Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Препарат: ИБУКЛИН ®
Активное вещество: ibuprofen, paracetamol
Код АТХ: M01AE51
КФГ: Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Рег. номер: П №011252/02
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. {Индия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки диспергируемые для детей розовые с вкраплениями, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне, с запахом мяты.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, глицерол, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный, лактоза, тальк, магния стеарат, Понсо 4R, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор ананасовый, масло мятное, аспартам.

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, глицерол, натрия карбоксиметилкрахмал, кремний коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, сансет желтый лак, титана диоксид, полисорбат, сорбиновая кислота, диметикон.

10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
10 шт. - блистеры (20) - коробки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее . Ослабляет возбудимость центра терморегуляции в гипоталамусе (парацетамол); ингибирует синтез ПГ (ибупрофен, парацетамол); стимулирует образование эндогенного интерферона (ибупрофен).

Показания

Слабый и умеренный болевой синдром различного происхождения (головная и зубная боль, невралгия, боль при остеохондрозе позвоночника, артралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит, боль при травматическом повреждении мышц, связок, сухожилий); лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в т.ч. заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов - тонзиллит, фарингит, трахеобронхит, синусит, отит); артриты (ревматоидный артрит, включая ювенильный, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит, ревматизм), дисальгоменорея, аднексит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвы ЖКТ, «аспириновая» астма, тяжелая почечно-печеночная недостаточность, заболевания зрительного нерва, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушения зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, рвота, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение, диарея.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: тромбоцитопения, нарушение функции почек и печени (при передозировке).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.
Взрослым и детям старше 12 лет: обычно начальная доза - по 1 табл. 3 раза в день после еды.
Максимальная разовая доза - 2 табл., максимальная суточная - 6 табл.
Длительность лечения без врачебного контроля не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.
Таблетки диспергируемые для детей: растворить таблетку в 5 мл воды (1 ч.ложка). Суточная доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка: 3–6 лет (13–20 кг) - 3 табл. в сутки; 6–12 лет (20–40 кг) - до 6 табл. в сутки.
При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами - не менее 8 ч.

Срок годности

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Catad_pgroup НПВС

Ибуклин таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N011252/01

Торговое название препарата:

Ибуклин ®

МНН или группировочное название препарата:

Ибупрофен+Парацетамол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества: ибупрофен 400 мг и парацетамол 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, крахмал кукурузный 76 мг, глицерол 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, тальк 8 мг, магния стеарат 6 мг.
Оболочка: гипромеллоза 6 срs 11,32 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) лак алюминиевый 1,78 мг, макрогол-6000 2,2 мг, тальк 4,06 мг, титана диоксид 0,16 мг, полисорбат-80 0,16 мг, сорбиновая кислота 0,16 мг, диметикон 0,16 мг.

Описание:

Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне; для отдельных таблеток допускается мраморность окраски.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).

Код ATX:

М01АЕ51

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Ибупрофен.
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Период полувыведения (T1/2) – около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармако­логически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол.
Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина Cmax – 5-20 мкг/мл, TCmax – 0,5-2 часа. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза. T1/2 – 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Показания для применения

• лихорадочные состояния (в том числе при гриппе и простудных заболеваниях);
• миалгия;
• невралгия;
• боли в спине;
• суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• зубная боль;
• альгодисменорея (болезненная менструация).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания для применения

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим НПВП), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), поражения зрительного нерва, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания системы крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, подтвержденная гиперкалиемия, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, беременность (III триместр), детский возраст до 12-ти лет.

Применение при беременности и в период лактации

В I и II триместры беременности применение возможно только по назначению врача в тех слу-чаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить кормление грудью.
В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин ® .

