилового в составе препарата способно вызвать у ребенка реакции анафилактоидного или токсического характера.

Побочные эффекты

Побочные явления после постановки инъекций гепарина могут проявить себя в следующем:

Аллергия

У пациентов наблюдалось развитие лихорадки лекарственной, кожной гиперемии, крапивницы, ощущений жара в области стоп, ринита, зудящих ощущений на коже. Возможно наступление коллапса или шока анафилактического.

Кровотечения

Возникнуть кровотечение может из раны после проведения операции, из органов пищеварительного тракта, путей мочевыведения или в области введения лекарства, если она подвержена сдавливанию.

Местно

Пациенты жаловались на болевые ощущения, возникновение изъязвлений и гематом в местах введения медикамента или кровоточивость.

Возможно возникновение головокружений, болей головных, эозинофилии, тошноты с рвотой, подъема АД, понижения аппетита, суставных болей, поноса.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом выражается явными признаками кровотечения.

Когда кровотечение небольшое необходимо всего лишь отменить препарат.

Когда развивается обширное кровотечение пострадавшего от передозировки больного необходимо экстренно перевести в отделение медицинского учреждения, где имеется все необходимое, чтобы можно было незамедлительно оказать ему помощь при развитии анафилактического шока. Это необходимо, поскольку пациенту потребуется введение протамина сульфата, что чревато развитием тяжелых аллергических состояний. Дозу и периодичность введения препарата для лечения передозировки рассчитывает опытный специалист.

Проведение гемодиализа эффекта не дает.

Взаимодействие с лекарствами

В правилах использования раствора Гепарин для инъекций имеется четкое указание о его совместимости, из которого следует, что совмещать данный медикамент разрешено лишь раствором натрия хлорида 0,9% концентрации. С иными лекарственными растворами соединение гепарина запрещено. В данный перечень включены:

• алтеплаза;
• эмульсии жировые;
• амикацин;
• никардипин;
• амиодарон;
• винбластин;
• ампициллин;
• ванкомицин;
• бензилпеннициллин;
• цефалоридин;
• ципрофлоксацин;
• цефалотин;
• цитарабин;
• тобрамицин;
• дакарбазин;
• тетрациклин;
• даунорубицин;
• диазепам;
• стрептомицин;
• добутамин;
• доксорубинин;
• прометазин;
• дроперидол;
• промазин;
• эритромицин;
• полимиксин В;
• гентамицин;
• окситетрациклин;
• галоперидол;
• немитилмицин;
• гиалуронидаза;
• натрия метициллин;
• гидрокортизон;
• канамицин;
• декстроза и некоторые другие медикаменты.

При совмещении в лечении гепарин способствует усилению фармакологического воздействия фенитоина, пропранолола, хинидина.

Усиление эффекта гепарина происходит при совместном приеме с кислотой ацетилсалициловой, дипиридамолом, клопидогрелом, тиклопидином и прочими подобными антиагрегантами. Также подобный эффект наблюдается при совмещении с варфарином, аценокумаролом и прочими антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками (урокиназой, стрептокиназой) и НПВП (индометацином, ибупрофеном, фенилбутазоном, диклофенаком).

Снижение антикоагулянтного эффекта гепарина происходит при одновременном приеме с антигистаминами, кислотой аскорбина. Также сюда включают хинин, спорыньи алкалоиды, тетрациклин, никотин, тироксин, нитроглицерин и гликозиды сердечные.

Раствор Гепарина влияет на снижение фармакологического эффекта гормонов адренокортикотропных, инсулина и препаратов ГКС.

Дополнительные указания

Лечение с применением инъекций Гепарина особенно в больших дозах не рекомендуется проводить вне лечебного стационарного учреждения.

Проведение инъекций внутримышечно запрещено. Также при лечении с использованием данного раствора не желательно проведение биопсий пункционных, анестезии (эпидуральная, инфильтрационная) и любых диагностических манипуляций с использованием пункций.

Разводить раствор гепарина надлежит исключительно раствором натрия хлорида 0,9%. Желтый оттенок приобретенный раствор никак не влияет на его свойства и активность.

По вопросу безопасности управления транспортом и работы с механизмами исследований не проводилось.

