Дифенгидрамин торговое название инструкция по применению. Применение вещества Дифенгидрамин
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:R.06.A.A.02 Дифенгидрамин
Фармакодинамика:Препарат оказывает антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное и местноанестезирующее действие.
Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, то есть понижением артериального давления. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает артериальное давление). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на электроэнцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, сомбревин).
Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы - 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая - выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. Период полувыведения составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия - от 4 до 6 ч. Показания:Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в том числе при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.
I.B00-B09.B01 Ветряная оспа
VI.G20-G26.G25.5 Другие виды хореи
VII.H15-H22.H20 Иридоциклит
VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера
X.J30-J39.J30.0 Вазомоторный ринит
X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит
XII.L20-L30.L29.9 Зуд неуточненный
XII.L20-L30.L29.8 Другой зуд
XII.L50-L54.L50 Крапивница
XII.L55-L59.L55 Солнечный ожог
XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная
Противопоказания: Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности). С осторожностью: Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные лекарственные средства могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, так как более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Беременность и лактация:С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы: Внутрь, внутримышечно, внутривенно, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым - 30-50 мг 1-3 раза в сутки, для профилактики укачивания - за 30-60 минут до поездки. При бессоннице - 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза - 100 мг, суточная - 250 мг. Внутримышечно - 10-50 мг, максимальная разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг, внутривенно капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года - внутрь, в дозе 2-5 мг, 2-5 лет - 5-15 мг, 6-12 лет - 15-30 мг на прием. Суппозитории ректально 1-2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет - суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет - 10 мг, от 5 до 7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. Курс лечения - 10-15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2-0,5 % растворы (лучше в 2 % растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1-2 капли 2-5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3-4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3-10 % кремов или мазей. При ринитах - интраназально, в виде палочек по 50 мг. Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
моноаминоксидазы
усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие. Особые указания: Ограничения к применению: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность. ИнструкцииВходя в списки жизненно важных для человека медикаментов, Дифенгидрамин является антигистаминным препаратом первого поколения.
Лекарственный препарат имеет некоторые свойства наркотика. На организм Дифенгидрамин воздействует седативно. При совмещении препарата с морфином или опиоидами, а также различными депрессантами, как фенобарбитал, алкоголь и бензодиазепин его эффект значительно усилится. Сильно завышенное дозирование препарата чревато развитием острого психоза сопровождающегося спутанностью сознания у больного и возникновением галлюцинаций.
Формы Дифенгидрамина
Данный препарат выпускается в виде гигроскопичного порошка с мелкими кристаллами. На вкус горек. Пациенты отмечали, что при приеме может онеметь язык. Порошковую массу довольно легко растворить в таких средах как вода, ацетон, спирт, хлороформ, а вот эфир и бензол для этого не подходят.
Дифенгидрамин имеет более привычное торговое наименование – Димедрол. Лекарственное средство, выпускаемое под таким названием, имеет порошковую форму, а также таблетированную, в виде палочек или ректальных свечей и раствора.
Срок и условия хранения
Годность препарата и дата производства указывается на его упаковке. Лекарство строго запрещено для доступа детей. Для хранения Дифенгидрамину необходима хорошо закрытая тара, а также отсутствие сырости, прохлада и темнота.
Фармакология
По фармакологическим свойствам лекарство Дифенгидрамин характеризуется как средство против аллергии и рвоты. Оно способно к оказанию холинолитического, местноанестезирующего, антигистаминного, снотворного и седативного эффекта.
Антигистаминная активность Дифенгидрамина выражена довольно ярко. Димедрол обезболивает местно, гладкая мускулатура под его воздействием расслабляется, нервные узлы холинорецепторов умеренно блокируются. Также при его приеме можно ожидать повышения каппилярной проницаемости и устранения зуда, отечности и гиперемии что вызывает гистамин.
Дфенгидрамин – умеренный седатик напоминающий нейролептик. В повышенной дозе проявляет эффект снотворного. Способствует угнетению рефлекса рвоты и развивает центральную активность холинолитическую.
