Таблетки от аллергии дезлоратадин. Форма выпуска и состав

Аллергические реакции возникают у людей лишь со сверхчувствительной иммунной системой. Как правило, они проявляются при повторных воздействиях аллергена на организм, ранее им сенсибилизированный. Такие состояния довольно часто мешают человеку вести нормальный образ жизни.

Чтобы помочь пациентам со сверхчувствительным иммунитетом, фармацевтические компании стали выпускать специальные которые значительно улучшают качество жизни и состояние больного.

Наиболее популярным средством, направленным на борьбу с аллергическими проявлениями, является медикамент «Дезлоратадин». Инструкция по применению, аналоги, форма выпуска и показания этого лекарства будут представлены далее.

Описание, упаковка, форма выпуска и состав

Медикамент «Дезлоратадин», инструкция по применению которого помещена в пачку из плотного картона, выпускается в виде голубых таблеток круглой и двояковыпуклой формы. Они покрыты пленочной оболочкой и имеют белое ядро (на поперечном срезе).

Активным ингредиентом данного средства является дезлоратадин. Помимо него, в состав таблеток входят и дополнительные элементы в виде кукурузного крахмала, кальция гидрофосфата дигидрата, микрокристаллической целлюлозы, магния стеарата и талька.

Что касается пленочной оболочки, то ее изготовляют из сухой смеси, состоящей из титана диоксида, талька, макрагола 3350, лака алюминиевого на основе красителя и желтого железа оксида.

Приобрести рассматриваемое лекарство можно в контурных упаковках и коробках картонных соответственно.

Фармакодинамика препарата

Что представляет собой такое противоаллергическое средство, как «Дезлоратадин» (таблетки)? Инструкция по применению указывает на то, что это блокатор Н1- гистаминовых рецепторов, который имеет длительное воздействие.

Данный медикамент представляет собой действующий метаболит Лоратадина. По своей силе действия он превосходит его в 2-4 раза.

Рассматриваемый препарат способствует ингибированию ряда реакций аллергического воспаления (высвобождает цитокины, хемокины, интерлейкины и простагландин D2).

Противоаллергические таблетки «Дезлоратадин» оказывают противоотечное и противозудное действие, облегчают течение аллергии, уменьшают гиперреактивность бронхов и выраженность аллергензависимого бронхоспазма, а также устраняют спазмы гладкой мускулатуры. Эффект медикамента, принятого внутрь, наблюдается в течение суток.

Нельзя не отметить и то, что данный препарат не оказывает никакого воздействия на ЦНС, в том числе в дозировке в 7,5 мг. У него нет кардиотоксического воздействия, влияния на скорость психомоторных реакций и седативного эффекта.

Кинетические особенности

Где происходит абсорбция медикамента «Дезлоратадин»? Инструкция по применению указывает на то, что всасываемость данного препарата осуществляется из ЖКТ.

Наименьшая концентрация лекарственного средства обнаруживаются в крови спустя 35 минут, а наибольшая — через 3 часа.

Активное вещество медикамента на 87 % связывается с плазменными белками. Принимаемая в течение двух недель дозировка в 20 мг не способствует появлению признаков кумуляции.

Употребление пищи никак не влияет на распределение препарата в организме человека.

Рассматриваемое средство метаболизируется интенсивно. Оно выводится вместе каловыми массами и мочой Период полувыведения лекарства составляет 20-35 часов.

Показания к применению

При каких проявлениях аллергической реакции необходимо назначать препарат «Дезлоратадин Тева»? Инструкция по применению указывает на следующие показания:

хроническое течение крапивницы;
поллиноз;
аллергический ринит круглогодичный.

Противопоказания таблеток

При каких случаях запрещается употреблять таблетки «Дезлоратадин»? Инструкция по применению (для детей этот медикамент назначается только по достижению 12-летнего возраста) сообщает о следующих противопоказаниях лекарственного средства:

период беременности;
повышенная чувствительность к ингредиентам лекарства;
время грудного вскармливания;
непереносимости лактозы;
нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Медикамент «Дезлоратадин»: инструкция по применению

Как следует принимать упомянутое средство? Согласно специалистам, данный препарат требует перорального приема в одно и то же время.

