Ганглиоблокаторы являются производными либо четвертичного азота- гексаметония бромид (бензогексоний ) , азаметония бромид (пентамин ), трепирия йодид (гигроний ), либо третичного- пахикарпина гидройодид . пемпидин (пирилен ). Все четвертичные амины плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, не проходят в центральную нервную систему, а третичные- легко резорбируются в кишечнике и проникают через гематоэнцефалический барьер.

Механизм их действия связан с блокадой Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников (эволюционно - ганглий). Снижается или прекращается проведение импульсов к органам по симпатическим и парасимпатическим нервам (фармакологическая денервация органов), уменьшается симпатическое и парасимпатическое влияние на органы, ткани. Тонус сосудов (артериол и венул) в основном определяется симпатической нервной системой и эндогенным адреналином, продуцируемым хромаффинными клетками надпочечника. Блокада симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина (в синапсах) и адреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) - артериальное давление падает. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшают кровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазме периферических сосудов).

Функция сердца, гладкой мускулатуры, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, секреция желез в основном поддерживаются парасимпатической системой. Блокада интрамуральных парасимпатических ганглиев тормозит стимулирующее влияние блуждающего нерва и снижает сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов (желудочно-кишечный тракт, мочевой пузырь, бронхи и др.), то есть дает выраженный спазмолитический эффект. По этой же причине снижается секреция желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта), учащаются сердечные сокращения, развивается паралич аккомодации.

Показания к применению:

1. Гипертонические кризы. С этой целью применяют пентамин, бензогексоний.

2. Отек легких и мозга на фоне повышенного артериального давления. Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды (и артериолы, и венулы), кровь депонируется на периферии, снижается ее приток к "правому" сердцу и разгружается малый круг кровообращения, уменьшается гидростатическое давление в сосудах легких и мозга. Расширение венул способствует уменьшению венозного возврата крови к сердцу, что улучшает условия его работы.

3. Управляемая гипотония. Искусственная гипотензия используется для обескровливания операционного поля при хирургических вмешательствах на сердце, сосудах мозга (уменьшается опасность его отека), органах таза, стоматологических операциях (на тканях с обильным кровоснабжением). Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, и кровь депонируется на периферии, что приводит к уменьшению кровотечения в области операционного поля. Одновременноганглиоблокаторы предотвращают развитие отрицательных вегетативных реакций на органы и сосуды при оперативных вмешательствах. Для управляемой гипотонии в основном применяют препараты короткого действия (гигроний, имехин - вводят внутривенно капельно).

4. Лечение спазмов периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно).

5. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Ганглиоблокаторы снижают секрецию желудочного сока и расслабляют гладкую мускулатуру желудка и кишечника, создавая функциональный покой изъязвленной слизистой.

Кроме того, ганглиоблокаторы иногда применяют в качестве бронхорасширяющих средств (как один из компонентов лечения), апахикарпин, стимулирующий сократительную деятельность матки, при слабой родовой деятельности.

К сожалению, применение ганглиоблокаторов часто приводит к тяжелым осложнениям:

1) ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального положения в вертикальное). Депонирование крови в сосудах конечностей и органов снижает системное артериальное давление в сосудах мозга. При изменении положения тела в силу тяжести кровь перераспределяется - идет в нижележащие области тела, происходит обескровливание мозга, больной теряет сознание. Для профилактики рекомендуется 1,5-2 ч после введения препарата находиться в горизонтальном положении (лежать);

2) атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. За счет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечного тракта, и развиваются запоры. Снижение сократительной способности мочевого пузыря может привести к задержке мочи.

Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождаться светобоязнью (расширение зрачков), нарушением зрения (паралич аккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.

Азаметония бромид – это ганглиоблокатор, он представляет собой аммониевое бисчетвертичное соединение.

Какой у ганглиоблокатора механизм действия?

Ганглиоблокатор Азаметония бромид оказывает на организм гипотензивное действие, а также способствует расширению сосудов, то есть оказывает так называемое венодилатирующее действие.