Парентеральное введение может стать причиной падения АД, когда у пациента выявлена нехватка объема крови циркулирующей. Не исключено развитие судорожного и эпилептического синдрома у тех пациентов, что имеют локальные повреждения мозговых тканей или страдающих эпилепсией.
Хорошим терапевтическим эффектом Дифенгидрамин обладает в отношении бронхоспазма, влияет на кашлевой центр продолговатого мозга. Охлаждающий эффект и действие дерматотропного характера лекарство проявляет когда применяется наружно/местно.
Препарат не токсичен. Канцерогенность отсутствует. Влияния на фертильность человека и наличие свойств мутагенности не выявлено.
Фармакокинетика
После того как препарат принимают внутрь происходит его быстрое усвоение. Максимально концентрируется в кровяной плазме в течение четырех часов. С белками плазменными связывается практически полностью. Метаболизируется преимущественно в печени частично, другая часть вещества выводится неизменно посредством мочи.
Отмечена хорошая распределяемость лекарственного средства в тканях и органах. Биодоступность 85%. Установлено, что активный компонент препарата проникает в материнское молоко и проходит через ГЭБ.
Максимальный терапевтический эффект может проявиться уже через час после приема лекарства с продолжительностью действия на 4 или 6 часов. Период полувыведения составляет около восьми часов.
Показания к применению Дифенгидрамина
- в терапевтических целях относительно аллергии , а также для устранения осложнений на фоне лечения некоторыми медикаментами;
- применением местно: ожог (1ст.), дерматит контактный, укус насекомого, ветрянка, экзема;
- болезнь лучевая;
- как успокаивающее средство и снотворное при проведении анестезии как составляющее препарата смесь литическая;
- составляющая комплексной терапии астмы бронхиальной;
- синдром Меньера;
- при язвенной болезни желудка и гастрите гиперацидном;
- при беременности для устранения рвоты;
- тем, у кого выявлена хорея;
- как антигистамин при процедуре переливания крови и прочих жидкостей для кровезамещения во избежание побочных явлений;
- болезнь воздушная и морская.
Противопоказания
- у кого аллергия на данное лекарство;
- стеноз шейки пузыря мочевого;
- период кормления младенца грудью;
- пилородуоденальная обструкция;
- грудничкам особенно недоношенным;
- глаукома закрытоугольная;
- беременность;
- гипертрофия железы предстательной;
- язва 12перстной кишки и желудка с явлениями стеноза.
В том случае если врач все же посчитает необходимостью провести назначение данного лекарства при состоянии пациента подходящего под противопоказания тогда прием препарата должен осуществляться с большой осторожностью.
Дифенгидрамин инструкция по применению
Опираясь на показания и принимая во внимание ту лекарственную форму препарата, что назначена больному, Дифенгидрамин с использованием различных дозировок может применяться внутрь, интраназальным, ректальным, в/м,/в/в введением, а также наружно и путем закапывания в мешок конъюнктивы.
Прием внутрь
Для взрослого пациента: 30-50 миллиграмм/1-3р/сут.
Для устранения симптоматики характерной для болезни морской/воздушной взрослую дозу принимают за полчаса или час до отправления в путь.
Для устранения бессонницы 50миллиграмм перед сном.
Максимально за раз взрослый пациент может принимать 0,1 гр. препарата, за сутки до 0,25 граммов. Длительность приема от 5 дней, но не более десяти.
Разовая доза для ребенка зависит от возраста.
- До 12 месяцев – от 2 до 5 миллиграмм;
- От 2 до 5 лет – от5 до 15 миллиграмм;
- От 6 до 12 лет – до 30 миллиграмм.
Внутримышечно
Препарат раствором 1% следует вводить глубоким введением от 10 до 50 миллиграмм, в сутки пациент может принять не более 150 миллиграмм посредством в/м укола.
Внутривенно
Данный препарат целесообразно использовать вливанием с помощью капельницы. Дозу лекарства от 20 до 50 миллиграмм, как правило, разводят изотоническим раствором хлорированного натрия в объеме 100 миллиграмм.
Ректальным путем
Прием препарата осуществляется путем ректального введения свечи в задний проход после опорожнения прямой кишки один или два раза в сутки. Для малышей предусмотрены суппозитории с детской дозировкой.
Длительность использования лекарственного препарата не более двух недель.