Употребление таблеток не зависит от употребления еды. Противоаллергическую таблетку необходимо проглатывать в целом виде.

Подросткам старше 12-летнего возраста, а также взрослым людям медикамент назначают в дозировке 5 мг единожды в сутки.

Что касается такого синонима, как «Дезлоратадин Тева», то его используют том же количестве и с той же кратностью.

Длительность лечения рассматриваемым средством зависит от частоты проявления признаков аллергии и течения заболевания.

Как известно, при интермиттирующем рините симптомы могут наблюдаться в течение менее четырех недель в году. Терапию такого заболевания следует заканчивать только после исчезновения всех его признаков. Возобновлять прием препарата желательно при их повторном возникновении.

Что касается персистирующего ринита, то симптомы такой аллергии могут отмечаться чаще, чем 4 недели в году. Как правило, появление подобных реакций связано с постоянным контактом с аллергеном. При таких случаях лечение следует продолжать до тех пор, пока контакт с аллергеном не завершится.

Побочные явления

Какие нежелательные реакции возникают на фоне приема таблеток «Дезлоратадин»? Инструкция по применению, отзывы потребителей указывают на следующие побочные действия:

Случаи передозировки

Что будет при повышенном приеме доз препарата «Дезлоратадин Тева»? Инструкция гласит, что ежедневное употребление таблеток в количестве 20 мг на протяжении двух недель не вызывает никаких изменений со стороны ССС.

Также следует отметить, что прием медикамента в дозировке 45 мг в течение 10 суток не способствует удлинению интервала QT и появлению каких-либо значимых побочных эффектов.

Аналогичные средства и стоимость

При наличии противопоказаний к приему таблеток «Дезлоратадин» их можно заменить такими средствами, как «АлергоМакс», «Эриус», «Элизей», «Налориус», «Лордестин», «Эзлор», «Дезал», «Эридез». Способ применения таких препаратов может отличаться от способа приема «Дезлоратадина». Поэтому их должен назначать только опытный аллерголог

Купить рассматриваемый медикамент можно за 200-320 рублей (10 таблеток).

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид, 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гапромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;

пленочная оболочка : Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 титана диоксид 27,21%, макрогол-400 8,00%, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79%).

Описание:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.27 Дезлоратадин

Фармакодинамика:

Антигистаминный препарат длительного действия, Н 1 -гистамииовых периферических рецепторов блокатор. является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (С mах) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T 1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Показания:

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

- Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Беременность и лактация:

Применение препарата Дезлоратадин-Тева противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%: часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, неизвестная частота - имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Со стороны иммунной системы: очень редко сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации; неизвестная частота - удлинение интервала QT .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - миалгия.

Со стороны кожных покровов: неизвестная частота - фотосенсибилизация.

Прочие: часто - повышенная утомляемость; очень редко - одышка.

Пострегистрационный период

Дети: частота неизвестна - удлинение интервала QT , аритмия, брадикардия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие:

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Особые указания:

Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Популярным лекарством среди людей, страдающих от сезонных или круглогодичных проявлений наиболее частых аллергических реакций, является Дезлоратадин.

Данный антигистаминный медикамент обладает пролонгированным действием и вызывает наименьшее число побочных проявлений лечения.

Препарат обязательно должен назначаться аллергологом после диагностических проб и анализов.

Состав и свойства Дезлоратадина

Дезлоратадин является первичным метаболитом . Основное его действие - это подавление высвобождения из тучных клеток гистамина и лейкотриена.

За счет их блокировки препарат предупреждает возможное развитие аллергических реакций, а при их появлении значительно облегчает симптоматику.

Основные действия Дезлоратадина, это:

Противоаллергическое.
Антиэкссудативное.
Противозудное.
Противовоспалительное.