В результате применения этого вещества происходит блокирование н-холинорецепторов, после чего тормозится передача нервного возбуждения. Подавляется чувствительность вегетативных ганглиев к возбуждающему действию некоторых холинергических раздражителей, например, цитизина, ацетилхолина, никотина, а также лобелина.

Прерывая проведение импульсов, ганглиоблокаторы влияют на функцию органов с вегетативной иннервацией. В результате чего происходит снижение кровяного давления, это связано с уменьшением сосудосуживающих импульсов к сосудам и с расширением артериол.

Торможение импульсов по нервным волокнам ведет к изменению аккомодации, к расширению бронхов, происходит угнетение секреторной функции желез, уменьшается моторика органов пищеварительного тракта, кроме этого нарастает тахикардия, тонус мочевого пузыря снижается.

В высоких дозировках Азаметония бромид может блокировать рецепторы скелетных мышц и нервной системы.

Какие у ганглиоблокатора показания к применению?

Есть ряд состояний, когда Азаметония бромид показан к применению, перечислю их:

Заболевания, которые обусловлены спазмом периферических сосудов, в том числе сюда можно отнести эндартериит, а также и перемежающуюся хромоту;
Азаметония бромид входит в состав комбинированного лечения при отеке мозга, при наличии гипертонического криза, а также и при отеке легких;
Используют его и в анестезиологической практике с целью проведения управляемого понижения артериального давления.

Кроме этого показано применение и в урологической практике, например, для проведения цистоскопии у мужчин, чтобы облегчить продвижение цистоскопа непосредственно через уретру.

Какие у ганглиоблокатора противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить следующие состояния: закрытоугольная глаукома, инфаркт миокарда в острой фазе, наличие выраженного пониженного давления, шоковое состояние.

Кроме этого Азаметония бромид противопоказан к применению при нарушенной функции печени или почек, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, при феохромоцитоме, а также при гиперчувствительности к активному веществу.

Какие у ганглиоблокатора применение и дозировка?

Применяют Азаметония бромид внутримышечно, а также в виде внутривенной инъекции. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от имеющихся показаний и клинической ситуации.

Максимальная дозировка будет следующей: при внутримышечном введении разовая доза соответствует 150 мг, а суточная не должна превышать 450 мг. При совместном использовании ганглиоблокаторы могут усиливать лекарственное воздействие адреномиметиков.

Антихолинэстеразные средства считаются антагонистами ганглиоблокаторов. При одновременном применении с антидепрессантами снижается гипотензивное действие Азаметония бромида.

Какая-либо информация о безопасности использования Азаметония бромида в период лактации и беременности отсутствует.

Какие у ганглиоблокатора побочные действия?

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечается учащение пульса, возможно возникновение ортостатического коллапса, так как будут угнетаться рефлекторные механизмы, которые поддерживают уровень давления.

Со стороны мочевыделительной системы также возможны изменения, если Азаметония бромид использовать в больших дозах на протяжении длительного времени, в частности наступит атония мочевого пузыря, а также может присоединиться анурия.

Со стороны пищеварительной системы: пациент может отмечать сухость во рту; если применение было проведено на протяжении длительного периода, тогда возможна атония кишечника, которая может привести к его паралитической непроходимости.

Со стороны нервной системы: возможно головокружение и общая слабость. Со стороны органа зрения: расширение зрачков, парез аккомодации, а также покраснение склер.

Особые указания

С осторожностью Азаметония бромид назначают при бронхиальной астме, при наличии атонии мочевого пузыря и кишечника, при тромбозах, тромбофлебите, при некоторых дегенеративных заболеваниях нервной системы, кроме этого ограничивают применение и в пожилом возрасте.

Лечение ганглиоблокаторами рекомендуется проводить под непосредственным наблюдением квалифицированного доктора. Чтобы предотвратить развитие ортостатического коллапса необходимо придать пациенту горизонтальное положение до введения Азаметония бромида, а также и после проведения инъекции больной должен находится в положении лежа на протяжении минимум одного часа.