Раствор Гепарин аналоги

Гепарин уколы цена

Раствор Гепарина в основном поставляется в лечебные учреждения стационарного типа. Однако по рецепту врача пациент может и самостоятельно приобрести препарат в аптеке. Его средняя стоимость на сегодня для упаковки розничной реализации составляет около 400 рублей.

Бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты прямые. Гепарин.

Код АТХ В01АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После подкожного введения ТCmax- 4-5 ч. Связь с белками плазмы крови – до 95 %, объем распределения очень маленький – 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы крови). Гепарин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения (вдыхании) поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого о постепенно высвобождается, поддерживая необходимую концентрацию в плазме крови.

Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Период полувыведения гепарина – 1-6 ч (в среднем – 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях. Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50 %) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.

Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III – ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXа, Xа, XIа, XIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор Х). Гепарин нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает тромбин и останавливает образование фибрина из фибриногена, а так же в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.

Гепарин снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ишемической болезнью сердца (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.

В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном – через 15-30 мин, при подкожном – через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.

Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

Показания к применению

Лечение тромбоэмболических нарушений, таких как тромбоз глубоких вен, острая артериальная эмболия или тромбоз, тромбофлебит, эмболия коронарных сосудов

Профилактика тромбоза глубоких вен

Профилактика тромбоэмболии коронарных артерии у больных подверженных данной патологии

Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа

Способ применения и дозы

ГЕПАРИН назначать в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбиновое и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Для разведения ГЕПАРИНА использовать только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Взрослым при остром тромбозе лечение начинать с внутривенного введения 10000 – 15000 МЕ ГЕПАРИН под контролем свертываемости венозной крови, тромбинового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 – 10000 МЕ ГЕПАРИНА вводить каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза ГЕПАРИНА, при которой время свертывания крови увеличивается в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время – в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза ГЕПАРИН вводить подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых гепарин назначать подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбинового времени. За 1-2 суток до отмены ГЕПАРИНА суточную дозу постепенно снижать.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

При проведении экстракорпорального кровообращения вводят в дозе 140- 400 МЕ/кг или по 1500-2000 МЕ на 500 мл крови. При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 МЕ, затем в середине процедуры – еще 30000-50000 МЕ. Для лиц пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям ГЕПАРИН вводят внутривенно капельно: от 3 до 6 лет – 600 МЕ/кг в сутки, от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг в сутки под контролем АЧТВ.

Побочные действия

Наиболее частые побочные явления – кровотечение, обратимые изменения

активности печеночных ферментов, обратимая тромбоцитопения и различные кожные реакции. Имеются отдельные сообщения о генерализованных аллергических реакциях, некрозе кожи и приапизме.

ГЕПАРИН может вызвать тромбоцитопению напрямую или опосредованно

путем выработки тромбоцит-агрегирующих антител. Эти явления обратимы после отмены препарата.

Часто:

тромбоцитопения тип I

Редко:

Тромбоцитопения тип II, вероятно иммуноаллергической природы. В некоторых случаях тромбоцитопения типа II сопровождается венозной или артериальной тромбозами.

Тромбоцитопения

Некроз кожи

Артериальные тромбозы, сопровождающиеся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта

Кальцификация мягких тканей

Остеопороз, спонтанные переломы костей

Гипоальдостеронизм

Преходящая алопеция

Увеличение активности «печеночных» трансаминаз

- бронхоспазм,

Коллапс,

Ангионевротический отек и анафилактоидные реакции

Иногда:

Головокружение,

Головная боль,

Тошнота,

Снижение аппетита,

Гиперемия кожи,

Лекарственная лихорадка,

Крапивница,

Конъюнктивит,

Ощущение угнетения,

Лихорадка,

Кожный зуд и ощущение жара в подошвах,

- местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение (риск может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и точной дозировке)

Кровотечение из желудочно-кишечного тракта и мочевых путей, в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах (надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство)

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину

Склонность к кровотечениям (например, гемофилия, тромбоцитопения, васкулит

Аневризма сосудов головного мозга, расслаивающая аневризма аорты

Геморрагический инсульт

Антифосфолипидный синдром

Травма (особенно черепно-мозговая)