Способ применения и режим дозирования

Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым. По 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.
Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг). По 1 таблетке 2 раза в сутки.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Меры предосторожности при применении

Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Вирусный гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона–метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно – через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Возможное побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): НПВП-гастропатия – тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко – эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: усиление потоотделения.
При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и (или) пищевыми продуктами

При одновременном применении препарата Ибуклин ® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.
При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегационное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегационного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема).
Сочетание с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.
Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).
Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.
Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.
Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или нестероидные противовоспалительные средства. При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин ® с другими НПВП.
Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.
Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг + 325 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/Al блистер.
По 1, 2 или 20 блистеров упакованы в пачку картонную с инструкцией по применению.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Д-р Редди`c Лабораторис Лтд. г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия. Адрес места производства

Д-р Редди"с Лабораторис Лтд. Участки № 137, 138 и 146, Кооперативно-промышленный комплекс Шри Венкатесвара, Болларам, Джиннарам Мандал, Медак Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия. Претензии потребителей направлять по адресу:

Представительство фирмы “Д-р Редди"с Лабораторис Лтд.”: 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Ибуклин (ибупрофен+парацетамол) – комбинированное лекарственное средство, содержащее в своем составе НПВС парацетамол и ненаркотический анальгетик ибупрофен. Фармакологическая «связка» парацетамол+ибупрофен является едва ли не «классикой» устранения лихорадочного и болевого синдромов. Оба этих препарата успешно применяются и по отдельности, но их фиксированная комбинация – Ибуклин – представляет для врачей куда больший интерес. Клинические исследования показали ее высокую эффективность в купировании лихорадочного (при ОРЗ и подобных состояниях) и болевым (дегенеративно-дистрофические заболевания позвоночника и суставов, межреберная невралгия, люмбалгии и т.д.) синдромов. При этом эффективность парацетамола и ибупрофена в комбинации достоверно выше, чем каждого препарата по отдельности: и лихорадка, и болевой синдром устраняются значительно быстрее причем этот более выраженный эффект развивается уже в первый день фармакотерапии после 1-2 приемов препарата. Ибуклин обладает относительно небольшим количеством побочных эффектов, не превышающих таковое при монотерапии с использованием какого-либо одного из этих препаратов. Самое «уязвимое» для Ибуклина место – верхние отделы пищеварительного тракта, где препарат может проявить себя изжогой, дискомфортом в эпигастральной области. Данный факт диктует необходимость принимать меры по защите ЖКТ, включая в медикаментозный курс блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонного насоса. Пациент должен быть проинформирован об опасности злоупотребления препаратом и необходимости строго соблюдения рекомендованной продолжительности медикаментозного курса, который не должен превышать 3-5 дней. При этом следует отметить, что в ходе клинических испытаний Ибуклина побочные эффекты, требующие досрочной отмены препарата, не регистрировались. Как парацетамол, так и ибупрофен относятся к лекарственным средствам 4 класса безопасности.

Их комбинация даже при двукратном превышении рекомендованной дозы не увеличивает токсичность в отношении почек и печени, т.к. в состав Ибуклина каждый из этих препаратов входит в уменьшенной дозе, предохраняющей от риска передозировки. Продолжительность действия препарата вчетверо дольше, чем каждого из его компонентов по отдельности. Следует иметь в виду, что дозы и соотношение концентраций активных ингредиентов в детском и взрослом Ибуклине существенно отличаются, поэтому одним лишь делением таблетки надвое получить детскую дозу не возможно. Нестероидные противовоспалительные средства и, в частности, Ибуклин, становится для практикующего врача настоящей палочкой-выручалочкой, позволяющей решать задачи самого широкого терапевтического диапазона. Если придерживаться рекомендованных доз и схем приема, то проблемы практически исключены. Ибупрофен выступает в роли анальгетика, оказывает противовоспалительный и антипиретический эффект. Подавляя циклооксигеназу-1 и 2 (ЦОГ 1 и 2), он подавляет цепочку метаболических трансформаций арахидоновой кислоты, снижая концентрацию медиаторов воспаления и болевых реакций простагландинов как в самом воспалительном очаге, так и в не затронутых патологическими процессами тканях. Парацетамол является неселективным блокатором ЦОГ, действуя, главным образом, в ЦНС. На слизистую оболочку пищеварительного тракта и электролитный обмен практически не влияет. Ибуклин ослабляет суставные боли в движении и покое, повышает мобильность, устраняет утреннюю скованность. При приеме препарата необходимо избегать одновременного использования других НПВС или комбинированных лекарственных препаратов, содержащих НПВС или парацетамол. При применении Ибуклина в течение более 5 дней необходимо осуществлять мониторинг печеночного профиля и картины крови.