Закапывание в мешок конъюнктивы
Применяют раствор 0,2 или 0,5% в основном с использованием кислоты борной 2%.
Процедуру проводят по 1 или 2 капельки/до 5 р./за день.
Местно
Лекарство применяется в виде наружных средств в виде мази или геля путем нанесения тонких слоев в зоне поражения до нескольких раз за сутки.
Интраназальным путем
Препарат используется в форме специальной палочки, капель или мазей путем заложения/закапывания носовых ходов. Кратность приема по назначению врача.
При беременности
Аллергия
В виде крапивницы и высыпаний. Фиксировали случаи анафилактического шока.
Разное
Наблюдали случаи развития фотосенсибилизации, отмечались озноб или чрезмерная потливость.
Передозировка
Симптоматика передозирования:
- сухость во рту;
- судороги;
- мидриаз;
- спутанность сознания;
- затрудненное дыхание;
- угнетение/возбуждение системы ЦНС;
- гиперемия лица.
Не исключены случаи летального исхода в детском возрасте.
Лечебные меры:
- экстренное промывание желудка;
- назначение энтеросорбентов;
- установление контроля над показателями АД и дыхательной способности;
- проведение симптоматического лечения и последующей поддерживающей терапии.
Взаимодействие с лекарствами
Совмещенный прием Димидрола с некоторыми медикаментами может привести к следующему взаимодействию:
- этанол, лекарственные препараты, угнетающе воздействующие на ЦНС – взаимно усиливается седативный эффект;
- антидепрессанты – повышают активность препарата холинергического характера;
- психостимуляторы – вступают в антагонизм с Дифенгидрамином;
- холиноблокаторы – повышается их эффект;
- апоморфин – снижается активность и фармакологическая эффективность.
Дополнительные указания
Лицам, трудовая деятельность которых связана с механизмами либо тем, кто водит транспортные средства, следует соблюдать осторожность при приеме данного препарата.
Раствор Дифенгидрамина не вводят подкожно во избежание сильного раздражения.
Больным что страдают астмой бронхиальной, недугами сердечно-сосудистой системы, высоким давлением внутриглазным, а также гипертиреозом лекарство следует использовать с большой осторожностью.
В лечебном периоде с использованием данного медикамента пациенту следует избегать длительного пребывания на солнце.
Дифенгидрамин аналоги
Препарат Дифенгидрамин располагает рядом аналогов и синонимов среди медикаментов.
Синонимами являются препараты:
- Аллергин;
- Псило-бальзам;
- Димедрол инъекционный раствор 1%;
- таблетки Димедрол в детской дозировке (0,02гр.);
- Димедрол;
- Димедрол Авексима;
- Димедрол Буфус;
- Димедрол УБФ.
Аналогами данного препарата по содержанию активного вещества считают:
- Мигренол ПМ;
- Полинадим;
- Бетадрин;
- Окуметил;
- Офтальмоферон;
- Валемидин.
Дифенгидрамин цена
Стоимость Дифенгидрамина гидрохлорида в виде раствора для инъекций довольна низкая и не превышает 35 рублей. Цены на другие лекарственные формы препарата можно уточнить в аптеке непосредственно при приобретении.
Дифенгидрамин отзывы
Отзываются о препарате неплохо. Аллергия, купирование болевого синдрома или устранение утомительной бессонницы все этому лекарству по плечу. Назначается не только взрослым, но и малышам начиная с года. На развитие побочных явлений жалоб практически нет.
Генадий: Препарат не продается без рецепта врача, а жаль. Его помощь испытал на себе, когда случилось однажды пережить сильнейший стресс. Не мог заснуть, всего трясло и, вообще успокоиться для меня казалось не реально. Друг, будучи медиком выслушав мою историю, дал мне пару таблеток и заверил, что сегодня выспаться удастся. И, правда. Через 15 минут после приема этих таблеток, а я принял обе сразу (по рекомендации медика) как то пришло успокоение и стало клонить ко сну. Выспаться удалось хорошо. Однако еще несколько дней я пребывал в таком состоянии, что ничто не могло поколебать моего равновесия.