Неконтролируемая артериальная гипертензия

Пролиферативная диабетическая ретинопатия

Активная форма туберкулеза

Острый и хронический лейкоз

Апластическая и гипопластическая анемии

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта

Цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода

Менструальный период

Угрожающий выкидыш

Роды (в т.ч. недавние)

Недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях

Состояние после пункции спинного мозга

Беременностьи и период лактации

Недоношенным

Новорожденным и детям до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина. Антигистаминные препараты и препараты наперстянки, тетрациклины, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин ослабляют антикоагулянтное действие препарата. Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, декстрин, фенилбутазон, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, аскорбиновая кислота, алкалоиды спорыньи, индометацин, сульфинпиразон, пробенецид, цефалоспорины, кеторомолак, епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином могут вызывать кровоизлияния, поэтому их необходимо применять очень осторожно. Риск кровоизлияний также повышается при комбинированной терапии гепарина с ульцерогенными, иммунодепрессивными и тромболитическими препаратами.

ГЕПАРИН может вытеснять фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин из мест связывания с белками плазмы. При одновременном применении щелочные лекарственные средства, энаприлат, трициклические антидепрессанты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития кровотечений.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Особые указания

С осторожностью: лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма); артериальной гипертензией, при стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива (ВМК), активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, пожилом возрасте (старше 60 лет, особенно у женщины).

Инъекции «Гепарин» позволяют остановить образование сгустков крови внутри сосудов. В каждом миллилитре раствора находится 5000 МЕ антикоагулянта, который относится к среднемолекулярным и предназначен для разведения в физрастворе. Препарат выпускается в ампулах по 5 мл, вводится внутривенно и подкожно. Рассмотрим более подробно, в каких случаях назначение уколов «Гепарин» целесообразно и жизненно необходимо.

Антикоагулянт непосредственно влияет на активность фактора антитромбина-2, потому используется инъекционно в нескольких ситуациях:

• профилактика и терапия тромбоза глубоких вен, легочной эмболии;
• устранение тромбов в коронарных артериях при нестабильной стенокардии;
• растворение сгустков крови, которые блокируют периферические артерии, например, при окклюзии;
• предотвращение дальнейшего тромбообразования после сердечного приступа;
• профилактика тромбоза во время гемодиализа при почечной недостаточности или во время операции по сердечно-легочному шунтированию.

Образование тромбов - процесс, позволяющий остановить кровотечение, которое произошло при повреждении тканей. Процесс свертывания сложен и начинается с агрегации тромбоцитов, выделяющих
химические вещества для начала тромбообразования. Вещество под названием тромбин вырабатывает белок фибрин, который связывает тромбоциты. Данные процессы являются частью самовосстановления организма.

«Гепарин» направлен на инактивацию тромбина в процессе свертывания. Он останавливает образование фибрина, потому прекращается формирование сгустков крови. Препарат используется для лечения тромбов, которые относятся к патологическим и угрожающим здоровью образованиям внутри кровеносных сосудов.

«Гепарин» в живот вводится в целях предупреждения тромбоза. Он связывается с антитромбином-3, который подавляет активацию тромбина и фактора свертывания Х. Вещество препятствует преобразованию протромбина в тромбин, подавляет его, мешает образовываться фибрину, влияет на снижение агрегации тромбоцитов.

Результатом инъекции становятся увеличение кровотока в почках, повышенное сопротивление мозговых сосудов, активация липопротеинлипазы и уменьшение риска атеросклероза. Лекарство влияет на гормональную систему, снижая выработку альдостерона, связывает адреналин, меняет гормональные ответы яичников, увеличивает активность гормонов паращитовидной железы.

Потому применяется «Гепарин» раствор для инъекций не только в качестве антикоагулянта. При ишемической болезни сердца медикамент сочетается с ацетилсалициловой кислотой для предотвращения острых тромбозов, инфарктов и их рецидивов, смертности после приступов.

Большие дозы помогают при тромбоэмболиях и тромбозе вен, а малые - назначаются для профилактики данных состояний после хирургических процедур. Скорость действия средства после принятия зависит от способа введения:

• внутривенно - мгновенно;
• подкожно - спустя 20 – 60 минут.