После приме внутрь Дезлоратадин оказывает влияние на капилляры, уменьшая проницаемость их стенок, это предупреждает возникновение отечности тканей при контакте организма с аллергеном.

Кроме того, метаболит лоратадина быстро снимает спазм с гладкой мускулатуры.

Препарат практически не вызывает эффекта сонливости и при его использовании перорально в дозе в 7,5 мг не затормаживает психомоторные реакции.

При проведении клинических испытаний у взрослых пациентов ежедневный прием препарата в дозе в 20 мг на протяжении двух недель не привел к значимым изменениям и нарушениям со стороны сердца.

Также проводилось исследование, при котором доза в 45 мг (что превышает в 9 раз терапевтическую) использовалась пациентами на протяжении 10 суток и подобная схема терапии не вызвала побочных эффектов.

Тесты на животных доказали, что Дезлоратадин способен устранять остро развивающийся бронхоспазм.

Биодоступность препарата прямо пропорциональна принятой дозе. Основное действующее вещество препарата определяется в крови через полчаса после принятия разовой дозы.

Максимальная концентрация Дезлоратадина принятого в дозе от 5 и до 7,5 мг в среднем выявляется через три часа.

Лекарство обладает пролонгированным действием – до 24 часов. Препарат не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, но проникает сквозь плаценту к плоду и попадает в грудное молоко.

Основная часть лекарства выводится с мочой. При лечении в дозе от 5 и до 20 мг в сутки на протяжении двух недель накапливания компонентов лекарства в организме не выявлено.

Показания, противопоказания и особенности использования

Дезлоратадин назначается как средство от проявлений сезонного и постоянного ринита аллергической природы происхождения.

Препарат помогает справиться и с поллинозами, то есть с заболеванием, проявляющимся ринитом, конъюнктивитом и кашлем.

При лечении идиопатической хронической крапивницы быстро устраняет волдыри, зуд и другие изменения кожного покрова, возникающие вследствие аллергической реакции.

Препарат противопоказан:

Беременным женщинам, так как проникает через ткани плаценты.
При лактации – компоненты лекарства попадают в грудное молоко.
Сироп противопоказан людям с непереносимостью фруктозы, нарушением переработки глюкозы и с недостаточностью сахарозы.

Особую схему использования Дезлоратадина составляют для больных почечной недостаточностью, для детей младше года.

При использовании таблетированной формы индивидуально необходимо подходить к назначению препарата детям до 12 лет.

Если необходимо применять препарат во время вскармливания малыша молоком, то на период лечения грудное вскармливание прекращают.

Побочные реакции на Дезлоратадин

Развитие возможных побочных реакций зависит от того в какой лекарственной форме используется препарат. При лечении таблетками у части пациентов отмечалось:

Быстрое наступление утомляемости.
Сухость ротовой полости.
Боль в голове.
В редких случаях сердцебиение, аллергические реакции, повышение содержания билирубина и повышение активности ферментов печени в анализах.

При лечении сиропом у некоторых детей возникала диарея, повышалась незначительно температура тела. Реже развивалась сонливость, боль в животе, головокружение, тошнота, аллергические зуд и сыпь.

После отмены лекарства всего его нежелательные реакции полностью проходят без дополнительной терапии.

Дозировка и передозировка

Дезлоратадин принимается перорально независимо от приема пищи. Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуется обычно использовать таблетки, суточная доза 5 мг, принимают ее обычно за раз.

Дети до 12 лет лечиться должны сиропом, малышам от одного года и до 5 лет назначают 1,25 мг Дезлоратадина в сутки. От 5 до 12 лет суточная доза составляет 2,5 мг.

Передозировка возникает при превышении разовой дозы в несколько раз. Симптомы этого состояния сходны с побочными реакциями, только становятся более выраженными.

Если Дезлоратадин случайно или намеренно принят в количестве нескольких таблеток за раз, то необходимо промыть желудок.