Лариса: Использовала раствор Дифенгидрамина в качестве антигистаминного средства, когда кусают комары. В моем случае комары оставляют огромные шишки, которые затем становятся язвочками со всеми прелестями их возникновения. Так мое тело реагирует на укусы насекомых. Сложная аллергическая реакция неплохо поддавалась лечению этим препаратом в виде примочек на пораженные места. Кто так же страдает, рекомендую попробовать, побочных эффектов ноль. Сплошная польза.
Наталья : Нашему отцу препарат назначили в виде уколов от бессонницы по причине стресса пережитого в аварии. Уколы действовали умиротворяюще на родителя, который сильно пострадал психологически. Он засыпал уже минут через десять после инъекции и спал хорошим сном. Мы так благодарны, что есть такие лекарства, поскольку было невыносимо смотреть, когда близкий человек так страдает, а мы не в силах ничем помочь.
Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)
Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.
Применение Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.
Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.
Особые предостережения
Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.
Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме
Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.
Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)
Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.
Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)
Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.
Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)
Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть
История
Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.
Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)
В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.
Общество и культура
Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.
Формула:
C17H21NO, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие:
противоаллергическое, антигистаминное, холинолитическое, седативное, противорвотное, местноанестезирующее, снотворное.
Фармакологические свойства
Дифенгидрамин оказывает блокирующее действие H1-гистаминовые рецепторы и снимает эффекты гистамина, которые возможны при активации этого типа рецепторов. Предупреждает или снижает спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином, увеличение проницаемости капилляров, зуд, отек тканей и гиперемию. В основном антагонизм дифенгидрамина с гистамином при аллергии и воспалении проявляется в отношении местных сосудистых реакций, по сравнению с системными, то есть снижением артериального давления. Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (после приема внутрь появляется непродолжительное ощущение онемения слизистой оболочки ротовой полости), блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (снижает артериальное давление), оказывает спазмолитическое действие. Дифенгидрамин угнетает центральные холинергические структуры и блокирует гистаминовые H3-рецепторы мозга. Дифенгидрамин оказывает снотворное (выражены больше при повторных использованиях), седативное и противорвотное действие. При парентеральном применении усугубляет гипотензию у больных с недостаточностью объема циркулирующей крови. У пациентов с эпилепсией или локальными повреждениями мозга на электроэнцефалограмме активирует (даже в малых дозах) судорожные разряды и может спровоцировать приступ эпилепсии. Дифенгидрамин при бронхоспазме, который вызван либераторами гистамина (морфин, тубокурарин, сомбревин), эффективен в большей степени. При нанесении в виде геля на кожу дифенгидрамин оказывает охлаждающее и дерматотропное действие. Дифенгидрамин путем непосредственного воздействия в продолговатом мозге на кашлевой центр подавляет кашлевый рефлекс.
Продолжительные исследования на животных по оценке возможного канцерогенного и мутагенного действия дифенгидрамина отсутствуют. В экспериментах на кроликах и крысах при применении дифенгидрамина в дозах, которые до 5 раз превышают дозу для человека, фетотоксического действия и влияния на фертильность не выявлено. После приема внутрь дифенгидрамин хорошо и быстро всасывается, через 1 – 4 часа достигается максимальная концентрация. С белками плазмы дифенгидрамин связывается на 98 – 99%. Основная часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая часть выводится в с мочой неизмененном виде за сутки. Период полувыведения равен 1 – 4 часа. Дифенгидрамин в организме хорошо распределяется, проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает в молоко матери и у детей грудного возраста может вызывать седативный эффект. Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 час, продолжительность действия равна от 4 до 6 часов.
Показания
Крапивница, вазомоторный ринит, поллиноз, зудящие дерматозы, аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, капилляротоксикоз, аллергические осложнения при приеме лекарств, переливании кровезамещающих жидкостей и крови; комплексное лечение лучевой болезни, анафилактического шока, бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита, язвенной болезни желудка; премедикация, нарушения сна, простудные заболевания, обширные травмы мягких тканей и кожи (размозжения, ожоги); хорея, паркинсонизм, воздушная и морская болезнь, синдром Меньера, рвота, включая и при беременности; местное обезболивание у больных с наличием в анамнезе аллергических реакций на местноанестезирующие средства. В виде геля: укусы насекомых, ожоги 1 степени и солнечные ожоги, крапивница, зудящая экзема, кожный зуд различного генеза, ветряная оспа, контактный дерматит, который вызван соприкосновением с растениями; аллергические раздражения кожи (кроме зуда при холестазе).