Длительность действия составляет от 4 до 5 часов при внутривенном вливании, если вводить «Гепарин» подкожно, то практически 8 часов. Существует ингаляционный способ вдыхания лекарства,
позволяющий сохранить воздействие на несколько недель. Введенный препарат надолго снижает риск тромбообразования. Эффективность «Гепарина» может снизиться при изначально пониженном уровне антитромбина-3.

Сгусток крови, который образовался внутри кровеносного сосуда, называется тромбом. Его опасность заключается в потенциально возможном откреплении и путешествии по кровотоку в форме эмбола. Сгусток способен попасть в кровеносный сосуд с небольшим руслом и заблокировать кровоснабжение жизненно важных органов, таких как сердце, мозг или легкие. Данное нарушение называется тромбоэмболией.

Особенности дозировки

Инъекции «Гепарина» назначаются струйные или прерывистые. Предварительно обязателен анализ на свертывание крови, определение тромбинового и тромбопластинового времени, подсчет тромбоцитов.

Колоть «Гепарин» нужно только по показаниям врача в разведенном виде с разбавлением в растворе хлорида натрия 0,9%.

Схема введения препарата взрослым при острых тромбозах:

• внутривенно 10000 – 15000 МЕ первоначально;
• каждые 4 – 6 часов по 5000 – 10000 МЕ.

Постоянно контролируется свертываемость, тромбиновое и активированное частичное тромбопластиновое время. При правильном подборе дозировки период свертывания замедляется больше, чем в 2,5 – 3 раза, а тромбопластиновое – в 2 раза.

Схема применения медикамента для профилактических целей:

• уколы «Гепарина» в живот подкожно по 5000 МЕ с интервалом в 6 – 8 часов;
• на первой фазе тромбогеморрагического синдрома вводится по 2500 – 5000 МЕ в сутки с регулярным контролем показателей свертываемости.

Важно снизить дозировку за 1 – 2 дня до отмены препарата.

Уколы в живот уступают по сравнению с эффективностью непрерывных внутривенных вливаний (поскольку нужно поддерживать стабильное подавление коагуляции), и не провоцируют кровотечения. О том, как колоть препарат в каждом конкретном случае, знает лечащий врач.

При обеспечении искусственного кровообращения во время хирургических вмешательств требуется дозировка 140 – 400 МЕ/кг или рассчитывается по 1500 – 2000 МЕ на каждые 500 мл крови. Вначале процедуры гемодиализа вводится 10000 МЕ, потом еще дополнительно 30000 – 50000 МЕ. Женщинам и пожилым людям дозировки корректируются. Детям до 3 лет нежелательно использовать антикоагулянты, а до 6 лет - суточная дозировка составляет 600 МЕ/кг, в возрасте от 6 до 15 лет – 500 МЕ/кг при постоянном контроле свертываемости крови.

Некоторые люди имеют повышенную склонность к образованию тромбов, что происходит на фоне нарушения кровотока:

1. Ишемическая болезнь сердца, атеросклероз на стенках коронарных артерий создают основу для агрегации тромбоцитов и начала процесса тромбообразования.
2. Миграция тромба и уменьшение притока крови к сердцу вызывают боль в груди и сердечный приступ.
3. Замедление кровотока в голени и венах малого таза также может привести к тромбозу глубоких вен. Тромбы могут достигать легкого, вызывая легочную эмболию.
4. Постельный режим на протяжении длительного периода на фоне хронических заболеваний и после операций повышает риск тромбоза. Вероятность увеличивается на фоне беременности, ожирения и некоторых заболеваний крови.

Правила проведения инъекций

Раствор «Гепарина» вводят внутривенно или подкожно для лечебных и профилактических целей. Доза и длительность терапии препаратом зависят от размера и месторасположения сгустка крови, а также от риска образования тромбов.

Во время лечения тромбоза инъекциями «Гепарина» нужно отслеживать параметры свертываемости крови, для чего проверяют несколько показателей. В зависимости от их значения лечение корректируется, назначается минимальная дозировка, чтобы снизить риск кровотечений.

