Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Препарат: ФЕНАЗЕПАМ ®

Активное вещество: non appropriated
Код АТХ: N05BX
КФГ: Транквилизатор (анксиолитик)
Рег. номер: Р №003672/01
Дата регистрации: 16.06.08
Владелец рег. удост.: ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА ОАО {Россия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки

Вспомогательные вещества:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, коллидон 25 (поливидон), кальция стеарат, тальк.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, коллидон 25 (поливидон), кальция стеарат, тальк.

50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Анксиолитик (транквилизатор), производное бензодиазепина. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации GABA-рецепторов, что, в свою очередь, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C max феназепама в крови - от 1 до 2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 составляет oт 6 до 18 ч. Выводится препарат, в основном, с мочой.

ПОКАЗАНИЯ

Невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

Реактивные психозы;

Ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т. ч. резистентный к действию других транквилизаторов);

Вегетативные дисфункции;

Расстройства сна;

Профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

Височная и миоклоническая эпилепсия;

Гиперкинезы и тики;

Ригидность мышц;

Вегетативная лабильность.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует принимать внутрь. Разовая доза Феназепама обычно составляет 0.5-1 мг.

Средняя суточная доза Феназепама составляет 1.5 - 5 мг, ее разделяют на 2-3 приема: обычно по 0.5-1 мг утром и днем, на ночь - до 2.5 мг. Максимальная суточная доза Феназепама составляет 10 мг.

При нарушениях сна препарат следует применять в дозе 0.25-0.5 мг за 20- 30 мин до сна.

При невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях начальная доза препарата составляет 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может бьпь увеличена до 4-6 мг/сут.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.

При алкогольной абстиненции Феназепам назначают в дозе 2.5-5 мг/сут.

При заболеваниях с повышенньм мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене npenapaтa дозу уменьшают постепенно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при применении в высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; очень редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны репродуктивной системы: снижение или повышение либидо, дисменорея; влияние на плод - тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания, подавление сосательного рефлекса у новорожденных.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия; при резком снижении дозы или прекращении применения - синдром отмены.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Миастения;

Закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

Тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);

Острая дыхательная недостаточность;

Беременность (особенно I триместр);

Период грудного вскармливания;

Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены);

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропных препаратов, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, депрессии, у пациентов пожилого возраста.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности Феназепам применяют только по жизненным показаниям. Препарат оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение Феназепама при беременности может вызвать синдром отмены у новорожденного.

Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию, ослабление акта сосания (синдром "вялого ребенка").

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама при тяжелых депрессиях, поскольку препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных пациентов.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и показателями печеночных ферментов.

Частота и характер побочного действия зависят oт индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении применения Феназепама побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, Феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (> 4 мг/сут).

При внезапном прекращении применения препарата может отмечаться синдром отмены (особенно при применении препарата более 8-12 нед).

Феназепам усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Феназепам противопоказан к применению водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых и точных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия Феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1% раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат): в/в 0.2 мг (при необходимости дозу можно повысить до 1 мг) на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0.9% растворе хлорида натрия.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Феназепама с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (в т.ч. снотворные, противосудорожные, нейролептические), следует учитывать взаимное усиление их действия.

При одновременном применении Феназепама с леводопой у пациентов с паркинсонизмом снижается эффективность применения последнего.

При одновременном применении Феназепама с зидовудином может повышаться токсичность последнего.

При одновременном применении Феназепама с ингибиторами микросомального окисления повышается риск развития токсических эффектов Феназепама.

При одновременном применении Феназепама с индукторами микросомальных ферментов печени уменьшается эффективность применения Феназепама.

При одновременном применении Феназепама с имипрамином увеличивается концентрация последнего в сыворотке крови.

При одновременном применении Феназепама с гипотензивными средствами возможно усиление выраженности антигипертензивного действия.