При наличии в анамнезе открытоугольной глаукомы может понижаться внутриглазное давление, это обусловлено резким снижением водянистой влаги, что происходит под действием ганглиоблокаторов.

Препараты, содержащие Азаметония бромид

Пентамин в растворе для внутривенного и внутримышечного введения, а также в порошке.

Заключение

Мы говорили о параметрах которые описывают Азаметония бромид (ганглиоблокатор): показания к применению, побочные действия, механизм действия, передозировка. Азаметония бромид рекомендуется применять только после предварительной консультации со специалистом, при этом нужно придерживаться именно той дозировки, которую порекомендует лечащий доктор.

Федеральное агентство по образованию

Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования

Кольский филиал Петрозаводского государственного университета

Кафедра общеуниверситетская

Контрольная работа

Дисциплина: «Клиническая фармакология»

Ганглиоблокаторы. Курареподобные средства

студентки 4 курса (группа М/2004 - 5)

заочного отделения

Ревво Ольги Николаевны

Преподаватель:

Евстигнеева Антонина Петровна

Апатиты 2007

Введение

1. Ганглиоблокаторы

1.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

1.2 Фармакокинетика

1.3 Показания и режим дозирования

1.4 Противопоказания и побочные эффекты

2. Курареподобные средства

2.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

2.2 Показания к назначению курареподобных препаратов

2.3 Фармакокинетика и режим дозирования препаратов

2.4 Противопоказания и побочные эффекты

Заключение

Список использованной литературы

Введение

Ганглиоблокаторы и курареподобные средства относятся к одной большой группе средств, влияющих на эфферентную иннервацию, однако являются совершенно различными препаратами по своему действию на организм человека.

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Современные ганглиоблокаторы угнетают или полностью выключают проведение нервного импульса в симпатических и парасимпатических узлах, синокаротидном клубочке и хромафинной ткани надпочечников, что приводит к временной искусственной денервации внутренних органов и изменению их функции. Однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев. Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применение в медицине в начале 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Затем был получен целый ряд других ганглиоблокаторов; некоторые из них, подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями, а часть является третичными аминами.

Курареподобные препараты применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, главным образом при хирургических операциях. Действие этих препаратов связано с их специфическим влиянием на холинорецепторы в области окончаний двигательных нервов. Кураре представляет собой смесь сгущённых экстрактов из южноамериканских растений видов Strychnos (S.toxifera и др.) и Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.); с давних пор применяется местным населением в качестве яда для стрел. Ранение отравленной стрелой вызывает обездвижение животного или смерть в результате асфиксии, обусловленной прекращением сокращений дыхательной мускулатуры. В 1935 году было установлено, что основное действующее вещество «трубочного» кураре и Chondodendrontomentosum – алкалоид d-тубокурарин. d-Тубокурарин нашёл применение в медицине в качестве средства, расслабляющего скелетную мускулатуру (периферического миорелаксанта).

Целью работы является изучение фармакологических свойств представленных групп лекарственных препаратов, а так же возможности применения их в практической медицине.

1. Ганглиоблокаторы

1.1 Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты

Ганглиоблокаторы конкурентно блокируют н-холинорецепторы и тормозят передачу нервного импульса в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов. Одни препараты (бензогексоний, пентамин, пирилен, димеколин) практически в одинаковой степени блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, другие действуют преимущественно на парасимпатические ганглии (кватерон) В больших дозах эти вещества могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабжённых вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желёз, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения и адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.

Некоторые ганглиоблокаторы (пахикарпин, димеколин) обладают прямым стимулирующим влиянием на сократительную деятельность матки. Пахикарпина гидрохлорид повышает тонус и усиливает сокращения миометрия, не вызывая, в отличие от питуитрина, повышения АД, в связи с чем пахикарпин можно назначать при слабости родовой деятельности у рожениц с сопутствующей гипертонической болезнью.