При введении лекарственного средства более пяти дней нужно регулярно отслеживать уровень тромбоцитов в крови, чтобы избежать тромбоцитопении. Ее наступление является сигналом для назначения альтернативной терапии.

При длительных инъекциях «Гепарина» важно количество калия в крови, поскольку активное вещество медикамента повышает уровень микроэлемента и провоцирует гиперкалиемию. Риски данного состояния возрастают на фоне сахарного диабета, болезней почек и приема некоторых препаратов.

Инъекции «Гепарина» вводятся с особой осторожностью пожилым пациентам при снижении функции печени и почек, гиперкалиемии и метаболическом ацидозе (повышении кислотности крови), а также при гиперчувствительности к низкомолекулярным фракциям лекарства.

Введение «Гепарина» противопоказано в нескольких случаях:

1. Низкое число тромбоцитов в крови на фоне заболеваний или предыдущего лечения «Гепарином».
2. Активное кровотечение или нарушение свертываемости крови (гемофилия).
3. Пептическая язва, цирроз печени.
4. Тяжелая форма гипертонии.
5. Бактериальная инфекция сердечных клапанов и оболочки сердца (бактериальный эндокардит).
6. Недавно перенесенное кровотечение в головном мозге или геморрагический инсульт, травмы или операции на головном, спинном мозге или глазах.
7. Перед процедурами эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.
8. Тяжелые патологии печени.

Список противопоказаний для применения препарата включает время менструации, апластические анемии, диабетическую ретинопатию, хронические и острые лейкозы. Нельзя применять лекарство в терапии недоношенных детей. При аллергии на «Гепарин» запрещено проводить инъекции, а при появлении реакций нужно прекратить использование средства.

Уколы «Гепарина» часто используются для предотвращения тромбоза у беременных женщин, которые подвержены высокому риску. Вещество не проникает через плаценту, не вызывает врожденные дефекты. Однако некоторые многодозовые флаконы содержат бензиловый спирт, и именно такой формы препарата следует избегать беременным. Длительное использование уколов «Гепарина» может привести к ослаблению костей будущей материи, повысить риск кровотечений во время беременности или после родов.

Возможные побочные эффекты

Лекарственные средства влияют на каждого человека по-разному. Список возможных осложнений на фоне приема «Гепарина» составляют:

• кровотечение;
• высокий уровень калия в крови;
• снижение количества тромбоцитов;
• разрушение клеток кожи;
• остеопороз (при длительном использовании);
• выпадение волос (алопеция) после долгого применения;
• тромбы в сосудах спинного мозга при спинномозговой или эпидуральной анестезии или люмбальной пункции.

При поллинозах «Гепарин» назначается после проведения тестов. Осторожно прописывают препарат диабетикам и гипертоникам, женщинам с внутриматочными спиралями, пожилым людям старше 60 лет. Активированное частичное тромбопластиновое время всегда является ориентиром при подборке дозы вещества.

Внутримышечные уколы «Гепарина» не производятся из-за возможности появления гематом. Инъекция становится запретом для других манипуляций и проведения биопсии. Препарат способен вызвать головокружение и тошноту, потому не следует садиться за руль автомобиля или управлять промышленными устройствами во время курса лечения.

Совместимость с другими лекарствами

Необходимо сообщить врачу, если одновременно с инъекциями «Гепарина» проходит прием «Аспирина», «Дипиридамола», «Клопидогрела», а также фибронолитиков, таких как «Стрептокиназа», «Алтеплаза». Инструкция по применению предупреждает о сочетании лекарства с другими средствами. Осторожно медикамент сочетается с «Декстраном», нестероидными противовоспалительными средствами («Ибупрофен», «Диклофенак») и другими пероральными антикоагулянтами («Варфарин»). Щелочные лекарства, такие как «Энаприлат», трициклические антидепрессанты при связывании с «Гепарином» снижают его эффективность.

Риск повышенного уровня калия в крови связан со следующими лекарственными средствами: ингибиторы АПФ («Эналаприл», «Каптоприл»), антагонисты рецепторов ангиотензина-2 («Лозартан», «Валсартан»), калийсберегающие диуретики, а также добавки калия и калийных солей. Антикоагулянтный эффект «Гепарина» уменьшается при вливании нитратных препаратов.