Способ применения дифенгидрамина и дозы
Дифенгидрамин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно, ректально, интраназально, накожно, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослые - 1 – 3 раза в сутки 30 – 50 мг, для профилактики укачивания - за 0,5 – 1 час до поездки; бессонница - перед сном 50 мг; максимальная разовая доза составляет 100 мг, суточная равна 250 мг. Внутримышечно - 10 – 50 мг, максимальная разовая доза составляет 50 мг, суточная равна 150 мг, внутривенно капельно - 20 – 50 мг (в 75 – 100 мл изотонического раствора хлорида натрия). Дети до 1 года - внутрь 2 – 5 мг, 2 – 5 лет - 5 – 15 мг, 6 – 12 лет - 15 – 30 мг на прием. Суппозитории ректально после очищения кишечника 1 – 2 раза в сутки. Детям до 3 лет - суппозитории, которые содержат 5 мг дифенгидрамина, 3 – 4 лет - 10 мг, 5 – 7 лет - 15 мг, 8 – 14 лет - 20 мг. Длительность терапии составляет 10 – 15 дней. Для введения в конъюнктивальный мешок готовят 0,2 – 0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и закапывают 2 – 5 раз в сутки по 1 – 2 капли. Для местной аппликации на пораженные участки кожи 3 – 4 раза в сутки наносят гель тонким слоем, возможно также применение и изготовление 3 – 10% мазей или кремов. При ринитах вводят в виде палочек по 50 мг интраназально.
Дифенгидрамин для подкожного введения не рекомендуется. Так как дифенгидрамин имеет атропиноподобное действие, то необходимо его использовать с осторожностью: больным с повышенным внутриглазным давлением, наличием в анамнезе недавних дыхательных заболеваний (в том числе астма), при гипертиреозе, гипотензии, патологиях сердечно-сосудистой системы. Антигистаминные препараты могут понижать живость ума у взрослых и у детей, а также вызывать галлюцинации и возбуждение, судороги и смерть у детей, в особенности при передозировке. С осторожностью используют у пациентов в возрасте старше 60, так как имеется большая вероятность развития седации, головокружения, гипотензии. Во время терапии необходимо избегать приема алкогольных напитков. Во время приема дифенгидрамина необходимо избегать солнечного облучения. Не применять дифенгидрамин при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (состояние недоношенности и период новорожденности), кормление грудью.
Ограничения к применению
Закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва двенадцатиперстной кишки и желудка, гипертрофия простаты, пилородуоденальная обструкция, беременность, стеноз шейки мочевого пузыря.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование дифенгидрамина во время беременности возможно с осторожностью, под строгим наблюдением врача (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют). На время терапии дифенгидрамином необходимо прекратить кормление грудью.
Побочные действия дифенгидрамина
Нервная система и органы чувств:
усталость, общая слабость, седативное действие, головокружение, понижение внимания, сонливость, нарушение координации движений, головная боль, беспокойство, раздражительность, повышенная возбудимость (в особенности у детей), нервозность, эйфория, бессонница, спутанность сознания, неврит, парестезия, тремор, судороги, диплопия, нарушение зрения, шум в ушах, острый лабиринтит;
сердечно-сосудистая система и кровь:
сердцебиение, гипотензия, экстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
система пищеварения:
онемение слизистой оболочки ротовой полости, сухость во рту, тошнота, анорексия, эпигастральный дистресс, диарея, рвота, запор;
мочеполовая система:
задержка мочеотделения, затрудненное или/и частое мочеиспускание, ранние менструации;
система дыхания:
сухость горла и носа, сгущение секрета бронхов, заложенность носа, тяжелое дыхание, стесненность в грудной клетке; аллергические реакции: крапивница, сыпь, анафилактический шок;
прочие:
озноб, потливость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие дифенгидрамина с другими веществами
Седативные, снотворные препараты, алкоголь, транквилизаторы взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы. Холинолитические эффекты дифенгидрамина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы. При одновременном использовании дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.