Клинические испытания не показали влияния Дезлоратадина на усвоения и распределение других лекарственных веществ в организме.

Препарат не меняет воздействие алкоголя на организм.

Также не установлено воздействие Дезлоратадина на способность организма к управлению сложными приборами.

Но в связи с эти необходимо быть предельно осторожными с различными механизмами и устройствами при лечении медикаментом.

Дезлоратадин как основное действующее вещество входит в такие препараты как Дезал, Лордестин, Элизей, Эриус, .

Для симптоматического лечения аллергии применяют антигистаминные препараты, которые можно разделить на 2 группы в зависимости от способности оказывать седативное действие. Дезлоратадин - это антигистаминное средство, не оказывающее седативного эффекта, поскольку оно не проходит через гемато-энцефалический барьер и не влияет на активность мозга. Вещество дезлоратадин является активным продуктом расщепления лоратадина, образующегося в печени. Его относят к антигистаминным средствам 3-го поколения.

Показать всё

Состав Дезлоратадина

Действующее вещество дезлоратадин (МНН - desloratadine) содержится в препарате в концентрации 5 мг в каждой таблетке двояковыпуклой формы с голубой оболочкой. Вспомогательными веществами выступают:

гидрофосфат дигидрат кальция;
микрокристаллическая целлюлоза;
кукурузный крахмал;
тальк;
стеарат натрия.

Лекарство также выпускают в форме сиропа, в 1 мл которого входит 0,5 мг действующего вещества и ряд дополнительных веществ:

пропиленгликоль;
сорбит;
лимонная кислота и ее натриевая соль;
бензоат натрия;
динатрия эдетеат;
кристаллический сахар;
малиновый ароматизатор;
краситель кармоизин.

Сироп Дезлоратадин не следует применять лицам с непереносимостью фруктозы, поскольку он содержит сорбит.

Фармакологическое действие

Дезлоратадин избирательно блокирует специфические рецепторы к гистамину (Н1-рецепторы ), задействованные в развитии симптомов аллергии. Препарат обладает 3 доказанными свойствами:

1. антигистаминным;
2. противоаллергическим;
3. противовоспалительным.

Препарат предотвращает выделение сигнальных веществ, задействованных в развитии аллергии (провоспалительных цитокинов и хемокинов), Р-селектина. Средство влияет на активность иммунных клеток, вовлеченных в развитие аллергии: угнетает взаимодействие и перемещение эозинофилов и выработку супероксидного аниона нейтрофилами. Аллергическая реакция часто протекает с участием иммуноглобулинов класса Е (IgE). Дезлоратадин замедляет IgE-зависимый выброс гистамина и других сигнальных веществ.

Клинические исследования эффективности и безопасности данного лекарственного средства показали, что его прием не вызывает значимых нарушений здоровья сердечно-сосудистой системы и кишечника.

Дезлоратадин потенциально обладает свойством снимать острый аллергический бронхоспазм.

Показания

Дезлоратадин предназначен для лечения проявлений аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) и хронической формы идиопатической крапивницы. Лекарство принимают при следующих аллергических проявлениях:

чиханье;
насморк;
высыпания;
заложенность носа;
покраснение глаз;
усиленное слезоотделение;
кашель.

Доказана эффективность данного препарата при симптоматическом лечении бронхиальной астмы.

На активность лекарства не влияет прием некоторых антибиотиков (эритромицин, азитромицин), противогрибковых средств (кетоконазол), антидепрессантов (флуоксетин) и антигистаминовых препаратов (циметидин).

Способ применения и дозировка

Дезлоратадин быстро попадает в кровь - не позднее получаса после приема, а уже через 3 часа в кровь поступает максимальное количество препарата. Период полувыведения лекарства составляет 27 часов. Препарат оказывает действие на симптомы аллергии в течение 1 суток, поэтому его рекомендуют принимать 1 раз за этот период.

Прием лекарства не привязывают к приему пищи. Рекомендуемые дозировки приведены в таблице.