При одновременном применении Феназепама с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество:

бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) -1,0 мг

вспомогательные вещества:

повидон (поливинилпирролидон низкомоле­кулярный медицинский) - 9,0 мг, глицерол (глицерин) - 100,0 мг, натрия дисульфит (пи­росульфит натрия) - 2,0 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 50,0 мг, раствор натрия гидроксида (натр едкий) 1М - до pH 6,0-7,5, вода для инъ­екций-до 1мл.

Феназепам является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а так же противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Выраженность его зависит не столько от концентрации препарата в крови, сколько от скорости его всасывания и поспупления в системный кровоток.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисиналтических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (продуктов алифатического и ароматического окисления). Максимум концентрации препарата после внутривенного введения наступает через 3 минуты. Снижение концентрации Феназепама® при его внутривенном введении происходит двухфазно: альфа -фаза быстрого снижения концентрации и бета-фаза медленного снижения концентрации. Феназепам® выводится в основном с мочой в виде метаболитов.

Стационарные уровни концентрации Феназепама® устанавливаются в плазме крови больных через 10 суток после начала лечения и варьируют от 6,4 до 292 нг/мл. Оптимальный терапевтический эффект достигается, если постоянная концентрация Феназепама® в крови не превышает 30-70 нг/мл, побочные эффекты наиболее выражены, когда концентрации превышают 100 нг/мл.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью и эмоциональной лабильностью, ипохондрическо-синестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов), вегетативные дисфункции, расстройства сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения, реактивный психоз; в составе комплексной терапии при абстинентном и токсикоманическом синдроме.

Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.

В неврологической практике препарат применяют для лечения гиперкинезов и тиков, при ригидности мышц, вегетативной лабильности.

В анестезиологии препарат используют для премедикации (в качестве компонента вводного наркоза).

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата и к другим бензодиазепинам, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, психоз (возможны парадоксальные реакции) гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, депрессия (см. раздел "Особые указания").

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Феназепам® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Для быстрого купирования страха , тревоги . психомоторного возбуждения . а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: внутримышечно или внутривенно, начальная доза для взрослых- 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза- 3-5 мг (3-5 мл 0.1% раствора), в тяжелых случаях до 7-9 мг (7-9 мл 0.1% раствора). Длительность применения препарата определяется врачом.

При серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0.5 мг (0.5 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза 1 - 3 мг (1 - 3 мл 0.1% раствора).

Для лечения алкогольного абстинентного синдрома Феназепам® назначают внутримышечно или внутривенно в дозе по 0,5 мг- 1 раз в день (0.5-1 мл 0.1% раствора).

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0.5 мг 1-2 раза в день (0.5-1 мл 0.1% раствора).

Премедикаиия: внутривенно медленно 3-4 мл 0,1% раствора.

Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения при парентеральном приеме - до 3 - 4 недель. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч, глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные мысли, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансам и наз и щелочных фосфатаз, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема может возникнуть синдром "отмены" (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко - острый психоз).

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Специфический антагонист (в/в 0.2 мг - при необходимости до 1 мг - на 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида).

Усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, наркозных, анальгезирующих, противосудорожных средств, алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с сиднокарбом эффективность феназепама резко уменьшается, что сопровождается снижением концентрации феназепама в крови.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Феназепама® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные лекарственные средства, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Феназепама® побочные эффекты исчезают.

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Феназепамом® не рекомендуется.

Феназепам® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл.

Раствор для внутривенного и внутри­мышечного введения 1 мг/мл.

По 1 мл в ампулы, стеклянные, по 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона, или по 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаков­ку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурных ячейковых упа­ковок с инструкцией по применению и ска­рификатором ампульным помещают в пач­ку из картона.

По 50 или 100 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона с решеткой картонной.

При упаковке ампул с цветным коль­цом излома или точкой надлома скарификатор ампульный допускается не вкладывать.

При упаковке по 50 или 100 ампул в пачку из картона с решеткой картонной допускается скарификатор ампульный упа­ковывать отдельно.

В защищенном от света месте при темпера­ туре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.