Фармакология

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен - НПВС, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Т mах после приема внутрь - около 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови - более 90%.

Метаболизм и выведение

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.

Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. Т 1/2 - около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, связывание с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. С mах - 5-20 мкг/мл, Т mах составляет 0.5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

Выведение

Т 1/2 - 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с циррозом печени Т 1/2 несколько увеличивается.

У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т 1/2 .

У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне; для отдельных таблеток допускается мраморность окраски.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 120 мг, крахмал кукурузный - 76 мг, глицерол - 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 7 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, тальк - 8 мг, магния стеарат - 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 cps - 11.32 мг, краситель желтый солнечный закат (Е110) лак алюминиевый - 1.78 мг, макрогол 6000 - 2.2 мг, тальк - 4.06 мг, титана диоксид - 0.16 мг, полисорбат 80 - 0.16 мг, сорбиновая кислота - 0.16 мг, диметикон - 0.16 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Взрослым - по 1 таб. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб.

Детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) - по 1 таб. 2 раза/сут.

Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.

Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение АД, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза.

Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или в/в - через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Ибуклин ® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.

При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема).

Сочетание с этанолом, ГКС кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия - тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: усиление потоотделения.

При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).

Показания

• лихорадочные состояния (в т.ч. при гриппе и простудных заболеваниях);
• миалгия;
• невралгия;
• боли в спине;
• суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• зубная боль;
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• поражение зрительного нерва;
• генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания системы крови;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• прогрессирующие заболевания почек,
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст до 12 лет;
• III триместр беременности;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС).

С осторожностью: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), вирусный гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В I и II триместрах беременности применение возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и потенциальный риск для плода. Применение препарата в III триместре беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить кормление грудью.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин ® .

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 12-ти лет.

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС. При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин ® с другими НПВС.

Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

В аптеке продается множество комбинированных препаратов, которые можно приобрести без рецепта врача. Один из эффективных – Ибуклин. Лекарство очень популярно, поскольку оказывает тройной эффект благодаря взаимодействию двух основных компонентов – ибупрофена и парацетамола. Узнайте, как принимать Ибуклин для максимальной пользы.

Ибуклин – показания к применению

При назначении лекарства врачи используют индивидуальный подход к каждому пациенту, потому что лекарство имеет существенные противопоказания. Средство часто прописывают пациентам, страдающим лихорадочным состоянием при простуде и гриппе. При правильном применении средство оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Он эффективен при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, при месячных, тендовагините. Другие показания к применению Ибуклина по инструкции:

• миалгия;
• зубная, головная боль;
• подагрический артрит, псориатический артрит;
• посттравматические болевые синдромы;
• бурсит;
• болевые ощущения при остеохондрозе позвоночника;
• ушибы мягких тканей, растяжки, вывихи;
• аднексит;
• деформирующий остеоартроз;
• фарингит, отит и другие заболевания ЛОР-органов.

Ибуклин – состав

Препарат оказывает разностороннее положительное воздействие благодаря содержащимся в нем активным веществам. Это - Ибупрофен и Парацетамол. Оба вещества одинаково эффективны, отлично дополняют действие друг друга и имеют хорошую совместимость при применении. Согласно инструкции Ибупрофен всасывается в кровь и останавливает производство простагландинов, медиаторов боли, уменьшает очаги воспаления, оказывает жаропонижающее действие.