Передозировка
При передозировке дифенгидрамином развиваются сухость во рту, стойкий мидриаз, затрудненное дыхание, покраснение лица, спутанность сознания, возбуждение или угнетение (у детей чаще) центральной нервной системы; у детей - судороги и летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля; поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне тщательного контроля уровня артериального давления и дыхания.
Торговые названия препаратов с действующим веществом дифенгидрамин
Комбинированные препараты:
Дифенгидрамин + Нафазолин + Цинка сульфат: Окуметил;
Дифенгидрамин + Нафазолин: Полинадим;
Аминофиллин + Дифенгидрамин + Индометацин: Эфтиметацин;
Дифенгидрамин + Парацетамол: Мигренол® ПМ.
Представлены аналоги лекарства , в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) - Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Аллергин | |
| Грандим | |
| Димедрол | |
| 10мг / мл 1мл №1 р - р в / в в / м БМП...0954 (д) (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) | 2 |
| Таб 0,05 N10 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия) | 3.50 |
| 50мг №20 таб (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) | 5.40 |
| Таб 0,05 N20 Уралбиофарм (Уралбиофарм ОАО (Россия) | 7.90 |
| Таб 0,05 N20 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия) | 8.80 |
| Амп 1% - 1мл N1 МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) | 19.50 |
| 10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м ДХФ (Дальхимфарм ОАО (Россия) | 21 |
| 10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м БМП...5546 (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) | 22.10 |
| 10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м Биосинтез...5444 (Биосинтез ОАО (Россия) | 22.50 |
| 10мг / мл 1мл №10 раствор в / в в / м МХФП (Мосхимфармпрепараты ОАО (Россия) | 22.20 |
| 10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м Озон (Озон ООО (Россия) | 23 |
| 10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м БМП...0954 (Белмедпрепараты РУП (Беларусь) | 24.20 |
| 10мг / мл 1мл №1 р - р в / в в / м Биосинтез...2406 (д) (Биосинтез ОАО (Россия) | 27.50 |
| Амп 1% - 1мл N1 Дальхим (Дальхимфарм ОАО (Россия) | 27.10 |
| 10мг / мл 1мл №10 р - р в / м (Борисовский ЗМП ОАО (Беларусь) | 29.40 |
| Димедрол 1% для инъекций | |
| Димедрол Авексима | |
| Димедрол буфус | |
| Димедрол-Виал | |
| 10мг / мл 1мл №10 р - р в / в в / м (Северная Китайская Фарм.корп. (Китай) | 31 |
| Димедрол-УБФ | |
| Димедрола раствор для инъекций 1% | |
| Димедрола раствор для инъекций 1% в шприц-тюбиках | |
| Димедрола таблетки | |
| Димедрола таблетки 0,05 г | |
| Димедрола таблетки для детей 0,02 г | |
| Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) | |
| Дифенгидрамина гидрохлорид | |
| Палочки с димедролом | |
| Псило-бальзам | |
| 1% 20г гель наружный (Нижфарм ОАО (Россия) | 290.10 |
| Свечи с димедролом для детей старше одного года | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве дифенгидрамин* (diphenhydramine*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Один посетитель сообщил об эффективности
Отчет посетителей об оценке стоимости
Отчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаДва посетителя сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 11-50мг | 2 | 100.0% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаШестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейПСИЛО ® -БАЛЬЗАМ
(Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) | diphenhydramine)PSILO ® -BALSAM
Регистрационный номер П № 015442/01
Торговое название препарата : Псило ® -Бальзам
Международное непатентованное название: Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*)
Лекарственная форма
: гель для наружного применения
Состав препарата
:
100г геля содержат:
Активно действующее вещество:
Дифенгидрамина гидрохлорид 1,0 г
Вспомогательные вещества:
Цетилпиридиния хлорид 0,1г в качестве консерванта
Макрогол - 6 - глицерилкаприлат/ капринат
Трометамол, Полиакриловая кислота
Вода
Описание:
Бесцветный, прозрачный однородный гель
Фармакотерапевтическая группа
: Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов
Код АТХ
: D04А А 32