1.2 Фармакокинетика

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, имехин) и третичные амины (пахикарпин, пирилен и др.). Основное их различие в том, что третичные амины лучше всасываются из желудочно-кишечного тракта. Четвертичные соединения хуже всасываются, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более активны при парентеральном введении. По длительности действия ганглиоблокаторы подразделяют на ганглиоблокаторы быстрого, средней продолжительности и длительного действия. К препаратам быстрого действия относятся триметофана камсилат, гигроний, имехин (от 4 до 30 минут). Средняя продолжительность действия у пентамина, бензогексония, кватерона – от 2 до 6 – 8 часов. Длительной продолжительностью действия (10 – 12 и более часов) обладают: пахикарпин, камфоний, димеколин.

При внутривенном введении ганглиоблокаторов действие их начинается через 2 – 3 минуты, максимальный эффект наступает через 5 – 10 минут при введении гигрония, триметофана, имехина и через 30 – 60 минут при введении пентамина, бензогексония, димеколина.

При внутримышечном и подкожном введении препараты начинают действовать через 15 – 20 минут, а максимальный эффект наступает через 30 – 60 минут (пентамин, бензогексоний, кватерон, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний).

Некоторые ганглиоблокирующие вещества (бензогексоний,кватерон, пирилен, димеколин, темехин, пахикарпин, камфоний) используются для приёма внутрь. При этом способе введения их действие начинается через 30 – 60 минут после приёма, а максимальный эффект достигается через 1 – 2 часа.

1.3 Показания и режим дозирования

Препараты короткого действия (триметофана камсилат, гигроний, имехин) применяют главным образом в анестезиологии для управляемой гипотензии и предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией (в частности, при проведении нейрохирургических операций). При операциях на мозге уменьшается опасность развития его отёка. Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. Кроме того, применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшает необходимое количество наркотического вещества. Иногда их используют для купирования тяжёлых гипертонических кризов, а так же в акушерской практике для лечения нефропатии беременных, эклампсии.

Препараты среднего и длительного действия (бензогексоний, димеколин, пирилен, темехин, камфоний) применяют внутрь (редко) для лечения гипертонической болезни, токсикоза беременных. Для лечения гипертонических кризов, отёка лёгких на фоне гипертонического криза, эклампсии парентерально вводят пентамин, бензогексоний, димеколин, темехин, камфоний.

Первоначально ганглиоблокаторы широко применялись при заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желаемый терапевтический эффект. К ним относятся артериальная гипертензия, спазмы периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т.п.), диэнцефальный синдром, каузалгия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, гипергидроз и др. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических холециститах, хронических колитах показано назначение внутрь бензогексония, пирилена, димеколина, темехина, кватерона, камфония. При спазмах периферических сосудов применяют пентамин, бензогексоний, димеколин парентерально. При каузалгиях, ганглионитах, симпаталгиях назначали ганглиоблокаторы длительного действия – пирилен, димеколин, темехин.

Со временем выяснилось, однако, что применение ганглиоблокаторов не всегда достаточно эффективно и часто сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией, тахикардией, атонией кишечника и мочевого пузыря и др. В связи с появлением новых, более эффективных и избирательно действующих лекарственных препаратов применение ганглиоблокаторов при артериальной гипертензии и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки стало более ограниченным.

Препараты средней продолжительности и длительного действия назначаются как парентерально, так и внутрь.

Пентамин (Pentaminum) относится к списку Б. Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл 5 % раствора. Для достижения терапевтического эффекта можно вводить в виде 5 % раствора 2 – 3 раза в сутки в/м, в/в, в/в капельно. При гипертонических кризах, отёке лёгких, отёке мозга вводят в вену 0,2 – 0,3 мл или более 5 % раствора, разведённых в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Введение осуществляется медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Имеется значительный опыт эффективного применения пентамина так же при спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых приступов), при эклампсии, каузалгиях. В урологической практике пентамин применяют при цистоскопии у мужчин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. При спазмах периферических сосудов и других заболеваниях начинают с введения 1 мл 5 % раствора и затем увеличивают дозу до 1,5 – 2 мл 2 – 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,15 г (3 мл 5 % раствора пентамина), суточная 0,45 г (9 мл 5 % раствора пентамина)

Механизм действия: блокируют Н-ХР симпатических и парасимпатических ганглиев, мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка.