Парацетамол начинает действовать еще быстрее, чем предыдущее вещество. Он оказывает средний противовоспалительный эффект, блокирует ЦОГ, прекрасно обезболивает, снимает температуру и припухлость суставов. В сочетании с Ибупрофен действует эффективнее, чем отдельно. В составе Ибуклина также есть вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, глицерил, кремния диоксид коллоидный и другие.

Ибуклин – инструкция

Препарат не задерживает прогрессирование заболевания, но эффективен для симптоматической терапии. Об этом свойстве лекарства следует знать всем, кто собирается применять в лечебных целях. Обязательно стоит ознакомиться с инструкцией Ибуклина , фармакологией, противопоказаниями. Кроме этого важно изучить дозировку и правила применения взрослыми, детьми.

Ибуклин Юниор

Для лечения маленьких пациентов выпускается детский вариант с названием Ибуклин Юниор. Упаковка схожа со взрослой, состав аналогичен, но в нем ниже содержание действующих компонентов. К примеру, в одной таблетке Юниора 100 мг ибупрофена и 125 мг парацетамола. Для улучшения вкусовых качеств добавлены ананасовый и апельсиновый ароматизаторы. Ибуклин детский назначается малышам старше 2 лет. В инструкции указана точная дозировка в зависимости от веса, возраста малыша. Согласно инструкции лекарственный препарат эффективен:

• при инфекционных заболеваниях;
• при дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• повышенной температуре тела;
• разрывах, растяжении связок;
• ожогах;
• ангине.

Ибуклин для взрослых

Лекарство выпускается в форме капсул с заметной, оранжевого цвета оболочкой. Ибуклин для взрослых рекомендован к применению для симптоматического лечения, на основное заболевание оно не влияет. Помогает в следующих случаях:

• зубная боль;
• ишиас;
• ревматоидный артрит;
• хронический артрит;
• при заболеваниях околосуставных тканей;
• анкилозирующий спондилит;
• переломы, вывихи;
• ювенильный артрит;
• болевой синдром после операции;
• болезненные месячные у женщин;
• лихорадка, не сбиваемая другими однокомпонентными препаратами;
• трахеиты, отиты.

Ибуклин при беременности

Таблетки редко используются для лечения женщин в положении. Допустимо разовое использование, но регулярный прием запрещен строго. В исключительных случаях таблетки могут быть назначены на первом, втором триместрах. После 30 недели препарат увеличивает риск развития патологии почек у плода. Если женщине необходим противовоспалительный, жаропонижающий препарат, лучше использовать более безопасный Парацетамол. Ибуклин при грудном вскармливании допустим после консультации у врача. Пить его следует после кормления.

Ибуклин – противопоказания

Аннотация Ибуклина содержит полный перечень возможных побочных эффектов и список противопоказаний. Прием следует приостановить, если у пациента появляется сыпь на коже, зуд, лейкопения, агранулоцитоз. Противопоказания Ибуклина :

• заболевания крови;
• язва желудка в период обострения;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• бронхиальная астма;
• заболевания печени;
• почечная недостаточность;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• рецидивирующий полипоз носа, пазух;
• воспаление в кишечнике;
• прием других НПВП;
• поражение зрительного нерва.

Ибуклин – аналоги

В продаже можно найти другие лекарства, которые содержат схожие действующие вещества. Известным аналогом Ибуклина является Некст – препарат, состоящий из парацетамола и ибупрофена. Такие же действующие вещества содержатся в Брустане, Хайрумате. Указанные лекарства не подходят детям из-за высокого содержания активных компонентов. Если не удалось приобрести средство Джуниор, средство можно заменить детским Панадолом.