Дезлоратадин – антигистаминное лекарственное средство, блокирующее Н1-специфические рецепторы гистамина, локализованные в гладких мышцах, эндотелии, ЦНС и вызывающие расширение сосудов, спазм гладкой мускулатуры бронхов, раздвижение клеток эндотелия (соответственно, дезлоратадин вызывает обратные эффекты). Подавляет цепочку реакций гиперчувствительности, вызывающих воспаление и повреждение тканей. Предупреждает их развитие и делает менее выраженным их протекание. Устраняет зуд, снижает экссудацию, делает менее проницаемыми стенки кровеносных сосудов, предупреждает отечность и резкое повышение тонуса гладких мышц, которое сопровождается сокращением самой мышцы и болью. На ЦНС воздействия не оказывает, сонливости не вызывает, не замедляет психомоторные реакции. Действие препарата развивается в течение получаса после перорального приема и продолжается в течение суток. Дезлоратадин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на скорость абсорбции не влияет и не изменяет фармакокинетические характеристики лекарственного средства. Дезлоратадин показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, аллергическом рините с постоянной симптоматикой (круглогодичном) для устранения или смягчения симптомов (чихание, затрудненное носовое дыхание, обильное слизеотделение из носовых ходов, гиперемия глаз, зуд неба и носовых ходов, слезотечение). Препарат применяют также при хронической крапивнице невыясненной этиологии. В педиатрической практике использование дезлоратадина возможно, начиная с 12-летнего возраста. Препарат принимают 1 раз в день через равные временные интервалы. Дезлоратадин не потенцирует тормозящее действие этанола на центральную нервную систему.

Клинические исследования препарата продемонстрировали его высокую эффективность при сезонном аллергическом рините, бронхиальной астме. Использование препарата в течение 4 недель рамках одного из таких исследований привело к более выраженному купированию симптомов в группе, принимающей дезлоратадин в отличие от контрольной группы. Препарат хорошо переносился пациентами и практически не вызывал клинически значимых побочных эффектов, за исключением головной боли (развилась у 5% участников исследования). Дезлоратадин успешно используется для лечения аллергической патологии в педиатрической практике. В одном из исследований с участием детей в возрасте от 2 до 16 лет, оценивалась эффективность дезлоратадина в купировании симптомов персистирующего аллергического ринита. Испытание показало хороший контроль симптомов аллергического ринита со стороны дезлоратадина. Наилучшие результаты были достигнуты в отношении симптомов, индуцированных гистамином: зуда, чихания, обильного слизеотделения из носовых ходов. Эффективность дезлоратадина у пациентов с аллергическим ринитом без сопуствстующей легочной симптоматики была выше, нежели у пациентов с бронхиальной астмой. Дезлоратадин присутствует в европейских протоколах лечения аллергического ринита, крапивницы и атопического дерматита (в последнем случае – в качестве вспомогательного средства в рамках краткосрочного курса, целью которого является устранение зуда). Удобная схема применения дезлоратадина (1 раз в сутки независимо от приема пищи) повышает комплаентность (приверженность пациентов к лечению). Для эффективного контроля за симптомами аллергичесого ринита и крапивницы достаточно 5 мг дезлоратадина в сутки.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне белыми чернилами нанесена надпись "D5", другая сторона без надписи.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 67 мг, крахмал прежелатинизированный 25 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, тальк 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 32B30509 голубой 3 мг, в т. ч. лактозы моногидрат 1.2 мг, гипромеллоза 15 cP 0.84 мг, индигокармин лак алюминиевый 0.4332 мг, титана диоксид 0.2868 мг, макрогол-400 0.24 мг.
Состав чернил: Опакод S-1-18086 белые (шеллак 59%, титана диоксид 25%, изопропанол 13.35%, бутанол 1.4%, пропиленгликоль 1.25%).

7 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) из ОПА/Ал/ПВХ и алюминиевой фольги - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.