По химическому строению ганглиоблокаторы делят на:

Четвертичные аммониевые соединения : бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний.

Третичные амины : пахикарпин, пирилен.

По длительности действия ганглиоблокаторы делят на:

Ганглиоблокаторы длительного действия (6-10 часов и более): бензогексоний (гексоний), димеколин, пирилен (пемпидина тонзилат).

При блокаде симпатических и парасимпатических ганглиев уменьшается поток импульсов от ЦНС к периферическим тканям, что приводит к снижению тонуса сосудов, перистальтики кишечника, продукции экзокринных желез и т.д.

Ганлиоблокаторы средней продолжительности действия (4-6 часов): пентамин (азаметониум).

Ганглиоблокаторы короткой продолжительности действия (10-15 минут): гигроний, арфонад.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

Отек легких, мозга (пирилен, пентамин).

Контролируемая гипотензия в анестезиологии (гигроний).

Эклампсия, каузалгия (пентамин, пахикарпин).

Купирование гипертонических кризов (пентамин, бензогексоний).

Язвенная болезнь желудка и ДПК (бензогексоний, пирилен).

Облитерирующий эндартериит, спазм периферических сосудов (пирилен, пахикарпин, бензогексоний, пентамин).

Токсикоз беременных (пирилен).

Родостимуляция (пахикарпин).

Спазм кишечника и желчных путей, почечная колика (пентамин).

Детские особенности: детям назначают только при гипертонических кризах, отеке мозга, легких, левожелудочковой недостаточности.

Побочные эффекты:

Запоры, вздутие живота, атония кишечника (миастенический синдром) и мочевого пузыря (задержка мочи).

Тахикардия.

Общая слабость, головокружение.

Сухость во рту.

Нарушение зрения.

Тромбозы.

Миорелаксанты (мр)

Антидеполяризующие Смешанные Деполяризующие

Пипекурония бромид Диоксоний Дитилин

(ардуан), панкурония

бромид, атрокурий

(траквариум), меваку-

рий (мевакрон).

Механизм действия антидеполяризующих МР: блокируют Н-ХР скелетных мышц и конкурируют с АХ за взаимодействие с рецепторами.

Механизм действия деполяризующих МР: сначала кратковременно активируют Н-ХР скелетных мышц (холиномиметическая фаза). В результате возникает деполяризация мембраны рецептора, сопровождающаяся фибрилляцией скелетных мышц с потерей ими К. Деполяризация сменяется затем потерей чувствительности рецептора к АХ – десенситизация. Ее рассматривают как следствие изменения конформации рецептора и тормозящего влияния К на К-Na-АТФ-азу, что задерживает реполяризацию постсинаптической мембраны и восстановление ее реакции на поступающую импульсацию.

Механизм действия смешанных МР : сначала вызывают фазу деполяризации, а затем действуют как антидеполяризующий МР. Во второй фазе прозерин ослабляет действие диоксония. При наркозе эфиром и фторотаном действие диоксония увеличивается. См.рис.4.

Рис.5. Механизм действия миорелаксантов.

Показания к применению:

Анестезиология: интубация трахеи, эндоскопические процедуры (дитилин, диоксоний).

Репозиция костей при переломе, вправление вывихов (векурония бромид, панкурония бромид).

Лечение столбняка, судорожных состояний (алкурония хлорид, дитилин).

Обездвиживание глазного яблока (дитилин).

Побочные эффекты:

Угнетение дыхания.

Мышечные послеоперационные боли.

Сердечные аритмии.

Бронхоспазм.

Гипокалиемия.

Гипергидроз.

Повышение внутриглазного давления.

Нервно-мышечный блок.

Детские особенности : дети первых лет жизни высокочувствительны к антидеполяризующим миорелаксантам, это обусловлено небольшим запасом АХ в пресинаптических окончаниях. При поступлении возбуждения меньше АХ высвобождается в синаптическую щель. Но эффект при применении этих препаратов исчезает быстрее, чем у взрослых. Наиболее часто применяют в анестезиологии.