Цена на Ибуклин

Важное преимущество таблеток – их доступная цена. Лекарство можно купить в интернет-магазине, заказать через каталоги и приобрести в аптеках. Сколько стоит Ибуклин ? Цена зависит от формы выпуска. К примеру, детский Джуниор стоит от 90 рублей за 20 таблеток. Взрослая форма лекарства продается чуть дороже, ее цена – от 100 рублей и выше. Некоторые аналоги Ibuclin обойдутся покупателю дороже.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Ибуклин таблетки: инструкция по применению

Состав

ибупрофена 400 мг, парацетамола 325 мг.

Вспомогательные вещества : кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, натрия гликолат, коллоидная окись кремния, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, сансет желтый, двуокись титана, сорбиновая кислота, полисорбат, диметикон.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ибупрофен нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты, обладает противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием, за счёт угнетения активности ЦОГ основного фермента, отвечающего за метаболизм арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгетическое действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через снижение синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибирование синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол - обезболивающее ненаркотическое средство, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет подавления активности ЦОГ, и снижения выработки простагландинов; преимущественное влияние оказывает на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Показания к применению

Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.чревматоидный и ревматический артрит, остеоартроз,анкилозирующий спондилоартроз),суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, тендиниты, бурсит.

Радикулит, невралгии, миалгии.

Головная и зубная боль, болевой синдром при травмах, ожогах,воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, органов малого таза (аднексит, альгодисменорея).

Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

Желудочно-кишечные кровотечения

Выраженные нарушения функции печени или почек

Аспиринзависимая бронхиальная астма

Поражения зрительного нерва

Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Заболевания системы крови

Беременность и период грудного вскармливания

Возраст до 14 лет (может быть использована детская форма «Ибуклин для детей»)

Беременность и период лактации

во время беременности и лактации применение препарата не рекомендуется. При необходимости приема во время лактации необходимо решить вопрос о переводе на искусственное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым Ибуклин обычно назначают по одной таблетке 3 раза в день после еды. Максимальная разовая доза - 2 таблетки. Максимальная суточная доза - 6 таблеток. При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 часов. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без наблюдения врача.

Побочное действие

Органы пищеварения: тошнота, снижение аппетита, рвота, возможно развитие эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, при длительном применении возможно нарушение функций печени.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна, возбуждение, нарушение зрения (нарушение цветового восприятия, скотома, амблиопия).

Кроветворение: при длительном применении: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Мочевыделительная система: при длительном применении возможно нарушение функций почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, редко асептический менингит, бронхоспастический синдром.

Обо всех побочных (необычных) эффектах препарата, в том числе не указанных в настоящей инструкции, следует сообщать лечащему врачу.

Передозировка

Признаки острого отравления - тошнота, рвота, боли в желудке, в тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность и коматозное состояние. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью, если с момента отравления прошло менее 4 часов, можно сделать промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости применения Ибуклина на фоне приема других препаратов обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом. Следует избегать комбинации Ибуклина с другими нестероидными противовоспалительными средствами, барбитуратами, противосудорожными препаратами, рифампицином, сахароснижающими препаратами, гормональными контрацептивами. Входящий в состав ибупрофен может ослаблять действие фуросемида, тиазидных диуретиков, гипотензивных средств, усиливать цитотоксичность хлорамфеникола (левомицетина). Совместное применение с антикоагулянтами может усилить их действие. Использование вместе с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. При совместном применении возможно повышение концентрации в крови дигоксина, фенитоина, метотрексата, лития. При применении с метоклопрамидом возможно увеличение концентрации в крови парацетамола. Гепатотоксическое действие обоих компонентов может усиливаться при приеме алкоголя.

Меры предосторожности

С осторожностью препарат применяют у лиц пожилого возраста, у больных с нарушенной функцией печени или почек, с хронической сердечной недостаточностью, при диспептических симптомах перед началом лечения, наличии в анамнезе сведений о желудочно-кишечных кровотечениях и заболеваниях органов пищеварения, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на аллергические реакции, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, бронхиальной астме, полипах слизистой оболочки полости носа, а также у лиц, получающих антикоагулянтные препараты и гипогликемические препараты для приема внутрь.