Бензогексоний (Benzohexonium). Синоним: Гексаметония бензосульфонат (Hexamethoni i benzosnlfonas).

Фармакологическое действие : блокирует N-холиноцерепторы симпатических и парасимпатических ганглиев. Оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и антисекреторное действие.

Уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, снижает системное артериальное давление, увеличивает депонирующую емкость вен. В связи с тем, что препарат уменьшает венозный возврат к сердцу и снижает постнагрузку, он увеличивает сердечный выброс.

Показания : применяют при гипертонических кризах, в том числе сопровождающихся левожелудочковой недостаточностью, кровоизлияниями в мозг. Используют при спазмах периферических сосудов при эндартериите, тяжелых приступах бронхиальной астмы, не устраняющихся другими препаратами (бета-адреномиметиками, метилксантинами, М-холиноблокаторами). Применяют также при почечной и печеночной колике. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.

Способ применения : при гипертоническом кризе вводят подкожно или внутримышечно по 0,5-1 мл 2,5% раствора (12,5-25 мг вещества). Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно, в течение 2 мин 1 — 1,5 мл 2,5% раствора.

При необходимости инъекцию повторяют. По остальным Показания м назначают внутрь до еды по 0,1 г 3-6 раз в сутки. Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь составляют: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г; при подкожном введении: разовая — 0,75 г, суточная — 0,3 г препарата.

Побочное действие : возможен ортостатический коллапс. Для предупреждения этого явления после введения бензогексония больной должен в течение 2 ч сохранять горизонтальное положение тела. Возможны также атония кишечника и мочевого пузыря, мидриаз, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления. При длительном применении эффект препарата уменьшается.

Противопоказания : гипотония, острый инфаркт миокарда, тромбоз мозговых артерий, феохромоцитома, закрытая форма глаукомы, а также тяжелые нарушения функции печени и почек. : резкая гипотензия, возникающая при передозировке бензогексония, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.

Форма выпуска : таблетки по 0,1 и 0,25 г; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения : список Б.

Гигроний (Hygronium). Синоним: Trepirium iodide.

Фармакологическое действие : является ганглиоблокатором (см. также Бензогексоний). Оказывает кратковременное действие. Показания : в анестезиологии используется для получения управляемой гипотонии. Может применяться при гипертонических кризах.

Способ применения : для управляемой гипотонии вводят внутривенно капельно 0,1% раствор препарата в изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 70—100 капель в минуту до достижения необходимого гипотензивного эффекта. Затем скорость капельного введения уменьшают до 30-40 капель в минуту.

После прекращения введения исходное артериальное давление восстанавливается через 10-15 мин. При гипертоническом кризе вводят внутривенно медленно 40—80 мг препарата (0,04—0,08 г) в 15-20 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 7-10 мин.

Побочное действие , Противопоказания : см. Бензогексоний.

Взаимодействие с другими препаратами : при передозировке и резкой гипотензии вводят норадреналин или метазон.

Форма выпуска : ампулы по 0,1 г препарата. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Условия хранения : список Б.

Пентамин (Pentaminum) . Синоним: Азаметония бромид (Azamethonii bromidum).

Фармакологическое действие : см. Бензогексоний.

Показания : применяют при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, спастических состояний кишечника и желчных путей, почечной колике, отеке легких и отеке мозга. В анестезиологии используют для управляемой гипотонии.

Способ применения : при спастических состояниях вводят внутримышечно по 1 мл 5% раствора, затем доза может быть увеличена до 1,5-2 мл 23 раза в день. При гипертоническом кризе, отеке мозга, отеке легких — внутривенно 0,2—0,5 мл 5% раствора. Для управляемой гипотонии назначают внутривенно медленно 0,8-1,2 мл 5% раствора, при необходимости — до 2,4-3,6 мл того же раствора.

Побочное действие , Противопоказания : см. Бензогексоний.

Взаимодействие с другими препаратами : резкая гипотензия, возникающая при передозировке пентамина, может быть устранена введением норадреналина или мезатона.

Форма выпуска : 5% раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Условия хранения : Список Б.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова